Інструкція для медичного застосування препарату АМПІЦИЛІН 125 мг

міжнародна та хімічна назви: ампіцилін; (2S,5R,6R)-6-[(R)-2-аміно-2-фенілаце тадетамідо]-3,3-диметил -7-окси-4-тіо-1 -азабіцило[3.2.0]гептан-2-карбонова кислота;

основні фізико-хімічні властивості: дрібнозернистий порошок від світло-рожевого до рожевого кольору з білими часточками;

склад:

5 мл готової суспензії містять 125 мг або 250 мг ампіциліну (у вигляді ампіциліну тригідрату);

допоміжні речовини: натрію цитрат, аеросил-200, натрію карбоксиметилцелюлоза, лактоза, метилгідроксибензоат,

пропілгідроксибензоат, цукор, кислота лимонна, бронопол, полівінілшролідон, еритрозин, ароматизатор малиновий, ароматизатор манго.

Форма випуску.

• Порошок для приготування

суспензії для перорального застосування.

Фармакотерапевтична група.

• Протимікробні засоби для системного застосування, бета-лактамні антибіотики,

пеніциліни. Код АТС JОІС АОІ.

Фармакологічні властивості.

• /p>

Фармакодинаміка. Ампіцилін є антибіотиком, який виявляє бактерицидну активність і руйнується пеніциліназою. Спектр його дії поширюється на грампозитивні коки, (наприклад, стрептококи, ентерококи, стафілококи), які не утворюють пеніциліназу, пневмококи, лістерії, коринебактерії, клостридії, Васіllus аnthracis, Егуsipelothrix гusiopathiase та грамнегативні мікроорганізми, такі як Наеmophilus іnfluenzae, менінгококи, гонококи, Воrdetella petrussis, Ргоteus mirabilis, сальмонели, шигели, Е. соlі. Ступінь резистентності кишкової бактерії Е. соlі становить 20-50 %. Мікроорганізми, що входять до групи Ргоteus: Ргоteus mirabilis є резистентними на 15-40 %, а Ргоteus vulgaris - на 45-70'%. Сальмонели та шигели виявляють різний ступінь резистентності, який залежить від регіону, з тенденцією до підвищення. Описані в англо-американському регіоні тенденції розвитку резистентності Наеmophilus іnfluenzae, які мають місце у 7-10 % штамів, перевірити у Німеччині досі не

вдалося. Ступінь резистентності становить у даному випадку не більше 2 %. Моrganella morganii та Ргоvidencia rettgeri майже повністю є резистентними. До терапевтичного спектра дії ампіциліну не входять Рseudomonas aeruginosa, Кlebsiella, Еnterobacter , Sеггаtіа, Сіtrobacteг, Yersinia , Аегоbacter аегоgепеs, а також усі пеніциліназоутворюючі мікроорганізми. Залежно від частоти застосування спостерігається тенденція до збільшення ступеня резистентності, зумовленого утворенням and#946;-лактамази.

Фармакокінетика. Після перорального прийому біодоступність досягає 30-62 %. Одночасний прийом їжі впливає на біодоступність. Максимальні концентрації в плазмі крові досягаються через 90-120 хвилин. Період напіввиведення із сироватки становить 1-2 год. 8-30 % ампіциліну зв'язується з білками плазми. Ампіцилін добре проникає у тканини, проникає крізь плацентарний бар'єр,

переходить у материнське молоко. До спинномозкової рідини переходить при інтактних мозкових оболонках лише 5 % від концентрації у плазмі. При запаленні мозкових оболонок концентрація у лікворі може підвищуватися до 50 % від концентрації у плазмі. Виведення відбувається переважно нирками у незміненому

стані, а також із жовчю та калом.

