Інструкція для медичного застосування препарату ГЛЮРЕНОРМ®

міжнародна та хімічна назви:

gliquidone;1-циклогексил-3-[[р-[2-(3,4-дигідро-7-метоксі-4,4-диметил-1,3-діоксо-2-(1(Н)- ізоквіноліл)=етил]феніл]сульфоніл]сечовини;

основні фізико-хімічні властивості:

• плоскі, круглі білі таблетки зі скошеними

краями; на лицьовому боці - мітка та відтиск “57С” - на обох боках; на тильному боці - відтиск символу фірми Берінгер Інгельхайм;

склад:

• 1 таблетка містить 30 мг гліквідону;

допоміжні речовини: лактоза, крохмаль кукурудзяний сухий, крохмаль кукурудзяний, магнію стеарат.

Форма випуску.

• Таблетки.

Фармакотерапевтична група.

• Пероральні гіпоглікемізуючі засоби. Похідні сульфонілсечовини.

Код АТС А10В В.

Фармакологічні властивості.

• Фармакодинаміка. Глюренорм є пероральним

гіпоглікемічним засобом, похідним сульфонілсечовини другої генерації. Глюренорм стимулює секрецію ендогенного інсуліну andszlig;-клітинами підшлункової залози, підсилює процеси утилізації глюкози, гальмує процес ліполізу.

Глюренорм понижує інсулін-резистентність у печінці та жирових тканинах шляхом підвищення кількості рецепторів інсуліну та стимуляції пострецепторних процесів, що спричинені інсуліном. Передумовою для пониження рівня цукру в крові, що спричинений ГЛЮРЕНОРМОМ, є існування ендогенного інсуліну.

Ефект пониження рівня цукру в крові починається через 60–90 хвилин після перорального застосування та досягає максимуму через 2-3 години після прийому.

Тривалість ефекту Глюренорму, що понижує рівень глюкози в крові, становить 8-10 годин. Тому Глюренорм може вважатися препаратом короткої дії.

Застосування препаратів сульфонілсечовини, що є препаратами короткої дії, рекомендується для лікування пацієнтів з підвищеним ризиком гіпоглікемії, наприклад літніх людей та пацієнтів з ренальною недостатністю.

Оскільки ренальна елімінація Глюренорму незначна, препарат можна призначати переважно пацієнтам з ренальною недостатністю або діабетичною нефропатією.

Доведена ефективність і безпека лікування Глюренормом хворих на діабет, які придатні для терапії сульфонілсечовиною та мають супутні захворювання печінки.

Фармакокінетика. Після перорального прийому разової дози Глюренорму (30 мг) максимальна концентрація препарату в плазмі досягається через 2-3 години, що становить 500-700 нг/мл і через andfrac12; -1 годину понижується на 50%.

Порівняння кривих концентрацій у плазмі підтверджують практично повну абсорбцію препарату.

Глюренорм активно зв’язується з протеїнами плазми (andgt;99%).

Глюренорм повністю метаболізується в основному шляхом гідроксилювання та деметилювання. Більша частина метаболітів виводиться через біліарну систему з калом. Тільки невелика частина метаболітів виводиться нирками. Лише 5% метаболізованої дози виявляється в сечі. Навіть після застосування повторних доз Глюренорму ренальна екскреція залишається мінімальною.

Крім того, після регулярного застосування Глюренорму у хворих на діабет із ренальною недостатністю не було виявлено будь-яких змін в шляху виділення. Відсутня небезпека кумуляції субстанції або її метаболітів.

Метаболіти в крові – фармакодинамічно неактивні та не впливають на рівень цукру в крові.

Фармакологічні випробування у щурів і мишей продемонстрували, що Глюренорм та його метаболіти не перетинають гематоенцефалічний або плацентарний бар'єр.

Показання для застосування.

• Лікування цукрового діабету II типу у

пацієнтів середнього та літнього віку, коли метаболізм вуглеводу не піддається успішному контролю лише дієтотерапією.

Спосіб застосування та дози.

• Початкова терапія.

Звичайно початкова доза Глюренорму становить andfrac12; таблетки (15 мг), що приймається під час сніданку. При неефективності доза може бути поступово збільшена. За умови призначення не більше двох таблеток (60 мг) добову дозу Глюренорму можна приймати одноразово під час сніданку. Однак при вживанні вищих доз найкращий контроль забезпечується дво- або триразовим прийомом добової дози. В такому разі найвищу дозу слід приймати під час сніданку. Глюренорм таблетки слід приймати на початку прийому їжі. Слід зазначити, що підвищення дози до 4 таблеток (120 мг) на день звичайно не приводить до подальшого підсилення лікувального ефекту.

При заміні іншого перорального гіпоглікемізуючого засобу з подібним механізмом дії.

