Інструкція для медичного застосування препарату АНДРОКУР

міжнародна назва: ciproterone;

основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого кольору;

склад:

1 таблетка містить 50 мг ципротерону ацетату.

допоміжні речовини: лактози моногідрат, крохмаль кукурудзяний, полівідон 25000, колоїдний безводний діоксид кремнію , магнію стеарат.

Форма випуску.

• Таблетки.

Фармакотерапевтична група.

• Гормони та їх аналоги.

Антиандрогени.

Код АТС Y03H А01.

Фармакологічні властивості.

Андрокур являє собою гормональний препарат антиандрогенної дії, що блокує вплив андрогенів, які у незначній кількості виробляються також і організмом жінок. Окрім того, він чинить гестагенну та антигонадотропну дії.

Ципротерону ацетат конкурентно блокує ефект андрогенів на органи, що є андроген-залежними, як, наприклад, захищаючи передміхурову залозу від впливу андрогенів статевих залоз і/або кори надниркових залоз. У чоловіків при прийомі Андрокуру спостерігається послаблення статевого потягу і потенції, а також зниження функції яєчка. Ці зміни після припинення лікування зникають.

У жінок при прийомі Андрокуру зменшуються як патологічна надлишкова волосистість тіла (гірсутизм), так і випадання волосся на голові, викликане андрогенами (андрогензалежна алопеція). Окрім того, знижується гіперфункція сальних залоз й уповільнюється протягом періоду лікування функція яєчників.

Фармакокінетика

Після перорального прийому ципротерону ацетат повністю всмоктується. Абсолютна біодоступність практично повна (88 % від прийнятої дози). Після перорального прийому 50 мг ципротерону ацетату максимальна концентрація в плазмі крові 140 нг/мл спостерігається приблизно 3 години. В подальшому концентрація препарату в плазмі зменшується протягом 24 – 120 годин, з періодом напіввиведення 43,9±12,8 годин. Кліренс ципротерону ацетату з плазми крові становить 3,5±1,5 мл/хв./кг. Метаболізується ципротерону ацетат різними шляхами, включаючи гідроксилювання та конandcent;югацію. Основний метаболіт у плазмі крові - 15b-гідрокси похідне.

Деяка частка прийнятої дози виводиться в незміненому вигляді з жовчю. Метаболіти виводяться з сечею (30%) та жовчю (70%). Період напіввиведення метаболітів з плазми становить 1,7 доби.

Ципротерону ацетат практично повністю зв’язується виключно з альбумінами крові. Приблизно 3,5-4% загального рівня стероїду залишається у вільному стані. Оскільки зв’язування з білками не специфічне, зміна рівня глобуліну, що зв’язує статеві гормони, не впливає на фармакокінетику ципротерону ацетату.

Показання для застосування.

Призначення препарату чоловікам.

Лікування антиандрогенами за наявності неоперабельного раку передміхурової залози.

Патологічні відхилення у сфері статевого потягу, що викликають необхідність пониження сексуальної потреби.

Призначення препарату жінкам.

Вираженні симптоми андрогенізації, такі, як патологічна надлишкова волосистість обличчя та тіла (високоступеневий гірсутизм), викликане андрогенами сильне випадання волосся на голові до утворення лисини (тяжка алопеція), що часто супроводжується тяжкими формами акне і/ або себореї.

Спосіб застосування та дози.

Призначення препарату чоловікам.

Лікування антиандрогенами за наявності неоперабельного раку передміхурової залози:

а) з метою виключення дії андрогенів кори надниркових залоз:

- після орхіектомії – по 2 таблетки 1-2 рази на день (добова доза -100-200 мг);

- без орхіектомії – по 2 таблетки 2-3 рази на день (добова доза 200-300 мг).

Таблетки слід приймати після прийому їди, запиваючи їх рідиною.

При поліпшенні або ремісії захворювання не слід змінювати призначену дозу препарату або переривати лікування.

б) з метою зменшення зростання рівня чоловічих статевих гормонів на початку лікування агоністами ЛГ-РГ:

спочатку тільки дві таблетки Андрокуру 2 рази на день (200 мг) протягом 5 - 7 днів, потім протягом 3 - 4 тижнів 2 таблетки Андрокуру (200 мг) разом з агоністом ЛГ-РГ у предписаній виробником дозі 2 рази на день .

в) з метою виключення дії андрогенів кори надниркових залоз при лікуванні агоністами ЛГ-РГ:

лікування антиандрогенами слід продовжувати шляхом прийому 2 таблеток Андрокуру 1-2 рази на день (100-200 мг).

