Інструкція для медичного застосування препарату ГЛІКОМЕТ

міжнародна назва: метформін;

основні фізико-хімічні властивості:

• таблетки, вкриті оболонкою, по 500 мг- білі,

круглі, двоопуклі таблетки, вкриті оболонкою, з відбитком “500” на одному боці;

таблетки, вкриті оболонкою, по 850 мг – білі, круглі, двоопуклі таблетки, вкриті оболонкою;

склад:

• 1 таблетка містить метформіну гідрохлориду, еквівалентно метформіну 500

мг або 850 мг;

допоміжні речовини: пропілетиленгліколь (макрогол 4000), повідон, кремнію діоксид колоїдний, магнію стеарат – для таблеток 500 мг; натрію крохмаль- гліколят, крохмаль, повідон, кремнію діоксид колоїдний, магнію стеарат – для таблеток 850 мг;

оболонка: гідроксипропілметилцелюлоза Е15, титану діоксид, пропіленгліколь, поліетиленгліколь-6000, тальк.

 

Форма випуску.

• Таблетки, вкриті оболонкою.

 

Фармакотерапевтична група.

• Пероральні гіпоглікемізуючі засоби. Бігуаніди. Код

АТС А 10В А02.

 

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Метформін - гіпоглікемізуючий засіб для перорального прийому групи бігуанідів. Знижує рівень глюкози у хворих на цукровий діабет. Механізм дії зумовлений гальмуванням всмоктування глюкози в шлунково-кишковому тракті, потенціюванням периферичної дії ендо- або екзогенного інсуліну внаслідок збільшення його зв’язування з інсуліновими рецепторами, гальмування синтезу глюкози в печінці, а також посилення анаеробного гліколізу в периферичних тканинах.

 Метформін, знижуючи секрецію ендогенного інсуліну, зменшує гіперінсулінемію при ожирінні. Препарат знижує рівень загального холестерину і рівень тригліцеридів у плазмі крові, збільшує концентрацію вільних жирних кислот і гліцерину (посилення ліполізу). Збільшує процес фібринолізу і гальмує агрегацію тромбоцитів.

 

Фармакокінетика. Препарат всмоктується в дванадцятипалій кишці та тонкому кишечнику. Біодоступність становить 50–60 %. Препарат не зв’язується з білками крові, швидко розподіляється в різних тканинах, накопичується головним чином у стінках травного тракту (шлунок, дванадцятипала кишка та тонкий кишечник), печінці, м’язах, нирках. Максимальна концентрація метформіну в плазмі крові досягається через 2 години після прийому. Період напіввиведення препарату становить 2-5 годин. На відміну від фенформіну метформін не метаболізується в організмі. Тривалість повної елімінації - до 8 годин. В незміненому вигляді екстрагується із сечею (близько 90 %). У пацієнтів похилого віку та при порушеннях функції нирок фармакокінетика суттєво не змінюється. Загальний і нирковий кліренс у пацієнтів старшого віку знижується на 35–40 %, у пацієнтів з помірною і тяжкою формою ниркової недостатності – на 74–78 %.

 

Показання для застосування.

Цукровий діабет II типу (особливо при порушеннях жирового обміну, ожирінні з первинною і вторинною гіперліпопротеїнемією), коли компенсація діабету не досягається за допомогою дієти і фізичних навантажень; як монотерапія або в поєднанні з похідними сульфанілсечовини; інсулінозалежний цукровий діабет I типу – з метою зниження потреби в інсуліні та запобігання збільшенню маси тіла (як доповнення до інсулінотерапії).

 

Спосіб застосування та дози. Внутрішньо під час або безпосередньо після їди. Початкова доза для дорослих становить 0,5 – 1 г на добу. Дозу поступово збільшують до отримання оптимального ефекту. Максимальна добова доза становить 3 г у 2 – 3 прийоми. Максимальний терапевтичний ефект може досягатись через 1-2 тижні лікування, в зв’язку з чим не слід швидко збільшувати дозу препарату.

 

Побічна дія.

• Зниження апетиту, металевий присмак у роті,

нудота, блювання, біль в епігастральній ділянці, діарея, ацидоз. У поодиноких випадках, при тривалому лікуванні може розвинутись мегалобластна анемія через порушення всмоктування вітаміну В12 і фолієвої кислоти. При прийомі препарату можливий розвиток лактатацидозу, виникненню якого сприяє тканинна гіпоксія, ниркова, печінкова або серцева недостатність.

 

Протипоказання.

• Підвищена чутливість до препарату, декомпенсований

цукровий діабет (кетоацидоз, гіперглікемічна кома), метаболічний ацидоз, лактатацидоз, гостра та хронічна ниркова недостатність, печінкова недостатність, цироз печінки, шок, лейкоз, гіповітаміноз В1, алкоголізм, серцева та дихальна недостатність, гостра фаза інфаркту міокарда; похилий вік (більше 65 років), періоди вагітності та годування груддю.

 

Передозування.

• При передозуванні препарату

можливий розвиток лактатацидозу. При цьому відміняють прийом препарату, за необхідності проводять симптоматичну терапію (інфузійно вводять розчин 7,5 % натрію бікарбонату), в тяжких випадках – гемодіаліз.

 

Особливості застосування.

• Під час лікування препаратом необхідно періодично

контролювати рівень глюкози в крові та сечі. За необхідності проведення оперативного втручання, введення діагностичних контрастних засобів прийом препарату на короткий час відміняють. При комбінованому застосуванні препарату з похідними сульфанілсечовини і інсуліном, при недостатньому харчуванні, після значного фізичного навантаження або у випадку гострої алкогольної інтоксикації можуть розвинутись гіпоглікемічні стани. Гіпоглікемічні стани можуть негативно позначитись на здатності керувати транспортними засобами та працювати з потенційно небезпечними механізмами.

 Безпека та ефективність метформіну при прийомі дітьми не доказана.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

• При одночасному прийомі з похідними

сульфанілсечовини, акарбозою, інсуліном, саліцилатами, інгібіторами МАО, окситетрацикліном, інгібіторами АПФ, з клофібратом, циклофосфамідом можливо посилення дії метформіну.

 При одночасному прийомі з глюкокортикостероїдами, гормональними контрацептивами для внутрішнього прийому, адреналіном, глюкагоном, гормонами щитовидної залози, похідними фенотіазину, тіазидними діуретиками, похідними нікотинової кислоти можливо зменшення гіпоглікемічної дії метформіну.

 Одночасний прийом циметидину може посилити ризик розвитку лактоацидозу.

 

Умови та термін зберігання.

• Зберігати у сухому,

захищеному від світла та недоступному для дітей місці при температурі 10-25о С. Термін придатності - 3 роки.