Інструкція для медичного застосування препарату ГЕКСАЛЕН

міжнародна та хімічна назва: АЛЬТРЕТАМІН; 1,3,4-діетиламінозаміщене похідне s-триазину.

основні фізико-хімічні властивості:

• білий кристалічний порошок, добре розчинний

у хлороформі, N,N-диметилацетаміді та етилацетаті, погано — у воді та пропіленгліколі;

склад:

• одна капсула містить 50 мг альтретаміну;

допоміжні речовини: лактоза безводна, кальцію стеарат.

Форма випуску.

• Капсули.

Фармакотерапевтична група.

• Антинеопластичний засіб. АТС: L01X X03.

Фармакологічні властивості.

• Гексален є пероральним синтетичним

цитостатичним протипухлинним препаратом. Протипухлинна активність препарату визначається дією його метаболітів на ДНК пухлинних клітин.

Фармакокінетика. Гексален при прийомі внутрішньо добре всмоктується з шлунково-кишкового тракту і піддається швидкому інтенсивному деметилюванню в печінці з утворенням двох основних метаболітів: пентаметилмеламіну та тетраметилмеламіну. Максимальна концентрація препарату в плазмі крові виявляється через 2,5-3 год після прийому; період напіввиведення в b-фазі становить від 4,7 до 10,2 год. Гексален та його метаболіти зв’язуються з білками плазми крові. Вільні фракції альтретаміну, пентаметилмеламіну і тетраметилмеламіну складають 6%, 25% і 50% відповідно. Виводиться препарат , головним чином, через нирки протягом 24 год.

Показання для застосування.

• Монотерапія прогресуючого раку яєчників, в

тому числі у випадках, стійких до лікування препаратами платини та/або комбінованої хіміотерапії з використанням алкілюючих протипухлинних засобів.

Спосіб застосування та дози.

• Гексален застосовують перорально. Дози

розраховують, виходячи з площі поверхні тіла. Як правило, препарат вживається щодня курсами по 14 або 21 добі у дозах 200–260 мг/кв.м./добу. Дозу розділяють на 4 прийоми (через кожні 6 годин) після їжі та перед сном. Перерва між курсами терапії складає 7–14 днів. Тривалість лікування встановлюється індивідуально.

Побічна дія.

• При тривалому застосуванні Гексалену, здебільшого у

високих дозах, можуть спостерігатися нудота і блювота, розвиток неврологічної симптоматики (запаморочення, порушення настрою і свідомості, атаксія), а також периферичні нейропатії. Препарат може викликати дозозалежну мієлосупресію, лейкопенію, тромбоцитопенію. В окремих випадках можливий розвиток порушень функції нирок і шкірних реакцій.

Протипоказання.

• Гексален протипоказаний при встановленій

гіперчутливості до препарату, значному пригніченні кістковомозкового кровотворення, серйозних неврологічних порушеннях.

Передозування.

• Гостре передозування препарату у людей не описано. З

метою зменшення побічних ефектів (насамперед, неврологічних, шлунково-кишкових і гематологічних, пов’язаних із застосуванням високих доз Гексалену), рекомендується зниження дози або відмова від препарату. Для зменшення побічних явищ використовують симптоматичну терапію (протиблювотні засоби, піридоксин та ін.) .

Особливості застосування.

• Перед початком лікування, а також в процесі

лікування необхідно контролювати картину периферичної крові та проводити неврологічне обстеження. У зв’язку з наявністю у препарату ембріотоксичних та тератогенних властивостей при його призначенні вагітним жінкам індивідуально вирішується питання співвідношення ризику і користі терапії. Хоча відсутні дані про виділення Гексалену з грудним молоком, у період лікування препаратом рекомендується припинити грудне годування.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

• При одночасному застосуванні Гексалену з

антидепресантами з класу інгібіторів моноаміноксидази можливий розвиток важкої ортостатичної гіпотензії. Блокатор Н2-гістамінових рецепторів циметидин, яий є інгібітором мікросомального метаболізму, може збільшувати період напіввиведення і токсичність Гексалену. У зв’язку з можливістю пригнічення під дією препарату нормальних імунних реакцій може послаблюватися ефект вакцинації при його одночасному призначенні з вакцинами, що містять убиті віруси, а при використанні вакцин, що містять живі віруси, може потенціюватися реплікація вірусу і спостерігатися посилення пов’язаних із застосуванням вакцини побічних ефектів.

Умови та термін зберігання.

• Зберігають у сухому захищеному від світла

місці при кімнатній температурі (15–25°С). Термін зберігання – 4 роки.