Показання для застосування. Гострі та хронічні бактеріальні інфекції різноманітної локалізації та інтенсивності, спричинені чутливими до ампіциліну збудниками (наприклад, менінгіт, ендокардит, сепсис та остеомієліт), зокрема при чутливих до Ампіциліну Наеmophilus іnfluenzae, ентерококах і лістеріях. Інфекції у зоні вуха, горла та носа; інфекції дихальних шляхів, включаючи коклюш; інфекції сечостатевих органів; інфекції жовчного міхура та жовчних шляхів; інфекції ШКТ (включаючи санацію носіїв, які протягом тривалого часу виділяють Salmonella typhi); інфекції шкіри та м'яких тканин; інфекції очей.

Спосіб застосування та дози. Діти віком до 6 років: із розрахунку 100 мг на 1 кг маси тіла на добу, на 3-4 прийоми. Дорослі та діти старше 6 років: призначають сумарну добову дозу 2-6 г Ампіциліну, на 3-4 прийоми. Стосовно всіх лікарських форм: за наявності обмеженої функції нирок з гломерулярною фільтрацією близько 30 мл/хв та нижче дозу препарату рекомендують зменшувати, враховуючи накопичення Ампіциліну. Дозування при обмеженій функції нирок: при кліренсі креатиніну 20-30 мл/хв дозу рекомендують зменшувати до 2/3, а при кліренсі креатиніну нижче за 20 мл/хв - до 1/3. За тяжкої ниркової недостатності доза Ампіциліну не повинна перевищувати 1 г кожні 8 годин. Перед застосуванням препарату з порошку Ампіциліну готують суспензію. Для цього у флакон з порошком орієнтовно до рівня нижче відмітки наливають прокип'ячену, охолоджену до кімнатної температури питну воду, та інтенсивно збовтують. Після того як осяде утворена піна, прокип'ячену охолоджену питну воду доливають до відмітки. Готова суспензія є придатною для застосування, термін її придатності при зберіганні в холодильнику (2-8 °С) становить 10 діб. Перед кожним застосуванням флакон інтенсивно збовтують і залишають стояти доти, доки не осяде утворена піна. Суспензію приймають з великою кількістю рідини за 0,5-1 годину до або через 2 години після їди. Одночасний прийом їжі погіршує всмоктуваність препарату. Тривалість застосування залежить від перебігу хвороби. Ампіцилін застосовують протягом 7-10 днів, ще 2-3 дні після того, як зникнуть симптоми хвороби. При лікуванні інфекцій, спричинених and#946;-гемолітичними стрептококами, показано лікування протягом не менше 10 днів для того, щоб запобігати появі пізніх ускладнень (ревматична пропасниця, гломерулонефрит). Необхідно враховувати, що тривале й повторне застосування може призводити до розвитку суперінфекцій, які спричиняються стійкими до цього засобу бактеріями та дріжджеподібними грибками. При тяжких шлунково-кишкових розладах з блюванням і проносом пероральне застосування Ампіциліну є недоцільним, оскільки не забезпечена його достатня біодоступність.