Початкова доза визначається залежно від перебігу захворювання на момент призначення препарату. При заміні іншого протидіабетичного засобу Глюренормом слід пам’ятати, що дія 1 таблетки Глюренорму приблизно еквівалента 1000 мг толбутаміду.

Комбінована терапія.

Якщо монотерапія Глюренормом не забезпечує достатнього контролю над діабетом, слід розглянути додаткове призначення бігуаніду.

Тривалість курсу лікування залежить від характеру захворювання та ефективності терапії, що проводиться.

Побічна дія.

• Як правило, Глюренорм добре переноситься хворими,

але в окремих випадках можуть виникнути гіпоглікемічні реакції; нудота, блювання, запор, пронос, втрата апетиту; алергічні реакції: свербіж, екзема; головний біль, запаморочення, порушення акомодації; тромбоцитопенія.

У поодиноких випадках може розвинутися внутрішньопечінковий холестаз; кропив’янка, синдром Стівенса – Джонсона; лейкопенія, агранулоцитоз.

Протипоказання.

• Глюренорм не слід призначати при інсулінзалежному

цукровому діабеті I типу; в стані діабетичної коми та прекоми; при діабеті, що ускладнений ацидозом і кетозом; після резекції підшлункової залози; під час гострих інфекцій; перед хірургічною операцією; при серйозних порушеннях функції печінки; при інтермітуючій гострій (гепатичній) порфірії; при алергії на сульфонаміди.

Передозування.

Симптоми. Можливий розвиток гіпоглікемічної реакції.

Терапія.Термінове пероральне або внутрішньовенне введення глюкози. Контроль концентрації глюкози в плазмі, може виникнути потреба в подальшому призначенні глюкози.

Особливості застосування.

Вагітність і лактація. Дослідження застосування Глюренорму під час вагітності та в період лактації не проводилися. Тому слід уникати застосування Глюренорму для лікування жінок під час вагітності та у період лактації. Якщо встановлена вагітність, прийом Глюренорму необхідно припинити якнайскоріше.

Лікування діабету потребує регулярного медичного нагляду. Особливу обережність слід виявляти під час підбору дози або під час заміни препарату.

Хоча лише 5% Глюренорму виділяється нирками та звичайно препарат добре переноситься при захворюваннях нирок, лікування пацієнтів з тяжкою ренальною недостатністю слід проводити під ретельним медичним наглядом.

Хворі на діабет схильні до розвитку серцево-судинних захворювань. Цей ризик може бути знижений лише при суворому дотриманні дієти, що призначена лікарем. Пероральні протидіабетичні засоби не мають замінювати лікувальну дієту, що дозволяє контролювати масу тіла пацієнта та є обов’язковою незалежно від використання того чи іншого препарату. Всі пероральні протидіабетичні засоби при несвоєчасному прийомі їжі або при недотриманні рекомендованого режиму дозування можуть призвести до значного зниження рівня глюкози в крові або втрати здатності концентруватися. Використання цукру, цукерки або солодких напоїв звичайно допомагає попередити гіпоглікемічну реакцію, що починається.

Слід попередити пацієнтів щодо дотримання заходів із запобігання гіпоглікемії під час водіння. Це особливо важливо для тих, хто не обізнаний із симптомами гіпоглікемії або має часті епізоди гіпоглікемії. Доцільність водіння слід розглядати з урахуванням цих обставин.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

• Лікар має брати до уваги можливу взаємодію з

лікарськими засобами, що впливають на метаболізм глюкози.

Такі лікарські субстанції можуть підсилювати гіпоглікемічний ефект Глюренорму: нестероїдні протизапальні засоби, інгібітори МАО, окситетрацикліни, АСЕ-інгібітори, клофібрати, циклофосфаміди та похідні, сульфонаміди та інші антибіотики, що інгібують виведення, інші антидіабетичні засоби, інсулін.

Такі лікарські субстанції можуть імовірно підсилювати гіпоглікемічний ефект Глюренорму: andszlig;-блокатори, інші симпатолітики (наприклад, хлонідин), резерпін, гуанетидин. Ці субстанції також можуть маскувати симптоми гіпоглікемії.

Такі лікарські субстанції можуть зменшувати гіпоглікемічний ефект Глюренорму: глюкортикоїди, стероїдні контрацептиви, симпатоміметики, тироїдні гормони, глюкагон, діуретики (тіазидного типу або петельні діуретики), діазоксид, фенотіазин, кислота нікотинова.

Барбітурати, рифампіцин, фенітоїн та подібні субстанції можуть імовірно зменшувати гіпоглікемічний ефект Глюренорму шляхом стимуляції ензимів печінки.

Зменшений або підвищений гіпоглікемічний ефект Глюренорму спостерігається при одночасному вживанні з антагоністами Н2-рецепторів (циметидин, ранітидин) та алкоголем.

Умови та термін зберігання.

• Зберігати при кімнатній температурі (не вище

25 andordm;С), у сухому місці, недоступному для дітей.

Термін придатності – 5 років.