Інструкція для медичного застосування препарату ГАСТРОЦЕПІН®

міжнародна та хімічна назви:

• піренцепін;

5,11-дигідро-11-[(4метил-1-піперазиніл)ацетил]-6Н-піридо[2,3-b] = [1,4]бензодіазепін-6-он дигідрохлорид моногідрат;

основні фізико-хімічні властивості:

• прозора, безбарвна або жовтувата рідина,

практично без сторонніх часток;

andnbsp;cклад: 1 ампула містить 10 мг піренцепіну гідрохлориду;

допоміжні речовини: поліпропіленгліколь, натрію хлорид, натрію ацетат тригідрат, кислота льодяна оцтова.

andnbsp;

Форма випуску.

• Розчин для інandacute;єкцій.

andnbsp;

Фармакотерапевтична група.

• Противиразкові засоби. Код

АТС А02ВХ03.

andnbsp;

Фармакологічні властивості.

• Фармакодинаміка.

Піренцепін селективно блокує мускаринові рецептори, знижує продукцію шлункового соку та підвищує рН у шлунку. У терапевтичних дозах він не проходить крізь гематоенцефалічний бар’єр.

Фармакокінетика. Піренцепін не повністю всмоктується з шлунково-кишкового тракту з піком концентрації у плазмі, який виникає протягом 2-3 годин після введення. Тому після перорального введення величина середньої абсолютної біодоступності становить тільки 10-20%.

Якщо піренцепін приймати з їжею, площина під кривою “концентрація у плазмі – час” (AUC) знижується на 30%.

Піренцепін лише слабо зв’язується з протеїнами плазми (приблизно 12%).

Дифузія через гематоенцефалічний бар’єр і плаценту мінімальні, встановлено, що тільки мінімальні кількості присутні у молоці жінок, які годують груддю.

При парентеральному введенні піренцепін однаковою мірою виводиться із сечею та калом. Загальний плазмовий кліренс становить приблизно 250 мл/хв. Ренальний кліренс становить близько половини цієї величини, що приблизно еквівалентно рівню гломерулярної фільтрації.

Піренцепін виводиться з організму із середнім періодом напіввиведення від 10 до 12 годин. На фармакокінетику піренцепіну значною мірою не впливають ні печінкова, ні слабка або помірна ренальна недостатність.

Уявний об’єм розподілу центрального відділу становить у середньому 14 літрів, які відповідають приблизному позаклітинному простору людини.

andnbsp;

Показання для застосування.

• Профілактика

та лікування виразок, спричинених стресом; ерозії або виразки верхніх відділів шлунково-кишкового тракту, що кровоточать, синдром Золлінгера-Еллісона, для початкової терапії тяжких гострих і хронічних форм виразок шлунка та 12-палої кишки.

andnbsp;

Спосіб застосування та дози.

• Якщо

не призначено інакше, кожні 12 годин необхідно вводити внутрішньом’язово або внутрішньовенно одну ампулу.

Для профілактики і лікування стресових виразок рекомендується вводити одну ампулу, 3 рази на день (кожні 8 годин).

Цю дозу необхідно, як мінімум, подвоїти для пацієнтів із діагнозом синдрому Золлінгера-Еллісона, і в особливо тяжких випадках рекомендується введення двох ампул, тричі на день. При синдромі Золлінгера-Еллісона парентеральне введення передує хірургічному втручанню.

Парентеральна терапія Гастроцепіном повинна продовжуватися до зникнення симптомів, звичайно протягом 2-3 днів, після цього Гастроцепін слід приймати перорально.

andnbsp;

Примітка. Внутрішньовенне введення повинно здійснюватися шляхом повільної ін’єкції (більше, ніж за 3 хвилини) або бажано шляхом інфузії.

Внутрішньовенна інфузія: розчин Гастроцепіну може поєднуватися з ізотонічним сольовим розчином, розчином Рінгера, 5% розчином левульози, 5% розчином глюкози.

andnbsp;

Побічна дія.

• При застосуванні препарату можуть виникати такі

побічні ефекти, як сухість у роті, порушення акомодації, тахікардія, діарея, запор, затримка сечі, головний біль. Є повідомлення про реакції гіперчутливості та випадки анафілаксії.

andnbsp;

Протипоказання.

• Гастроцепін не повинен

використовуватись у випадках встановленої гіперчутливості до будь-якого з компонентів препарату. Вагітність, період лактації.

andnbsp;

Передозування.

Симптоми. До сьогодні не було повідомлень про випадки передозування у людини. Однак при введенні великих доз піренцепіну можуть розвинутися такі антихолінергічні ефекти: волога, суха, почервоніла шкіра; сухість у роті; розширення зіниць, деліріозний синдром, тахікардія, кишкова непрохідність, затримка сечі, рефлекторні міоклонічні рухи, хореоатетоз.

Терапія. Незважаючи на те, що досвід лікування передозувань піренцепіном дуже обмежений, у випадку інтоксикації лікування повинно починатися із загальних заходів (наприклад, активоване вугілля, промивання шлунка). Гемодіаліз, гемоперфузія, перитонеальний діаліз і повторне дозування активованого вугілля неефективні для видалення антихолінергічних агентів.

У разі серйозної інтоксикації (наприклад, гіпертермія, тяжкі випадки деліріуму або тахікардії) можна внутрішньовенно вводити невеликі дози фізостигміну.

У разі виникнення гострої глаукоми необхідно почати лікування міотичними краплями і негайно звернутися за допомогою до спеціаліста.

andnbsp;

Особливості застосування.

Вагітність і лактація. При доклінічних дослідженнях не виявлено шкідливого впливу, але безпеку в період вагітності досі не встановлено. У цей час необхідно дотримуватися звичайних пересторог щодо використання лікарських засобів, особливо протягом першого триместру. Встановлено, що піренцепін може переходити у грудне молоко. У результаті цього у дитини, яка знаходиться на грудному вигодовуванні, може спостерігатись антихолінергічний ефект.

andnbsp;

Гастроцепін необхідно використовувати з обережністю хворим на глаукому, гіпертрофію передміхурової залози.

andnbsp;

Внутрішньовенні ін’єкції завжди повинні бути повільними:

через ризик розвитку тромбофлебіту внаслідок вмісту 39,2% пропіленгліколю;

пацієнтам із нестабільною циркуляцією крові через високий початковий рівень потрібен постійний контроль кров’яного тиску.

andnbsp;

Через можливі випадки порушень зору та акомодації може порушуватися здатність керувати автомобілем або механізмами.

andnbsp;

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

• Одночасне застосування Гастроцепіну та

блокаторів Н2-рецепторів приводить до більш вираженого зниження секреції соляної кислоти, що має особливе значення для лікування пацієнтів із синдромом Золлінгера-Еллісона.

При одночасному застосуванні протизапальних агентів із Гастроцепіном ефект не змінюється. З іншого боку, покращується толерантність цих продуктів щодо шлунково-кишкового тракту.

andnbsp;

Умови та термін зберігання.

• Зберігати при кімнатній температурі (не вище 25

andordm;С), у місці, недоступному для дітей. Захищати від прямих сонячних променів, тепла та морозу. Термін придатності – 5 років.

andnbsp;