Інструкція для медичного застосування препарату ВЕРАПАМІЛ-М

міжнародна і хімічна назви: verapamilum; 5 – [2-(3,4 –диметоксифеніл) етил]метиламіно-2-(3,4-диметоксифеніл) –2– ізопропілвалеронітрилу гідрохлорид;

основні фізико-хімічні властивості:

• капсули непрозорого світло-зеленого кольору;

склад:

• 1 капсула містить верапамілу гідрохлориду 0,04 г;

допоміжні речовини: цукор молочний, кальцію стеарат, аеросил.

Форма випуску.

• Капсули.

Фармакотерапевтична група.

• Кардіологічні препарати. Антагоністи кальцію.

АТС C08D AO1.

Фармакологічні властивості.

• Викликає розширення коронарних судин і збільшує

коронарний кровообіг. Зменшує потребу міокарда у кисні за рахунок зниження скоротливості міокарда й зменшення частоти серцевих скорочень. При ішемії міокарда сприяє зменшенню диспропорції між потребою і постачанням серця киснем, зменшує скоротливість міокарда, істотно не змінюючи при цьому серцевий викид. Знижує тонус гладкої мускулатури периферичних судин і загальний периферичний судинний опір. Пригнічує синоатріальну і атріовентрикулярну провідність, має протиаритмічну дію (відноситься до антиаритмічних препаратів IV групи). Чинить деяку натрійуретичну і діуретичну дію за рахунок зниження канальцевої реабсорбції. Дещо гальмує агрегацію тромбоцитів.

Фармакокінетика. Практично повністю всмоктується після перорального прийому. Метаболізується переважно в печінці. Через інтенсивний метаболізм при першому проходженні через ворітну систему печінки, біодоступність препарату становить 20- 35 %. Характеризується високим відсотком зв'язування з білками плазми (приблизно 90 %). Період напіввиведення при прийманні одноразової дози складає 2,8 - 7,4 години, при прийманні повторних доз – 4 - 12 годин. Виводиться переважно нирками, частково через кишечник (9 – 16%).

Показання для застосування.

• Профілактика нападів стенокардії напруги при

ішемічній хворобі серця (особливо при їх поєднанні із передсердною екстрасистолією і схильністю до тахікардії); артеріальна гіпертензія; передсердні аритмії (суправентрикулярна пароксизмальна тахікардія, екстрасистолії).

Спосіб застосування та дози.

• Дозу встановлюють індивідуально.

Для профілактики нападів стенокардії, аритмії і при лікуванні артеріальної гіпертензії призначають внутрішньо в початковій дозі 0,04 – 0,08 г 3 рази на добу. При необхідності разову дозу збільшують до 0,12-0,16 г. Доза на добу складає 0,24-0,48 г. Для пацієнтів із вираженими порушеннями функції печінки доза препарату не повинна перевищувати 0,12 г на добу. Препарат приймають за 30 хвилин до вживання їжі, запиваючи невеликою кількістю води. Толерантність до Верапамілу при тривалому застосуванні не розвивається. Максимальна добова доза - 0,48 г.

Побічна дія.

• Препарат звичайно добре переноситься, однак можливі

нудота, блювання, запаморочення, головний біль, гіперемія шкіри, атонічний запор, периферичні набряки. У рідких випадках – нервозність, загальмованість, підвищена стомлюваність, алергічні реакції (свербіж, сип), транзиторне підвищення у крові активності печінкових трансаміназ. Високі дози препарату можуть викликати виражену брадикардію, атріовентрикулярну блокаду, артеріальну гіпотензію, появу симптомів серцевої недостатності.

Протипоказання.

• Кардіогенний шок, виражена гіпотензія (артеріальний

тиск менше

90 мм рт. ст.), гостра фаза інфаркту міокарда з атріовентрикулярною блокадою, виражена брадикардія, атріовентрикулярна блокада II і III ступеня, синдром слабкості синусового вузла, WPW-синдром, серцева недостатність, I триместр вагітності, період лактації, підвищена чутливість до препарату.

Передозування.

• препарату може викликати первинну

гіпотензію, серцеву недостатність, атріовентрикулярну блокаду будь-якого ступеня тяжкості, асистолію. У разі передозування потрібно відмінити прийом препарату, потрібен контроль стану пацієнта (артеріальний тиск, дихальна функція і ЕКГ). Якщо пацієнт прийняв надмірну кількість капсул Верапамілу, проводять промивання шлунка, призначають активоване вугілля, проносне. Гіпотензія може бути скоректована внутрішньовенним введенням розчину електролітів, плазмозамінників, кардіотоніків і агоністів b-адренорецепторів. Пацієнтам з важкою брадикардією і порушенням атріовентрикулярної провідності вводять атропін, а при неефективності медикаментозного лікування проводять електрокардіостимуляцію. Симптоми серцевої недостатності компенсуються призначенням хлориду кальцію чи глюконату кальцію, кардіотоніків, симпатоміметиків і глюкагону. Гемодіаліз не- ефективний.

Особливості застосування.

• Для пацієнтів з ослабленою нейром'язовою

провідністю (м'язовою дистрофією Дюшена) потрібно зменшити дозу препарату. З обережністю призначають препарат при гострому інфаркті міокарда і недостатності функції нирок. У пацієнтів із недостатністю функції печінки, внаслідок уповільненого метаболізму ефект Верапамілу може підсилюватися, а час дії подовжуватися. Тому рекомендується зменшити дозу до 30 %. Застосування Верапамілу під час вагітності і лактації показано лише у тих випадках, коли очікувана користь перевищує можливість негативного впливу на плід чи дитину.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

• При одночасному застосуванні Верапамілу і

b-адреноблокаторів, антиаритмічних засобів, інгаляційних анестетиків підвищується ризик виникнення брадикардії, атріовентрикулярної блокади, гіпотонії, серцевої недостатності. Верапаміл збільшує концентрацію в крові Дигоксину і Еуфіліну при його одночасному застосуванні із цими препаратами. У період лікування Верапамілом не можна вводити b-адреноблокатори внутрішньовенно. Варто уникати поєднання Верапамілу (як і інших антагоністів кальцію) із Празосином і Хінідином через синергічний артеріолодилатуючий ефект і ризик виникнення різкої гіпотонії. Не рекомендується поєднувати Верапаміл із Дизопірамідом через небезпеку пригнічення контрактильності міокарда.

Умови та термін зберігання.

• Зберігати в захищеному від світла місці при

температурі від 15°С до 25°С.

.

Термін зберігання – 2 роки.