Інструкція для медичного застосування препарату АНДРОЖЕЛЬ

міжнародна назва: testosterone;

основні фізико-хімічні властивості: прозорий або злегка опалесцюючий безбарвний гель із запахом спирту;

склад:

• 100 г гелю містять

тестостерону 1 г;

допоміжні речовини: ізопропілу міристат, спирт етиловий 96%, карбомер 980, натрію гідроксид, вода очищена.

Форма випуску.

• Гель для зовнішнього

застосування.

Фармакологічна група. Андрогени. Код ATC G03В А03.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Тестостерон виявляє специфічну андрогенну дію: стимулює розвиток і функцію зовнішніх статевих органів, передміхурової залози, сімandcent;яних пухирців, а також вторинних статевих ознак у чоловіків (стимуляція росту волосся, огрубіння голосу, розвиток лібідо). Бере участь у формуванні конституції тіла і статевої поведінки у чоловіків, посилює потенцію, стимулює сперматогенез. Зменшує виділення лютеотропного та фолікулостимулюючого гормонів. Тестостерон є антагоністом жіночих статевих гормонів - естрогенів, проявляє протипухлинну дію при пухлинах молочної залози у жінок. Чинить анаболічну дію, що проявляється в стимуляції синтезу білка, зменшенні відкладання жиру, затримці в організмі необхідних для синтезу білка калію, фосфору, сірки, посиленні фіксації кальцію в кістках і збільшенні м'язової маси. При достатньому білковому харчуванні стимулює виділення еритропоетину.

Фармакокінетика. Після всмоктування через шкіру і насичення “шкірного резервуару” тестостерон дифундує у системну циркуляцію з відносно постійною концентрацією протягом 24-годинного циклу.

Концентрація тестостерону в сироватці збільшується з першої години нанесення, досягаючи установленого стану вже з другого дня. Після цього добові зміни концентрації тестостерону мають схожу амплітиду з тими змінами, які спостерігаються під час циркадного ритму концентрації ендогенного тестостерону. Таким чином, черезшкірний шлях введення дозволяє уникнути піків розподілу препарату в кров, які викликаються ін’єкцією. Він не дає надфізіологічних концентрацій цього стероїда у печінці, на відміну від перорального лікування андрогенами.

Введення 5 г препарату забезпечує середнє підвищення концентрації тестостерону майже на 2,5 нг/мл.

Після припинення лікування концентрація тестостерону починає знижуватися приблизно через 24 год після застосування останньої дози. Концентрація повертається до початкового рівня приблизно через 72-96 год після введення останньої дози.

Головними активними метаболітами тестостерону є дигідротестостерон та естрадіол, які виводяться з організму із сечею. Приблизно 6 % препарату виводиться кишечником у незміненому стані.

Показання для застосування.

• Замісна тестостеронова

терапія недорозвитку чоловічої статевої системи, якщо дефіцит тестостерону підтверджений клінічним перебігом і лабораторними тестами.

Спосіб застосування та дози. Рекомендована доза для дорослих та літніх чоловіків становить 5 г гелю (50 мг тестостерону) і наноситься 1 раз на день, бажано в один і той же час, вранці. Добова доза може регулюватися лікарем індивідуально для кожного пацієнта, але не повинна перевищувати 10 г гелю на добу.

Гель слід наносити на чисту, суху, здорову шкіру на плечах, руках або животі.

Після відкриття пакетика весь його вміст слід витиснути і негайно нанести на шкіру. Дати висохнути протягом декількох хвилин, перш ніж одягатися. Після нанесення гелю вимити руки водою з милом.

Необхідна концентрація тестостерону в плазмі досягається приблизно на 2-й день лікування Андрожелем. Щоб відрегулювати дозу тестостерону, концентрацію тестостерону в сироватці слід виміряти перед нанесенням гелю, з 3-го дня і далі після початку лікування. Доза може бути знижена, якщо концентрація тестостерону в плазмі виявиться підвищеною. Якщо концентрація низька, доза може бути збільшена, але не повинна перевищувати 10 г гелю на добу.

Побічна дія.

• Подразнення шкіри у місці

нанесення гелю, еритема, вугрі, сухість шкіри, головний біль, алопеція, гінекомастія, масталгія, розлади функції передміхурової залози, діарея, запаморочення, астенія, гіпертонія, розлади настрою, зміни в лабораторних тестах (зміни кількості еритроцитів у крові), зниження лібідо, гіперестезії, парестезії.

