Інструкція для медичного застосування препарату ДИКЛОНАТ® П

міжнародна та хімічна назви:

• диклофенак; натрієва сіль

2-[(2,6-дихлорфеніл)-аміно]фенілоцтової кислоти;

основні фізико- хімічні властивості: стерильний апірогенний ізотонічний прозорий безбарвний (до трохи жовтуватого) розчин;

склад:

• 1 мл містить 25 мг

диклофенаку натрію;

допоміжні речовини: манітол, натрію гідроксид, натрію метабісульфіт, пропіленгліколь, вода для ін’єкцій.

Форма випуску.

• Розчин для ін’єкцій

Фармакологічна група.

Нестероїдні протизапальні і протиревматичні засоби. Код АТС М 01А B 05.

Фармакологічні властивості.

• .

Диклофенак є нестероїдним протиревматичним засобом з потужною аналгетичною, протизапальною та жарознижувальною діями. Ці ефекти є наслідком пригнічення синтезу простагландинів – важливих медіаторів запалення, болю та підвищення температури тіла.

Диклофенак ефективно зменшує біль (як в стані спокою, так і під час фізичної активності), припухлість і набряки в посттравматичному і післяопераційному періодах.

Він запобігає болю, припухлості та ранковій скутості суглобів при ревматичних захворюваннях.

Фармакокінетика.

Після внутрішньом’язового введення 75 мг диклофенаку поглинається негайно; середня пікова концентрація в плазмі становить приблизно 2,5 µг/мл (8 µмоль/л) і досягається приблизно через 20 хвилин. Поглинена кількість знаходиться у лінійній пропорції до величини дози.

У разі введення 75 мг диклофенаку у вигляді внутрішньовенної інфузії протягом понад 2 годин, середня пікова плазмова концентрація становить приблизно 1,9 µг/мл (5,9 µмоль/л). Скорочення часу вливання призводить до підвищення пікових плазмових концентрацій.

Понад 99% диклофенаку зв'язується з білками сироватки крові. Граничний період напіввиведення з плазми – 1-2 години.

При дотриманні рекомендованого режиму дозування накопичення препарату не відбувається. Він широко розподіляється в тканинах і рідинах організму. У синовіальній рідині високі концентрації досягаються і підтримуються протягом

3-6 годин.

Диклофенак біотрансформується шляхом гідроксилювання та глюкуронізації. Приблизно 60 % дози виділяється з сечею, головним чином у вигляді метаболітів, тільки 1 % як незмінений препарат. Решта виділяється з калом у вигляді метаболітів.

Немає значних вікових розбіжностей у фармакокінетиці препарату.

Фекальна і сечова екскреція пристосовується до функціонального стану печінки і нирок, наприклад, у пацієнтів із нирковою недостатністю (кліренс креатинину andlt; 10 мл/хв) виділення неактивних метаболітів з жовчю збільшується. У пацієнтів із помірною печінковою недостатністю метаболізм істотно не змінюється.

Показання для застосування.

Внутрішньом’язове введення:

· гострий біль при запальних і дегенеративних ревматичних захворюванях (ревматоїдний артрит, остеоартрит, анкілозуючий спондиліт, спондилоартрит);

· болючі синдроми при захворюваннях хребта;

· жовчні і ниркові кольки;

· позасуглобовий ревматизм;

· гострий напад подагри;

· посттравматичні та післяопераційні запальні та болючі стани;

· інші гострі болючі стани, при потребі швидкого початку лікування.

Внутрішньовенна інфузія:

· лікування або профілактика болю в післяопераційному періоді.

Спосіб застосування та дози.

Диклонат(R) П ін’єкції можуть застосовуватися або шляхом внутрішньом’язового глибокого iнтраглютеального введення у верхній зовнішній квадрат, або шляхом внутрішньовенного повільного вливання після розведення згідно з інструкцією. Диклонат(R) П ін’єкції не призначаються більше двох днів, у разі потреби лікування може бути продовжене Диклонат(R) П таблетками. Диклонат(R) П ін’єкції не рекомендуються для дітей.

Внутрішньом’язове введення: звичайно для пацієнтів з гострим болем – 75 мг (1 ампула) на день глибоко iнтраглютеально у верхній зовнішній квадрат. У гострих випадках (наприклад кольки) денна доза може бути збільшена до 150 мг (1 ампула двічі на день по одній у кожну сідницю).

Внутрішньовенна інфузія: Диклонат(R) П ін’єкції не можна вводити внутрішньовенно струминно. Безпосередньо перед початком інфузії Диклонат(R) П ін’єкції мають бути розведені у такий спосіб: залежно від планованої тривалості інфузії змішують 100-500 мл 0,9% фізрозчину або 5% глюкози з розчином натрію бікарбонату (0,5 мл 8,4 % або 1 мл 4,2 %) і додають вміст однієї ампули Диклонату(R) П. Можна використовувати тільки прозорий розчин.

Для післяопераційного знеболювання 75 мг Диклонату(R) П повинні вводитися від 30 хвилин до 2 годин крапельно. У разі потреби введення можна повторити через кілька годин, але не більше 150 мг на добу.

