Інструкція для медичного застосування препарату БІЦИКЛОЛ

хімічна назва: віз.4,4’-диметокси-5,6,5’,6’- біс (метилен-діокси) – 2 – гідроксиметил – 2’ – метоксикарбонілбіфеніл;

загальні фізико-хімічні властивості: двоопуклі круглі таблетки білого кольору;

склад:

• 1 таблетка містить

біциклолу 25 мг;

допоміжні речовини: крохмаль, цукор, карбоксиметилкрохмаль, магнію стеарат, клейстер крохмальний 10%.

Форма випуску.

• Таблетки.

Фармакотерапевтична група.

• Засоби, що використовуються при

захворюваннях печінки. Код АТС А05В.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Хімічна структура Біциклолу подібна біфендату. Фармакодинамічними дослідженнями доведено, що Біциклол здатний знижувати підвищений рівень трансаміназ при гепатитах, ураженні печінки хлороформом, D-галактозаміном та ацетамінофеном і відновлювати порушення структури печінкової тканини різного ступеня тяжкості. У результаті експериментальних досліджень in vitro на колонії клітин 2.2.1.5, а також у клінічних дослідженнях встановлено, що Біциклол здатний зупиняти секрецію HbeAg, HbsAG, ДНК вірусу гепатиту В та РНК вірусу гепатиту С.

Біциклол пригнічує продукцію фактора некрозу пухлини (ФНП) активними нейтрофілами, купферовими клітинами та макрофагами, а також виводить із клітин вільні радикали. Таким чином, Біциклол пригнічує окислювалье напруження, викликане порушенням функції печінкової мітохондрії, що попереджує некроз та апоптоз у гепатоцитах.

Біциклол також затримує апоптоз гепатоцитів, стимульований фактором некрозу пухлини та цитотоксичними Т-клітинами (ЦТЛ). В свою чергу, це приводить до відновлення пошкоджень ядра та ДНК гепатоцитів.

Біциклол також має значний стримуючий ефект на експресію HbsAg та HbeAg та помітно знижує вміст HBV-DNA та HCV-RNA.

Фармакокінетика. t(1/2)kand#945; становить 0,84 годин, t(1/2)ke становить 6,26 годин, tpeak становить 1,8 годин та Сmax становить 50 нг/мл. Сmax та AUC перебувають у прямій залежності від прийнятої дози препарату, але інші фармакокінетичні параметри, такі як T(1/2)kand#945;, t(1/2)ke, Vd/F, CL/F та tpeak, змінюються не істотно, залежно від дози та відповідають особливостям лінійної фармакокінетики.

Препарат не накопичується в організмі людини після багаторазового прийому в звичайних дозуваннях. Сmax може зростати у випадку прийому препарату після їди.

Метаболізація Біциклолу відбувається в печінці за участю цитохрому Р-450, з утворенням основних метаболітів 4’OH-Bicyclol та 4OH-Bicyclol.

Препарат спостерігається в крові людини в незмінному вигляді через 15 хвилин після перорального прийому. Максимальна концентрація Біциклолу спостерігається в печінці через 4 години після приймання препарату. Ступінь зв’язку з білками плазми крові досягає 78 %. Менш ніж 30 % Біциклолу виводиться з організму шлунково-кишковим трактом з фекаліями протягом 24 годин. Близько 1,3 % препарату виводиться з сечею та 0,03 % - з жовчю.

Показання для застосування.

• Лікування хронічних гепатитів різної

етіології (вірусний, токсичний, алкогольний).

Спосіб застосування та дози.

• Біциклол приймається перорально, дорослим та

дітям віком старше 12 років по 25 мг (1 таблетка) 3 рази на добу або, у випадку необхідності, по 50 мг (2 таблетки) 3 рази на добу.

Доза може бути збільшена до 50 мг 3 рази на добу у випадках:

лікування хронічного гепатиту С;

при неконтрольованому підвищенні рівня трансаміназ або відсутності істотного впливу на рівень АЛТ та АСТ протягом одного чи двох місяців прийому Біциклолу в дозі 25 мг тричі на добу;

при цирозі печінки, жировій дистрофії печінки, алкогольному гепатиті;

при одночасному прийманні нуклеозидних препаратів, таких як ламівудин.

Препарат Біциклол бажано приймати через 2 години після їжі.

Мінімальний період лікування 6 місяців або згідно із призначенням лікаря. Курс лікування при необхідності може бути повторений через місяць згідно з рекомендаціями лікаря.

Побічна дія.

• Біциклол

добре переноситься пацієнтами. У поодиноких випадках можуть спостерігатися висипання на шкірі, запаморочення.

Протипоказання.

• Алергічні реакції на Біциклол або інші компоненти

препарату, гострі гепатити, вагітність, годування груддю, діти молодше 12 років.

Передозування.

• Згідно з проведеними клінічними

спостереженнями при прийманні Біциклолу в дозі 150 мг три рази на добу ніяких побічних ефектів не спостерігалося. Окрім того, перевищення звичайного дозування для людини у 400 разів не викликало токсичної реакції.

Особливості застосування.

• Симптоми, клінічні ознаки та зміни функції

печінки повинні постійно контролюватися під час лікування.

Біциклол слід з обережністю призначати пацієнтам з декомпенсацією печінкової функції, такими як гіпоальбумінемія, цироз печінки, варикозне розширення вен стравоходу, печінкова енцефалопатія, тяжкі форми гепатиту, ниркова недостатність. Слід обережно призначати при аутоімунному гепатиті.

З обережністю застосовувати під час роботи з транспортним засобами і механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному прийманні з нуклеозидними препаратами, такими як ламівудин, можливе зниження ефективності Біциклолу.

Умови та термін зберігання.

• Зберігати у недоступному для дітей, сухому

місці при температурі від 8 до 25 0 С.

Термін придатності - 2 роки.