Інструкція для медичного застосування препарату ДИКЛОНАТ® П РЕТАРД 100

міжнародна та хімічна назви:

• диклофенак; натрієва сіль

2-[(2,6-дихлорфеніл)-аміно]фенілоцтової кислоти;

основні фізико- хімічні властивості: круглі таблетки з рожевою оболонкою та білою серцевиною, гладкою поверхнею та злегка овальними краями;

склад:

• 1 таблетка містить

диклофенаку натрію 100 мг;

допоміжні речовини: кремнію діоксид колоїдний, спирт цетиловий, магнію стеарат, повідон, цукроза, гіпромелоза, полісорбат, тальк, поліетиленгліколь, оксид заліза червоний Е172, титану діоксид Е171.

Форма випуску.

• Таблетки, вкриті оболонкою, кишковорозчинні.

Фармакологічна група

Нестероїдні протизапальні і протиревматичні засоби. Код АТС М 01А B 05

Фармакологічні властивості.

Диклофенак є нестероїдним протиревматичним засобом з потужною аналгетичною, протизапальною та жарознижувальною дією. Ці ефекти є наслідком пригнічення синтезу простагландинів – важливих медіаторів запалення, болю та підвищення температури тіла.

Диклофенак ефективно зменшує біль (як в стані спокою, так і під час фізичної активності), припухлість і набряки у посттравматичному і післяопераційному періодах.

Він запобігає болю, припухлості та ранковій скутості суглобів при ревматичних захворюваннях.

Фармакокінетика

Диклофенак повністю всмоктується з травного каналу при внутрішньому застосуванні. Середня пікова концентрація в плазмі досягається через 4 години після прийому таблеток ретард. Оскільки препарат вивільняється з таблеток уповільнено, плазмова концентрація диклофенаку 13 нг/мл може підтримуватися протягом 24 годин. Поглинена кількість не залежить від їжі.

Біодоступність диклофенаку з таблеток уповільненого вивільнення становить в середньому 82% біодоступності з кишковорозчинних таблеток, можливо, через залежність від першого проходження печінкового метаболізму.

При дотриманні рекомендованого режиму дозування накопичення препарату не відбувається, рівні диклофенаку в плазмі при застосуванні 100 мг на день у формі таблеток ретард коливаються біля 22 нг/мл.

Як інші НПЗП, диклофенак дифундує у синовіальну рідину суглобів з плазми, коли його концентрація у плазмі вища, і навпаки.

Понад 99 % диклофенаку оборотно зв'язується з білками сироватки крові, переважно з альбуміном.

Диклофенак метаболізується в печінці шляхом кон’югації з глюкуронідами та сульфатами. Виділяється у вигляді метаболітів шляхом сечової та жовчної екскреції. Приблизно 65 % дози виділяється з сечею і 35 % - з жовчю.

Показання для застосування.

Диклонат® П ретард 100 застосовується для лікування різноманітних больових і запальних станів:

- артрити (ревматоїдний артрит, остеоартрит, анкілозуючий спондиліт, гострий напад подагри);

- позасуглобовий ревматизм (періартрити, тендиніти, тендосиновіти, бурсити);

- інші больові синдроми (посттравматичний біль при переломах та розтягненні зв’язок, первинна дисменорея, больові синдроми при захворюваннях хребта, ортопедичні, стоматологічні та інші “малі” операції).

Спосіб застосування та дози.

Диклофенак повинен застосовуватися в мінімальній дозі, що має задовільний терапевтичний ефект. Таблетки потрібно приймати перед їжею, запиваючи водою.

Для дорослих звичайна доза - 1 таблетка Диклонату® П ретард раз на день. При необхідності збільшення добової дози до 150 мг на добу додатково призначають препарати диклофенаку натрію у вигляді звичайних таблеток чи супозиторіїв по 50 мг. Таблетки ретард не можна ділити або розжовувати.

Побічна дія.

Іноді можуть зустрічатися біль у животі, нудота, блювання, пронос, черевні спазми, диспепсія, метеоризм, анорексія. Зрідка – пептична виразка, шлунково-кишкова кровоточивість.

Також може траплятися головний біль і запаморочення, рідше – сонливість і відчуття втоми.

Спостерігалися випадки шкірних висипань; зрідка – реакції кропив’янки та системної надчутливості. Винятково рідко – набряки, гостра ниркова недостатність.

