Інструкція для медичного застосування препарату ГІДРОКОРТИЗОНУ АЦЕТАТ

міжнародна та хімічна назва: hydrocortisone; 4-прегнен-11b,17a,21-тріол-3,20-діон,21-ацетат;

основні фізико-хімічні властивості:

• препарат після збовтування

протягом 2 хв являє собою суспензію білого або білого з жовтуватим відтінком кольору, зі специфічним запахом; при стоянні утворюється осад;

склад:

• 1 мл суспензії містить

гідрокортизону ацетату в перерахуванні на 100% речовину 25 мг;

допоміжні речовини: пропіленгліколь, сорбіт (сорбітол), полівінілпіролідон низькомолекулярний медичний або повідон 15, натрію хлорид, спирт бензиловий, вода для ін’єкцій.

Форма випуску.

• Cуспензія для ін’єкцій.

Фармакотерапетична група. Кортикостероїди для системного застосування. Глюкокортикоїди. Код АТС H02A B09.

Фармакологічні властивості.

• Фармакодинаміка.

Гідрокортизону ацетат належить до групи глюкокортикостероїдів природного походження. Має протишокову, антитоксичну, імуносупресивну, антиексудативну, протисвербіжну, протизапальну, десенсибілізуючу, антиалергічну дію. Гальмує реакції гіперчутливості, проліферативні та ексудативні процеси у вогнищі запалення. Дія гідрокортизону ацетату опосередкована через специфічні внутрішньоклітинні рецептори. Протизапальна дія полягає у гальмуванні всіх фаз запалення: стабілізації клітинних і субклітинних мембран, зменшенні вивільнення протеолітичних ферментів із лізосом, гальмуванні утворення супероксидного аніону та інших вільних радикалів. Гідрокортизон гальмує вивільнення медіаторів запалення, у тому числі інтерлейкіну-1 (ІЛ-1), гістаміну, серотоніну, брадикініну та ін., зменшує вивільнення арахідонової кислоти із фосфоліпідів і синтез простагландинів, лейкотрієнів, тромбоксану. Зменшує запальні клітинні інфільтрати, знижує міграцію лейкоцитів і лімфоцитів у вогнище запалення. Гальмує сполучнотканинні реакції в ході запального процесу і знижує інтенсивність утворення рубцевої тканини. Зменшує кількість опасистих клітин, які виробляють гіалуронову кислоту, пригнічує активність гіалуронідази і сприяє зменшенню проникності капілярів. Гальмує продукцію колагенази та активує синтез інгібіторів протеаз. Знижує синтез і посилює катаболізм білків у м’язовій тканині. Стимулюючи стероїдні рецептори, індукує утворення особливого класу білків – ліпокортинів, яким притаманна протинабрякова дія. Має контрінсулярну дію, підвищуючи рівень глікогену у печінці та викликаючи розвиток гіперглікемії. Затримує натрій і воду в організмі, збільшуючи при цьому об’єм циркулюючої крові та підвищуючи артеріальний тиск (протишокова дія). Стимулює виведення калію, знижує абсорбцію кальцію із травного тракту, знижує мінералізацію кісткової тканини.

Як і інші глюкокортикоїди, гідрокортизон знижує кількість Т-лімфоцитів у крові, зменшуючи тим самим вплив Т-хелперів на В-лімфоцити, гальмує утворення імунних комплексів, зменшуючи прояви алергічних реакцій.

Фармакокінетика. Порівняно повільно всмоктується з місця введення. До 90% препарату зв’язується з білками крові (з транскортином – 80%, з альбумінами – 10%), близько 10% являє собою вільну фракцію. Метаболізм здійснюється в печінці. На відміну від синтетичних похідних, через плаценту проникає незначна кількість препарату (до 67% руйнується у самій плаценті до неактивних метаболітів). Метаболіти гідрокортизону виводяться переважно нирками.

Показання для застосування.

• Остеоартрит, моноартроз

(колінного, ліктьового, кульшового суглобів), синовіїт при остеоартрозі, ревматичний артрит і артрити іншого походження (за винятком туберкульозного, гонорейного артритів), бурсити, епікондиліти, тендовагініти, запальні контрактури, системні захворювання сполучної тканини, гострі тяжкі дерматози.

Гостра наднирковозалозна недостатність (синдром Уотерхауса-Фридериксена), уроджена гіпоплазія надниркових залоз; сироваткова хвороба, реакція гіперчутливості на введення ліків, профілактика та лікування анафілактичного, геморагічного, кардіогенного та травматичного шоку; мимовільна та ортостатична гіпотензія, інфаркт міокарда, геморагічний інсульт, синдром Морганьї–Адамса-Стокса; кома внаслідок порушення мозкового кровообігу або при запальних захворюваннях мозку, гіпотиреоїдна і печінкова кома, множинна кровоточивість, гостра печінкова недостатність, постгемотрансфузійні ускладнення, синдром Мендельсона, тиреотоксичний криз, тиреоїдит; бронхіальна астма та інші загрозливі для життя алергічні стани.

Спосіб застосування та дози.

• Перед застосуванням вміст

ампул струшують до утворення гомогенної суспензії. Препарат застосовують так: у порожнину суглобів вводять по 5 - 25 мг (0,1 - 1 мл, залежно від розміру суглоба) один раз на тиждень, 3-5 ін’єкцій на курс. Дія препарату починається через 6-25 годин після введення і продовжується декілька днів або тижнів.

