Інструкція для медичного застосування препарату АЦИКЛОВІР-ДАРНИЦЯ

міжнародна та хімічна назви:

• aciclovir;

2-аміно-9-[(2-гідроксіетокси)метил]-1,9-дигідро-6Н-пурин-6-он;

основні фізико-хімічні властивості:

• таблетки білого кольору, з фаскою та рискою;

склад:

• 1 таблетка містить ацикловіру 0,2

г;

допоміжні речовини: крохмаль картопляний, повідон kollidon® K25 або plasdone® K25, кальцію стеарат.

 

Форма випуску.

• Таблетки.

 

Фармакотерапевтична група.

• Противірусні засоби прямої дії для системного

застосування. Код ATC J05A В01.

 

Фармакологічні властивості.

• Фармакодинаміка. Противірусний препарат, активний

відносно вірусів герпесу людини, включаючи вірус Herpes simplex 1-го і 2-го типів, вірус Varicella zoster, вірус Епштейна-Барра та цитомегаловірус. Механізм противірусної активності полягає у пригніченні реплікації вірусів шляхом конкурентної взаємодії з вірусною тимідинкіназою, пригніченні ДНК-полімерази та блокаді реплікації вірусної ДНК.

Фармакокінетика. Всмоктується з шлунково-кишкового тракту не повністю (близько 20% дози, що була прийнята), їжа не впливає на біодоступність. Максимальна концентрація досягається через 1,5-2 год. Зв’язування з білками плазми незначне (9-33%). Мало метаболізується печінкою. Проникає крізь гематоенцефалічний та плацентарний бар’єри, виділяється з грудним молоком. Виводиться з організму нирками: 85-90% у незмінному вигляді, 10-15% - у вигляді метаболіту (9-карбоксиметоксиметилгуанін). Період напіввиведення становить близько 3 год. При порушенні функції нирок (погіршенні клубочкової фільтрації) період напіввиведення препарату зростає.

 

Показання для застосування.

• Профілактика та лікування первинних і

рецидивуючих герпетичних уражень шкіри та слизових оболонок, що спричинені вірусами Herpes simplex типів 1 і 2 (у т.ч. генітальний герпес), Varicella zoster (оперізувальний лишай, вітряна віспа), профілактика цитомегаловірусної інфекції після трансплантації кісткового мозку. Препарат застосовують також у складі комплексної терапії при вираженому імунодефіциті, у т.ч. при розгорнутій клінічній картині ВІЛ-інфекції.

 

Спосіб застосування та дози.

• Дорослим для лікування інфекцій, що

спричинені вірусами Herpes simplex типів 1 і 2, препарат призначають по 200 мг, 5 разів на добу, кожні 4 години, виключаючи період нічного сну. При вираженому імунодефіциті (у т.ч. після трансплантації кісткового мозку або при порушенні всмоктування з кішечнику) – по 400 мг, 5 разів на добу. Курс терапії становить звичайно 5 днів, але при тяжких первинних інфекціях може бути тривалішим. Лікування необхідно починати якомога раніше після виникнення інфекції.

Для профілактики рецидивів інфекцій, що спричинені вірусами Herpes simplex типів 1 і 2, пацієнтам з нормальним імунним статусом призначають по 200 мг, 4 рази на добу, кожні 6 годин або по 400 мг, 2 рази на добу, кожні 12 годин. При рецидивах препарат рекомендується призначати вже у продромальний період або при появі перших елементів висипу.

Для профілактики інфекцій, що спричинені вірусами Herpes simplex типів 1 і 2, пацієнтам з імунодефіцитом препарат призначають по 200 мг, 4 рази на добу, кожні 6 годин. У випадку вираженого імунодефіциту (у т.ч. після трансплантації кісткового мозку або при порушенні всмоктування з кишечнику) доза може бути підвищена до 400 мг, 5 разів на добу. Тривалість профілактичного курсу терапії визначається тривалістю періоду, коли існує ризик інфікування. Для лікування інфекцій, що спричинені вірусом Varicella zoster, препарат призначають по 800 мг, 5 разів на добу, кожні 4 години, виключаючи період нічного сну. Курс лікування – 7 днів. Для досягнення максимального ефекту препарат необхідно почати застосовувати якомога раніше після появи висипу. У складі комплексної терапії пацієнтів з вираженим імунодефіцитом дорослим препарат призначають по 800 мг, 4 рази на добу, кожні 6 годин. Пацієнтам, яки перенесли трансплантацію кісткового мозку, перед призначенням препарату рекомендується проведення курсу внутрішьовенної терапії ацикловіром протягом 1 місяця. Тривалість перорального прийому таблеток ацикловіру становить 6 місяців.

Дітям для лікування інфекцій, що спричинені вірусами Herpes simplex типів 1 і 2, а також для профілактики зазначених інфекцій при імунодефіциті препарат призначають: дітям старше 2 років – дози дорослих, молодше 2 років – половину дози дорослих. Для лікування вітряної віспи: дітям старше 6 років – по 800 мг, 4 рази на добу, від 2 до 6 років – по 400 мг, 4 рази на добу, до 2 років – по 200 мг, 4 рази на добу. Курс лікування – 5 днів.

Для ликування новонароджених препарат не застосовують.

При порушенні функції нирок (кліренс креатиніну менше 10 мл/хв) для лікування і профілактики інфекцій, що спричиненіі вірусами Herpes simplex типів 1 і 2, препарат призначають по 200 мг, 2 рази на добу, кожні 12 годин. Для лікування вітряної віспи, оперізувальльного герпесу у пацієнтів з вираженим імунодефіцитом при кліренсі креатиніну менше 10 мл/хв – по 800 мг, 2 рази на добу, кожні 12 годин, при кліренсі креатиніну 10-25 мл/хв – по 800 мг, 3 рази на добу кожні 8 годин.

 

Побічна дія.

• З боку травної системи: рідко - короткочасне

підвищення рівня білірубіну та активності ферментів печінки; в поодиноких випадках – нудота, блювання, діарея, кишкова коліка.

З боку центральної нервової системи: рідко - головний біль, слабкість, у поодиноких випадках – запаморочення, сплутаність свідомості, галюцінації, сонливість, судоми.

З боку сечовидільної системи: рідко - невелике збільшення рівня сечовини та креатиніну у крові.

З боку системи кровотворення: рідко – незначне зниження гематологічних показників. Алергічні реакції: шкірний висип, кропив’янка, свербіж, пропасниця.

 

Протипоказання.

• Вагітність, період лактації, неонатальний період,

підвищена чутливість до компонентів препарату.

 

Передозування.

• Симптоми: головний біль, неврологічні порушення,

задишка, нудота, блювання, діарея, ниркова недостатність, летаргія, судоми, кома. Лікування: підтримка життєво важливих функцій, гемодіаліз.

 

Особливості застосування.

• Лікування рекомендується починати при появі перших

симптомів захворювання. Препарат найбільш ефективний у пацієнтів з незміненим імунітетом. У пацієнтів з імунодефіцитом при багаторазових повторних курсах лікування іноді відбувається формування стійкості вірусів до Ацикловіру-Дарниця.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

• Одночасне застосуввання з пробеноцидом

уповільнює виведення препарату.

 

Умови та термін зберігання.

• Зберігати у недоступному для дітей та

сухому, захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 оС.

Термін придатності – 3 роки.