Протипоказання.

• Індивідуальна

непереносимість препарату, рак передміхурової залози, карцинома молочних залоз, жіноча стать та дитячий вік.

Передозування.

• При застосуванні препарату

в підвищених дозах або протягом тривалого часу можуть розвиватися побічні ефекти, описані у відповідному розділі. В цьому випадку препарат відміняють, а після зникнення андрогензалежних побічних ефектів лікування продовжують у зменшених дозах. У разі необхідності проводять симптоматичне лікування.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

При одночасному застосуванні з пероральними антикоагулянтами можуть відбуватися зміни антикоагулянтної активності (посилений ефект від перорального антикоагулянта внаслідок модифікації синтезу печінкою факторів коагуляції і конкурентного пригнічення зв’язування з білками плазми).

Рекомендується пильний моніторинг протромбінового часу і визначення INR. Доза орального антикоагулянта потребує регулювання під час лікування андрогенами і протягом 8 днів після закінчення такого лікування.

Андрогени можуть знижувати рівень зв’язуючого тироксин глобуліну, призводячи до знижених концентрацій Т4 у сироватці і до підвищеного засвоєння Т3 і Т4. Рівні вільного гормону щитовидної залози, однак, залишаються незміненими і клінічні ознаки недостатності щитовидної залози відсутні.

Особливості застосування.

• У пацієнтів з тяжкою

серцевою, печінковою або нирковою недостатністю, лікування Андрожелем може викликати тяжкі ускладнення, які характеризуються набряком із застійною серцевою недостатністю або без неї. У такому разі лікування слід негайно припинити.

Андрожель не є лікуванням від чоловічого безпліддя або імпотенції.

Ризик доброякісної гіперплазії передміхурової залози збільшується у літніх пацієнтів. Андрогени можуть прискорювати прогресування субклінічного раку передміхурової залози. Потрібний пильний і постійний контроль стану передміхурової залози.

Андрожель слід застосовувати з обережністю в онкологічних пацієнтів з ризиком гіперкальціємії (і пов’язаною гіперкальціурією) із-за розвитку метастазування у кістки. У таких пацієнтів рекомендується передбачати регулярний моніторинг концентрації кальцію у сироватці. Визначення гематокриту повинно проводитися періодично (для виявлення можливої поліцитемії) у пацієнтів, які отримують довгострокове лікування андрогенами.

Є дані про підвищений ризик апное уві сні у пацієнтів з недорозвитком статевої системи, які приймають тестостеронові ефіри, особливо у тих, хто має такі фактори ризику, як ожиріння і хронічна респіраторна хвороба.

Деякі клінічні ознаки – роздратованість, знервованість, збільшення маси тіла, часті або тривалі ерекції – можуть вказувати на надмірний ефект препарату, що потребує регулювання дози Андрожелю.

Одночасне застосування тестостерону і гормону кори надниркових залоз або кортикостероїдів може підвищити ризик розвитку набряку.

Андрожель не впливає на здатність водити машину або працювати з технікою.

До уваги спортсменів! Даний лікарський препарат містить активну речовину (тестостерон), яка може дати позитивну реакцію в антидопінгових тестах.

При застосуванні препарату рекомендується дотримуватися таких заходів безпеки:

Для пацієнтів:

- мити руки водою з милом після нанесення гелю;

- прикривати місце нанесення одягом після того, як гель висохне;

- приймати душ перед статевим актом.

- слід витримувати певний період часу, бажано не менше 6 годин, між нанесенням гелю і прийняттям ванни або душу.

- не слід наносити гель на геніталії (пеніс та яєчка).

Для людей, які не лікуються Андрожелем:

У разі контакту з місцем нанесення гелю, яке не було промито або прикрито одягом, негайно промити ділянку шкіри, на яку міг потрапити тестостерон, водою з милом, а також повідомити лікарю про розвиток таких ознак, як вугрі або зміни в рості волосся.

Вагітні жінки повинні уникати будь-якого контакту з місцями нанесення Андрожелю. У разі контакту слід негайно вимити ці місця водою з милом.

Умови та термін зберігання.

• Зберігати при температурі

від 15 до 25 °С в недоступному для дітей місці. Термін придатності - 2 роки.