Патологічні відхилення у сфері статевого потягу, що викликають необхідність пониження сексуальної потреби.

Необхідну дозу препарату призначає лікар. Таблетки слід приймати після їди, запиваючи їх рідиною.

Початкова доза становить, як правило, 1 таблетка Андрокуру 2 рази на день (100 мг). Доза за необхідності може бути підвищена до 2 таблеток 2 рази на день (200 мг) або, тимчасово, до 3 разів на день (300 мг). При досягненні задовільного результату лікування терапевтичний ефект повинен підтримуватися за допомогою мінімальної дози. У більшості випадків є достатнім прийом половини таблетки 2 рази на день. Вводити підтримуючу дозу й відміняти препарат слід не раптово, а поступово. При цьому денна доза з інтервалом у кілька тижнів зменшується на 1 або, краще, на половину таблетки. Для стабілізації терапевтичного ефекту є необхідним прийом препарату протягом тривалого часу, за можливості з одночасним проведенням психотерапії.

Призначення препарату жінкам.

Прийом Андрокуру протипоказаний під час вагітності. Тому до початку лікування слід впевнитися у відсутності вагітності у пацієнтки.

Жінки, що досягли статевої зрілості, мають розпочати прийом препарату у перший день циклу (перший день менструальної кровотечі). Тільки жінки з аменореєю мають розпочинати призначене лікарем лікування негайно. При цьому перший день прийому препарату вважається першим днем циклу. Надалі лікування проводять за нижче рекомендованим графіком прийому.

З 1-го по 10-й день циклу (10 днів) приймають щоденно 1 раз на день після прийому їди 2 таблетки Андрокура по 50 мг, запиваючи їх рідиною. Додатково ці жінки для стабілізації менструального циклу й необхідного попередження запліднення отримують гестаген-естрогеновмісний препарат: з 1-го по 21-й день циклу (21 день) 1 драже Діане-35 на день.

При комбінованому циклічному лікуванні препарати рекомендується приймати кожного дня у один і той же час. При затримці прийому більше, ніж на 12 год., протизаплідна дія на даний цикл не гарантується. У цьому випадку, для запобігання передчасної кровотечі у даному циклі, прийом Андрокуру і/або Діане-35 слід продовжувати за приписом, пропускаючи забуті таблетки і/або драже. При цьому до кінця циклу слід застосовувати додатково негормональні протизаплідні заходи (за виключенням календарного методу за Кнаусом-Огіно та температурного методу).

За 21-денним періодом прийому препаратів слід робити 7-денну перерву, протягом якої має настати кровотеча внаслідок відміни гормонів. Через 4 тижні після початку лікування, у той же день тижня, розпочинається новий цикл лікування незалежно від того, припинилася кровотеча чи ні. Якщо протягом 7-денної перерви кровотечі не було, пацієнтка має звернутися до лікаря. Прийом препарату слід призупинити. Вагітність повинна бути виключена після чого прийом препарату може бути відновлено. При поліпшенні стану хворого лікар може зменшити денну дозу Андрокуру, що приймалася перші 10 днів комбінованого лікування, до однієї або половини таблетки. Можливо є достатнім призначення пацієнту лише Діане-35.

Звертаємо Вашу увагу на необхідність ознайомлення також зі спеціальними вказівками при проведенні комбінованого циклічного лікування, що містяться в інформації, яка додається до препарату Діане-35. Жінки у постменопаузі або після гістеректомії можуть отримувати виключно Андрокур. При цьому денна доза Андрокуру залежно від тяжкості порушень становить 1 або 0,5 таблетки по 50 мг й приймається за схемою протягом 21 дня з наступною 7-денною перервою.

Побічна дія.

Андрокур протягом кількох тижнів прийому поступово понижує сперматогенез. Після припинення лікування він відновлюється протягом кількох місяців. Іноді прийом Андрокуру призводить у пацієнтів - чоловіків до гінекомастії, поєднаної у частини чоловіків з підвищеною чутливістю грудних сосків до доторкувань. Ці явища, як правило, зникають після відміни препарату.

У чоловіків при довгостроковому лікуванні Андрокуром, як і при застосуванні інших антиандрогенних препаратів у поодиноких випадках спостерігались явища остеопорозу.