Періодично може відмічатися тимчасове збільшення рівня печінкових ферментів у сироватці, зрідка порушення функції печінки.

Відомі поодинокі випадки тромбоцитопенії, лейкопенії, гемолітичної анемії, апластичної анемії, агранулоцитозу.

Необхідно звернутися до лікаря у випадках будь-яких небажаних явищ.

Протипоказання.

Диклофенак не повинен призначатися пацієнтам з виразковою хворобою шлунка і 12-палої кишки, з підвищеною чутливістю до нього або до будь-якої з допоміжних речовин, до салицилатів або інших інгібіторів синтезу простагландинів. Разом з іншими нестероїдними протизапальними засобами (НПЗП) протипоказаний хворим, у яких НПЗП прискорювали розвиток нападів астми, кропив’янки або гострого риніту.

Диклонат® П ретард 100 не слід призначати дітям, зважаючи на високий вміст діючої речовини в таблетках ретард.

Передозування.

не має типових ознак: можливі токсичні прояви з боку гастроінтестинальної системи (від подразнення до кровотечі), гіпотензія, депресія дихання, нефротоксичність (навіть до гострої ниркової недостатності) і токсична дія на ЦНС (від летаргії і сонливості до конвульсій і коми).

Лікування – симптоматичне і підтримуюче. У разі ушкодження нирок призначається допамін або добутамін. При значній гіпотензії застосовують плазмозамінники, при судомах – діазепам або інші бензодіазепіни. Потрібен моніторинг життєвих функцій.

Особливості застосування.

Диклонат® П ретард застосовується з обережністю у пацієнтів з порушенням функції серця, нирок або печінки, порфирією, захворюваннями ШКТ або виразковою хворобою в анамнезі.

З обережністю потрібно призначати Диклонат® П ретард при одночасному прийомі діуретиків і при зменшенні об’єму позаклітинної рідини (наприклад, після хірургічних операцій). У таких випадках необхідно контролювати функцію нирок. Хворим похилого віку призначається в мінімально ефективних дозах.

Хворі на гемофілію та з порушеннями гемостазу можуть приймати Диклонат®П ретард під контролем лікаря; пацієнтам з порушеннями гемопоезу та з депресією кісткового мозку Диклонат® П ретард не рекомендується.

При підозрі на виникнення виразок або кровотечі в шлунково-кишковому тракті, в т.ч. безсимптомних, прийом диклофенаку потрібно негайно припинити.

Під час тривалого лікування диклофенаком необхідно контролювати з профілактичною метою картину крові, показники функції нирок і печінки.

Вагітність і період лактації

Застосування диклофенаку під час вагітності не рекомендується, особливо в останньому триместрі, за винятком випадків медично обгрунтованих абсолютних показань і в мінімально можливих дозах.

Диклофенак можна застосовувати під час лактації. Після застосування по 50 мг через кожні 8 годин сліди диклофенаку виявлялися в грудному молоці, але його кількість настільки незначна, що не впливає на дитину.

Вплив на спроможність керування автотранспортом і механізмами

Пацієнти, що відчувають запаморочення або інші розлади ЦНС, включно з порушеннями зору, не повинні керувати автотранспортом або рухомими механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

Диклофенак може підвищувати плазмові рівні дигоксину або літію.

Багато з НПЗП зменшують активність діуретиків, але потенціюють активність калійзберігаючих діуретиків і тим самим збільшують сироватковий калій.

Одночасне призначення різних системних НПЗП може збільшувати частоту виникнення побічних ефектів.

Хоча в дослідженнях не спостерігалося впливу диклофенаку на активність антикоагулянтів, рекомендується моніторинг відповідних функцій.

Диклофенак може застосовуватися разом з пероральними цукрознижувальними засобами, але відомі окремі випадки, що вимагали змін дозування гіпоглікемічних засобів під час лікування диклофенаком.

Диклофенак не повинен прийматися раніше, як за 24 години до або після терапії метотрексатом, оскільки це збільшує токсичність метотрексату.

Диклофенак може збільшувати нефротоксичність циклоспорину.

З обережністю призначається разом з хінолонами через небезпечність виникнення судом.

Умови та термін зберігання.

• Зберігають у недоступному для дітей місці,

при температурі до 25and#730;C.

Термін зберігання 60 місяців.