Побічна дія. Часто спостерігаються розлади ШКТ у вигляді нудоти, блювання, метеоризму, м'якого випорожнення або проносу, які у більшості випадків мають легку форму і нерідко минають під час курсу лікування або зникають після відміни препарату. За появи тяжких і тривалих проносів під час або ж після закінчення курсу лікування необхідно припустити наявність псевдомембранозного ентероколіту, який треба негайно лікувати (наприклад, призначають перорально ванкоміцин 4 рази на день по 250 мг). Препарати, що пригнічують перистальтику, протипоказані. Іноді можуть мати місце екзантеми та запалення слизових оболонок, особливо у порожнині рота. Типова кореподібна екзантема, що розвивається на 5-11-ту добу від початку курсу лікування, дозволяє проведення подальшої терапії похідними пеніциліну. Часто розвиваються шкірні реакції, такі як екзантема, свербіж і почервоніння. Негайна реакція за типом кропив'янки у більшості випадків вказує на справжню алергію на пеніцилін і примушує припинити лікування. Можуть виникати тяжкі алергічні реакції як наслідок сенсибілізації щодо групи 6-аміно-пеніцилінової кислоти, наприклад, у формі медикаментозної пропасниці, еозинофілії, ангіоневротичного набряку, набряку гортані, сироваткової хвороби, гемолітичної анемії, алергічного васкуліту або нефриту, анафілактичного шоку. Іноді спостерігаються зміни складу крові у формі гранулоцитопенії, тромбоцитопенії, панцитопенії, анемії або мієлосупресії, а також зміни часу згортання крові та протромбінового часу. Ці симптоми носять оборотний характер. Зрідка може виникнути інтерстиціальний нефрит, який у більшості випадків проходить субклінічно. Можливе підвищення активності трансаміназ. При достатньо високих концентраціях у сироватці крові, що можуть бути зумовлені або застосуванням доволі високих внутрішньовенних доз (при одноразових дозах вище 10 г), або обмеженою функцією нирок, мають місце стани збудження ЦНС, міоклонії та судоми. Тривале та повторне застосування іноді призводить до розвитку суперінфекцій, спричинених стійкими до ампіциліну бактеріями або дріжджовими грибами. При пероральному застосуванні тимчасово може спостерігатися сухість у роті й зміна смакових відчуттів.

Протипоказання.

• Підвищена чутливість до

пеніциліну. Необхідно враховувати можливість розвитку перехресної алергії з іншими бета-лактамними антибіотиками (наприклад,

цефалоспоринами). Ампіцилін рекомендують застосовувати тільки після ретельного вивчення співвідношення користі та можливого ризику: у лікуванні хворих з схильністю до алергій (через більш високу ймовірність появи алергічних реакцій); пацієнтів з вірусними захворюваннями, (особливо з інфекційним мононуклеозом), а також хворих з лімфатичною лейкемією, оскільки у таких випадках має місце явно підвищений ризик розвитку екзантеми. Не призначається новонародженим і жінкам у період лактації.

Передозування.

Ампіцилін має широкий терапевтичний спектр. Гострі інтоксикації Ампіциліном до сьогодні невідомі. У спеціальних заходах при передозуванні, за винятком відміни препарату, немає потреби.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

Ампіцилін/пробенецид: внаслідок загальмованого виведення нирками одночасний прийом з пробенецидом призводить до виникнення більш високих концентрацій Ампіциліну в сироватці крові та у жовчному міхурі, що зберігаються протягом тривалого часу. Ампіцилін/адсорбенти: при пероральному застосуванні Ампіциліну протягом 2 годин після прийому адсорбентів зменшується його біодоступність. Ампіцилін/гормональні протизаплідні засоби: застосування ампіциліну може тимчасово знижувати рівень естрогенів і гестагенів у плазмі крові. Протягом лікування Ампіциліном у рідких випадках може стати сумнівною ефективність протизаплідної дії гормональних протизаплідних засобів (пероральних контрацептивів). Рекомендують додатково застосовувати також негормональні протизаплідні засоби. Вплив на лабораторні дослідження: неферментні методи визначення цукру в сечі можуть давати хибно позитивний результат. Може бути також невірним підтвердження наявності уробіліногену.

Особливості застосування. Ампіцилін проникає крізь плаценту. Проведені до цього часу широкі дослідження з пеніцилінами не дали ніякої інформації щодо фетотоксичної дії. Тому, за наявності відповідного показання, Ампіцилін можна призначати під час вагітності. Ампіцилін проникає у грудне молоко. Тому у дитини, яку годують груддю, можуть спостерігатися проноси й заселення слизових оболонок грибами (кандидоз). При необхідності лікування препаратом годування груддю потрібно припинити. До складу препарату входить цукор, тому хворим на цукровий діабет треба це враховувати.

Умови та термін зберігання. Зберігати у сухому, захищеному від світла та недоступному для дітей місці. Термін збереження порошку - З роки. Термін зберігання приготованої з порошку суспензії при зберіганні в холодильнику (2-8 °С) - 10 діб.