У жінок на фоні комбінованого лікування подавляється овуляція. Є можливим відчуття напруженості молочних залоз. Призначення високих доз Андрокуру може викликати пониження функції кори надниркових залоз. При лікуванні хворих високими дозами Андрокуру у поодиноких випадках спостерігалися відносно тяжкі розлади функції печінки.

Іншими супутніми явищами можуть бути втома та пониження активності, у деяких випадках тимчасовий внутрішній неспокій або депресивний настрій. Можлива також зміна маси тіла.

Протипоказання.

Вагітність, лактація; захворювання печінки, жовтяниця, затяжний свербіж або герпес під час передуючої вагітності, синдром Дубіна-Джонсона, синдром Ротора, перенесені або наявні пухлини печінки (за наявності рака передміхурової залози лише у випадку, коли пухлина не зумовлена метастазами), хвороби, що призводять до гіпотрофії (за виключенням раку передміхурової залози), тяжкі хронічні депресії, передуючі або існуючі тромбоемболічні явища, тяжкий цукровий діабет зі змінами судин, серпоподібно-клітинна анемія, підвищена чутливість до будь-якого з компонентів препарату.

Питання про доцільність призначення препарату хворим на рак передміхурової залози з передуючими тромбоемболічними явищами, тяжким цукровим діабетом зі змінами судин або серпоподібно-клітинною анемією слід вирішувати після ретельного виваження можливих корисних та негативних наслідків.

До призначення комбінованого циклічного лікування жінкам з вираженими симптомами андрогенізації необхідно ознайомитися зі спеціальною інформацією, що додається до препарату Діане-35, який застосовується у цьому випадку.

Передозування.

Вивчення гострої токсичності після однократного прийому показали, що ципротерону ацетат (активна складова Андрокуру) можна розцінювати як практично нетоксичний. Після ненавмисного приймання декількох терапевтичних доз одночасно гостра інтоксикація не відмічалася.

Особливості застосування.

Хворі, що беруть участь у діяльності, яка потребує особливої зосередженості (обслуговування механізмів, участь у вуличному русі тощо), повинні брати до уваги можливі побічні дії Андрокуру: втома, зниження активності й здатності до зосередження.

При одночасному вживанні алкоголю понижуюча статевий потяг дія Андрокуру може зменшитися внаслідок розгальмовуючої дії алкоголю.

До завершення статевого дозрівання Андрокур не призначається, оскільки не можна виключати несприятливий вплив препарату на зріст хворого та його ендокринну систему.

Протягом всього періоду лікування необхідно контролювати функцію печінки та кори надниркових залоз, а також кров хворого (зокрема, число еритроцитів).

Лікар має бути інформований хворим про наявність цукрового діабету, оскільки ця хвороба потребує ретельного нагляду.

Іноді при прийомі Андрокуру виникає відчуття задишки. При диференціальній діагностиці необхідно приймати до уваги стимулюючий вплив на дихання прогестерону та синтетичних прогестогенів, що супроводжується гіпокапнією та компенсаторним респіраторним алкалозом, який не розглядається таким, що потребує лікування.

Іноді повідомлялося про виникнення тромбоемболії при одночасному застосуванні Андрокуру. Причинний взаємозв’язок, однак є сумнівним.

У поодиноких випадках, так само, як і при застосуванні інших статевих гормонів, спостерігалися пухлини печінки. Вони можуть призвести до загрозливих для життя кровотеч у черевну порожнину. Тому пацієнту слід інформувати лікаря, якщо виникають незвичні скарги з боку верхніх відділів черевної порожнини, котрі не минають самі собою. Можливість пухлини печінки повинна бути прийнята до уваги при диференціальній діагностиці.

Жінки до початку лікування мають бути піддані ретельному загальному та гінекологічному обстеженню. У пацієнток, що досягли статевої зрілості, при цьому слід впевнитися у відсутності вагітності. Якщо на тлі комбінованого лікування Андрокуром та Діане-35 протягом 3-тижневого періоду прийому препаратів настає слабка кровотеча “поза чергою”, прийом не слід переривати; а якщо настає сильна кровотеча, пацієнтка має звернутися до лікаря. У цьому випадку необхідно провести обстеження з метою виключення органічного захворювання.

За необхідності додаткового призначення Діане-35 слід дотримуватися всіх вказівок зазначених в інструкції для медичного застосування Діане-35.

Взаємодії з іншими лікарськими засобами.

Може змінитись потреба у пероральних антидіабетичних препаратах або інсуліні.

Умови та термін зберігання.

• Зберігати в звичайних умовах, в

недоступному для дітей місці. Термін зберігання - 5 років.