Внутрішньом’язово вводять глибоко в сідничний м’яз у дозі 50 - 300 мг до 1000 - 1500 мг на добу. При гострих, загрожуючих життю станах вводять по 100 - 150 мг кожні 4 години протягом 48 годин; потім - кожні 8 - 12 годин. Дітям – кожні 4 години 1 - 2 мг/кг, оптимальні добові дози – 6 - 9 мг/кг.

Побічна дія.

• На фоні застосування

суспензії Гідрокортизону ацетату може бути зниження імунологічної реактивності, що призводить до загострення хронічних осередків інфекції. На фоні лікування може спостерігатися: загострення виразкового процесу шлунково-кишкового тракту, виразка шлунку і дванадцятипалої кишки, ерозивний езофагіт, нудота, блювання, підвищення артеріального та внутрішньоочного тиску, катаракта, уповільнення загоєння ран. Зниження толерантності до глюкози, стероїдний цукровий діабет, пригнічення функції надниркових залоз, синдром Іценко-Кушинга, затримка статевого розвитку у дітей. В організмі затримується натрій, одночасно відбувається посилене виведення калію і кальцію з можливістю розвитку набряків, гіпокаліємії та остеопорозу, сповільнення росту і процесів скостеніння у дітей. Можуть відзначатися підвищення зсідання крові, порушення менструального циклу, а також порушення функцій нервової системи: безсоння, збудження, ейфорія, епілептиформні судоми, головний біль, депресія, психоз. У окремих випадках можливі алергічні реакції (при тривалому застосуванні), артралгія, артропатія.

Протипоказання.

• Гіперчутливість до

Гідрокортизону ацетату або компонентів препарату, перед- і поствакцинальний період. Цукровий діабет, артеріальна гіпертензія, виражений атеросклероз, тромбоемболія, пієло- та гломерулонефрити з нирковою недостатністю, генералізований остеопороз, алкоголізм, епілепсія, гострі психози, синдром та хвороба Іценка-Кушинга, виразкове ураження шлунково-кишкового тракту, трофічні виразки, гострі інфекційні захворювання (туберкульоз в активній фазі, мікози, вірусні захворювання, СНІД, сифіліс), нещодавно перенесені хірургічні втручання, системні грибкові інфекції, гіперкоагуляція крові.

Передозування.

• Перевищення дози або

тривале введення препарату може призвести до пригнічення власної продукції глюкокортикоїдів, підвищення артеріального тиску, виразкових кровотеч із травного тракту, загострення хронічних інфекцій, артралгій, розвитку синдрому Іценка-Кушинга. Лікування передозування – симптоматичне.

Особливості застосування.

• У період лікування

рекомендується дієта з обмеженням натрію, підвищеним вмістом калію, вітамінів і білків. При тривалому застосуванні слід призначати препарати калію для попередження гіпокаліємії. Необхідно здійснювати контроль артеріального тиску, рівня цукру у крові, контролювати стан системи згортання крові, діурез і масу тіла хворого. У період лікування гідрокортизоном не рекомендується проводити вакцинацію. Для попередження розвитку гіпокортицизму, спричиненого припиненням лікування, доза повинна знижуватися поступово. Лікування гідрокортизоном може маскувати прояви інфекційного процесу.

В періоди вагітності і годування груддю препарат застосовують за життєвими показаннями. Спричинює імуносупресію, що підвищує ризик інфекції у матері і у плода. Може призводити до розвитку уродженої катаракти і зниження функції кори надниркових залоз у новонародженого. Препарат призначають лише у випадках, коли користь від застосування перевищує ризик негативних наслідків.

Для лікування дітей в період росту препарат застосовувати лише за абсолютними показаннями.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Не можна вводити в одному шприці з гепарином, тому що утворюється осад. Фенобарбітал, дифенін та інші препарати, що стимулюють метаболічні процеси у печінці, прискорюють біотрансформацію та елімінацію гідрокортизону.

Одночасне застосування гідрокортизону з діуретиками і амфотерицином В може призвести до посилення виділення з організму калію, збільшення ризику розвитку серцевої недостатності; з натрійвмісними препаратами – до розвитку набряків і підвищення артеріального тиску; із серцевими глікозидами – може підвищувати ризик розвитку шлуночкової екстрасистолії; з етанолом і нестероїдними протизапальними препаратами – підвищувати ризик утворення виразок травного тракту, посилювати ефект гідрокортизону; з парацетамолом – підвищувати гепатотоксичність парацетамолу; з ацетилсаліциловою кислотою – прискорювати її виділення і знижувати концентрацію в крові; з інсуліном, пероральними гіпоглікемічними препаратами, антигіпертензивними засобами – зменшувати їх ефективність; з М-холіноблокаторами – уможливлювати розвиток глаукоми; з естрогенами – посилювати ефект гідрокортизону; з живими вірусними вакцинами і на фоні інших видів імунізації – підвищувати ризик активації вірусів і розвиток інфекцій.

Умови та термін зберігання.

• Зберігати в недоступному

для дітей, захищеному від світла місці при температурі не вище 180С. Заморожування не допускається.

Термін придатності – 3 роки.