Для профілактики післяопераційного болю доза навантаження 25-50 мг вводиться після операції протягом від 15 хвилин до 1 години, далі вливається зі швидкістю приблизно 5 мг на годину, не перевищуючи 150 мг на добу.

Побічна дія.

Іноді можуть зустрічатися біль у животі, нудота, блювання, пронос, черевні спазми, диспепсія, метеоризм, анорексія. Зрідка – пептична виразка, шлунково-кишкова кровоточивість.

Також може траплятися головний біль і запаморочення, рідше – сонливість і відчуття втоми.

Спостерігалися випадки шкірних висипань; зрідка – реакції кропив’янки і системної надчутливості. Винятково рідко – набряки, гостра ниркова недостатність.

Періодично може відзначатися тимчасове збільшення рівня печінкових ферментів у сироватці, зрідка порушення функції печінки.

Відомі поодинокі випадки тромбоцитопенії, лейкопенії, гемолітичної анемії, апластичної анемії, агранулоцитозу.

Іноді відзначають біль і затвердіння у місці внутрішньом’язової ін’єкції, в окремих випадках – некроз.

Протипоказання.

Диклофенак не повинен призначатися пацієнтам з виразковою хворобою шлунка і 12-палої кишки, з надчутливістю до будь-якого з компонентів препарату, до салицилатів або інших інгібіторів синтезу простагландинів. Разом з іншими нестероїдними протизапальними засобами (НПЗП) протипоказаний хворим, у яких НПЗП прискорювали розвиток нападів астми, кропивниці або гострого риніту.

Внутрішньовенно диклофенак не може застосовуватися у пацієнтів з геморагічним діатезом, з підтвердженим або підозрюваним геморагічним порушенням мозкового кровообігу в анамнезі, при операціях, що пов'язані з високим ризиком кровотечі.

Передозування.

• не має типових

ознак: можливі токсичні прояви з боку гастроінтестинальної системи (від подразнення до кровотечі), гіпотензія, депресія дихання, нефротоксичність (навіть до гострої ниркової недостатності) і токсична дія на центральну нервову систему (від летаргії і сонливості до конвульсій і коми).

Лікування – симптоматичне і підтримуюче. У випадку ушкодження нирок призначається допамін або добутамін. При значній гіпотензії застосовують плазмозамінники, при судомах – діазепам або інші бензодіазепіни. Потрібен моніторинг життєвих функцій.

Особливості застосування.

Диклонат(R) П в ін’єкціях не повинен призначатися довше двох днів. Під час тривалого лікування диклофенаком необхідно контролювати з профілактичною метою картину крові, показники функції нирок і печінки.

При підозрі на виникнення виразок або кровотечі в шлунково-кишковому тракті, в т.ч. безсимптомних, прийом диклофенаку потрібно негайно припинити.

Диклонат(R) П застосовується з обережністю у пацієнтів з патологією нирок, печінки або серця, порфирією, захворюваннями ШКТ або виразковою хворобою в анамнезі.

Також з обережністю потрібно призначати при одночасному прийомі діуретиків і при зменшенні об’єму позаклітинної рідини (наприклад, після хірургічних операцій). У таких випадках необхідно контролювати функцію нирок. Хворим похилого віку Диклонат(R) П призначається в мінімально ефективних дозах.

Хворі на гемофілію та з порушеннями гемостазу можуть приймати Диклонат(R) П під контролем лікаря; пацієнтам з порушеннями гемопоезу та з депресією кісткового мозку Диклонат(R) П не рекомендується.

Особлива обережність потрібна при парентеральному введенні Диклонату(R) П при бронхіальній астмі (можливе загострення симптомів астми).

Диклонат(R) П в ін’єкціях не рекомендується для дітей.

Вагітність і період лактації

Через недостатність клінічного досвіду в ін’єкціях під час вагітності та лактації застосування диклофенаку не рекомендується.

Вплив на спроможність керування автотранспортом і механізмами.

Пацієнти, що відчувають запаморочення або інші розлади ЦНС, включно з порушеннями зору, не повинні керувати автотранспортом або машинами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

Диклофенак може підвищувати плазмові рівні дигоксину або літію.

Багато НПЗП зменшують активність діуретиків, але потенціюють активність калійзберігаючих діуретиків і тим самим збільшують сироватковий калій.

Одночасне призначення різних системних НПЗП може збільшувати частоту виникнення побічних ефектів.

Хоча в дослідженнях не спостерігалося впливу диклофенаку на активність антикоагулянтів, рекомендується моніторинг відповідних функцій.

Диклофенак може застосовуватися разом з пероральними цукрознижувальними засобами, але відомі окремі випадки, що вимагали змін дозування гіпоглікемічних засобів під час лікування диклофенаком.

Диклофенак не повинен прийматися раніше, як за 24 години до або після терапії метотрексатом, оскільки це збільшує токсичність метотрексату.

Диклофенак може збільшувати нефротоксичність циклоспорину.

З обережністю призначається разом з хінолонами через небезпеку виникнення судом.

Умови та термін зберігання.

Зберігають у недоступному для дітей місці, при кімнатній температурі (до 25and#730;C), в оригінальній упаковці.

Термін зберігання 5 років.