Інструкція для медичного застосування препарату АЦЕСТАД 600

міжнародна та хімічна назви:

• аcetylcysteine; (N-ацетилL-цистеїн);

основні фізико-хімічні властивості:

• білі, подовжені таблетки з лінією розподілу

з обох боків, з легким запахом сірководню і м’яти;

склад:

• 1 таблетка містить ацетилцистеїну 600 мг;

допоміжні речовини: аспартам, целюлоза мікрокристалічна, лимонна кислота безводна, лактози моногідрат, макроголь 4000, магнію стеарат, кросповідон, натрію сахаринату дигідрат, кремній колоїдний безводний, винна кислота, ароматизатор.

 

Форма випуску.

• Таблетки.

 

Фармакотерапевтична група.

• Засоби, що застосовуються при кашлі та застудних

захворюваннях. Муколітичні засоби. Код АТС R05C B01.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Ацетилцистеїн діє як муколітик і мукокінетик у бронхіальному тракті. Завдяки наявності вільної сульфгідрильної групи розщеплює дисульфідні зв’язки кислих мукополісахаридів мокротиння, деполяризує їх і зменшує в’язкість слизу. Мокротиння розріджується і значно збільшується в об’ємі. Стимулює мукозні клітини, секрет яких лізує фібрин. Збільшує синтез глутатіону і активує процес детоксикації. Має протизапальні властивості, які обумовлені пригніченням утворення вільних радикалів і реактивних кисневих метаболітів, відповідальних за розвиток гострого і хронічного запалення в легенях і дихальних шляхах. Препарат зберігає активність і за наявності гнійного мокротиння. За умови профілактичного застосування відзначається зменшення випадків і тяжкості загострень.

Фармакокінетика. Пероральні форми ацетилцистеїну швидко, майже повністю всмоктуються і метаболізуються в печінці до цистеїну, фармакологічно активного метаболіту, а також до д1ацетилцистеїну, цистину й інших змішаних дисульфідів. Біодоступність пероральних форм ацетилцистеїну дуже низька (близько 10%). Час, який необхідний для досягнення максимальної концентрації в плазмі крові людини, 1 - 3 години, пікова плазмова концентрація знаходження метаболіту цистеїну близько 2 ммоль/л. Зв’язування білків з ацетилцистеїном було визначено в межах приблизно 50%.

Екскреція майже винятково у формі неактивних метаболітів (неорганічні сульфати, діацетилцистеїн) через нирки. Період напіврозпаду ацетилцистеїну у плазмі становить приблизно 1 годину і головним чином визначається швидкою печінковою біотрансформацією. Тому знижена функція печінки збільшує період напіврозпаду у плазмі до 8 годин.

Плацентарна передача, екскреція в грудне молоко і вплив на плід чи дитину не була вивчена у людей. Не відомо, чи проходить ацетилцистеїн крізь гематоенцефалічний бар’єр людини.

 

Показання для застосування.

• Гострі та хронічні

захворювання бронхолегеневої системи, пов’язані з порушенням продукції та відходження слизу (бронхіт, пневмонія, бронхоектатична хвороба), бронхіальна астма, муковісцидоз, отит, риніт, синусит, профілактика ускладнень під час операцій на органах дихання.

 

Спосіб застосування та дози.

• Всередину, після їди у

розмолотому вигляді або ковтати таблетку цілою, запиваючи достатньою кількістю води.

Дорослим і підліткам старше 14-річного віку: 1/2 таблетки 2 - 3 рази на день (еквівалент 600 мг ацетилцистеїну на день), або 1 таблетка 1 раз на день (еквівалент 600 мг ацетилцистеїну на день).

Муколітичний ефект АЦЕСТАДУ 600 збільшується при збільшенні споживання рідини. Тривалість терапії залежить від природи і вираженості основного захворювання і повинна бути визначена лікуючим лікарем.

У пацієнтів із хронічним бронхітом чи муковісцидозом лікування повинно тривати протягом тривалого періоду часу.

 

Побічна дія.

• Печія, нудота, блювання і діарея.

Запалення слизової оболонки ротової порожнини (стоматит), головний біль і шум у вухах. Алергічні реакції (свербіж, кропив’янка, шкірні висипання, бронхоспазм, тахікардія і гіпотензія).

Бронхоспазм (переважно у пацієнтів з гіперреактивною бронхіальною системою при бронхіальній астмі)

Також були окремі повідомлення про випадки кровотеч, пов’язаних з використанням ацетилцистеїну.

 

Протипоказання.

• Підвищена чутливість до ацетилцистеїну, чи до

будь-яких інших компонентів цього препарату, виразкова хвороба шлунка і дванадцятипалої кишки в стадії загострення, кровохаркання, легенева кровотеча, бронхіальна астма, захворювання печінки, нирок, надниркових залоз, вагітність, грудне вигодовування, дитячий вік (молодше 14 років).

 

Передозування.

• На сьогодні поки ще немає

ніяких повідомлень про токсичні ефекти при передозуванні у разі застосування пероральних форм.

Передозування.

• може призвести до симптомів з боку

шлунково-кишкового тракту, таких, як нудота, блювання і пронос. Для дітей є ризик гіперсекреції.

Лікування симптоматичне.

 

Особливості застосування.

• Оскільки безпечне використання АЦЕСТАДУ 600 протягом

вагітності та у період грудного вигодовування не доведено, вагітні жінки і матері, які вигодовують немовлят груддю, не повинні приймати АЦЕСТАД 600, якщо лікар не визнає використання цього препарату абсолютно необхідним.

Немовлята і діти віком до одного року повинні одержати ацетилцистеїн тільки за умов, що загрожують життю, в умовах лікарні під безперервним медичним наглядом.

Призначаючи цей препарат пацієнтам з фенілкетонурією потрібно мати на увазі, що препарат містить штучний підсолоджувач аспартам. Кожна таблетка містить 4,49 мг фенілаланіну (еквівалентно приблизно 8 мг аспартаму).

Ніякі специфічні заходи обережності при русі або роботі з рухомою технікою чи роботі без надійної механічної підтримки не потрібні.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Комбінація АЦЕСТАДУ 600 з протикашльовими препаратами може зменшувати кашльовий рефлекс, що сприятиме небезпечному накопиченню мокротиння, тому ці ліки не слід застосовувати одночасно. АЦЕСТАД 600 є фармакологічно несумісним з антибіотиками і протеолітичними ферментами. Зменшує всмоктування пеніцілінів, цефалоспоринів, тетрациклінів, інтервал між їх прийомами має становити щонайменше дві години. Відзначається синергізм ацетилцистеїну з бронхолітиками. Під час контакту з металами або гумою утворюються сульфіди з характерним запахом. Є дані про посилення судинорозширювального та антитромботичного ефекту нітрогліцерину при одночасному застосуванні з ацетилцистеїном.

 

Умови та термін зберігання.

• Зберігати в недоступному для дітей, сухому,

захищеному від світла місці при температурі не вище 25 °С.

Термін придатності – 3 роки.