Інструкція для медичного застосування препарату АМПІЦИЛІН-КМП

міжнародна та хiмiчна назви: аmpicillin;

натрію ((2S, 5R, 6R)-6-[[(2R)-2-аміно-2-фенілацетил]аміно]-3,3-диметил-7-оксо-4-тіа-1-азабіцикло[3.2.0]гептан-2-карбоксилат);

основні фізико-хімічні властивості:

• порошок білого кольору, гігроскопічний;

склад:

• 1 флакон містить ампіциліну натрієвої солі стерильної у перерахуванні

на ампіцилін 0,5 г або 1 г.

 

Форма випуску.

• Порошок для приготування розчину для ин'єкцій.

 

Фармакотерапевтична група.

• Протимікробні засоби для системного застосування.

Пеніциліни широкого спектра дії. Код АТС J01C A01.

 

Фармакологічні властивості.

• Фармакодинаміка. Ампіцилін має широкий

спектр антибактеріальної (бактерицидної) дії. Активний відносно грампозитивних мікроорганізмів (Staphylococcus spp., за винятком штамів, які продукують пеніциліназу; Streptococcus spp., у тому числі S. pneumoniae; Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis, Clostridium spp., більшість ентерококів) і грамнегативних (Еsсhеrісhіа coli, Shigella spp., Salmonella spp., Neisseria meningitidis, N. gonorrhoeae, Proteus mirabilis, деякі штами Klebsiella pneumoniae, Haemophilus influenzae) мікроорганізмів.

Препарат руйнується пеніциліназою і тому не діє на пеніциліназоутворюючі штами бактерій. Препарат інгібує полімеразу пептидоглікану і транспептидазу, перешкоджає утворенню пептидних зв’язків і порушує пізні етапи синтезу клітинної стінки мікроорганізмів, що діляться. Виникаючі дефекти оболонки знижують осмотичну стійкість бактеріальної клітини, що приводить до її загибелі (лізису).

Фармакокінетика. При внутрішньом’язовому або внутрішньовенному введенні циркулює у високих концентраціях у крові. Максимальна концентрація в крові виявляється через 15 хвилин при внутрішньовенному введенні та через 30 хвилин–1 годину – після внутрішньом’язового. При внутрішньом’язовому введенні 0,5–1,0 г ампіциліну з інтервалом між введеннями 4–6 годин у крові підтримується терапевтична концентрація.

Добре проникає в тканини та рідини організму, виявляється в терапевтичних концентраціях у плевральній, перитонеальній та синовіальній рідині. У жовчі може виявлятися в концентраціях у 4–100 разів вище, ніж у крові. Відносно невелика частина (10–30%) зв’язується з білками плазми. Крізь гематоенцефалічний бар'єр не проникає. Майже не піддається біотрансформації. Виділяється в основному нирками, частково – з жовчю, у жінок, які годують груддю, – з молоком. Протягом 12 годин із сечею екскретується 45–70% введеної дози. При порушенні видільної функції нирок підвищується рівень препарату у крові та уповільнюється його виведення. При кліренсі креатиніну менше 10 мл/хв рівень антибіотика у крові може бути в 10 разів вищим, ніж у хворих з нормальною функцією нирок. Період напіввиведення подовжується від 1–2 годин у нормі до 10–12 годин. Ампіцилін при повторному введенні не кумулює, що дає можливість застосовувати його у великих дозах і тривало.

 

Показання для застосування.

• Сепсис, ендокардит, перитоніт, менінгіт, отит,

інфекції дихальних шляхів (пневмонія, бронхіт, абсцес легень, синусит, фарингіт), нирок, сечо- та жовчовивідних шляхів (пієліт, пієлонефрит, цистит, уретрит, гонорея, холангіт, холецистит), коклюш, лістеріоз, черевний тиф і паратиф, інфекції шкіри та м’яких тканин, інфекції опорно-рухового апарату та інші захворювання, що спричинені чутливими до дії антибіотика мікроорганізмами.

 

Спосіб застосування та дози.

• Перед призначенням препарату Ампіцилін-КМП слід

визначити чутливість до нього збудника захворювання.

Ампіцилін-КМП вводять внутрішньом'язово, внутрішньовенно (струминно або краплинно).

Разова доза препарату для дорослих при обох шляхах введення становить 0,25–0,5 г кожні 4–6 годин, добова – 1–3 г. При тяжких інфекціях добова доза може бути збільшена до 10 г і більше. Максимальна добова доза при внутрішньом’язовому або внутрішньовенному введенні – 14 г. Новонародженим препарат призначають у добовій дозі 100 мг/кг, дітям інших вікових груп –

50 мг/кг. При тяжкому перебігу інфекції зазначені дози можуть бути подвоєні. Добову дозу вводять у 4–6 прийомів з інтервалом 4–6 годин.

Розчин для внутрішньом’язового введення готують ex tempore, додаючи до вмісту флакона 2 мл (0,5 г) або 4 мл (1,0 г) стерильної води для ін’єкцій.

Тривалість лікування становить 7–14 днів і більше.

Розчин для внутрішньовенного струминного введення готують ex tempore, разову дозу препарату (не більше 2 г) розчиняють у 5–10 мл стерильної води для ін’єкцій ізотонічного розчину натрію хлориду і вводять повільно, протягом 3–5 хвилин.

При разовій дозі, що перевищує 2 г, препарат вводять внутрішньовенно краплинно. Для внутрішньовенного краплинного введення разову дозу препарату (2–4 г) розчиняють у невеликому об'ємі води для ін’єкцій (відповідно в 7,5–15,0 мл), потім одержаний розчин антибіотика додають до 125,0–250,0 мл ізотонічного розчину натрію хлориду або 5% розчину глюкози і вводять зі швидкістю 60–80 крапель за хвилину.

При краплинному введенні дітям як розчинник використовують 5–10% розчин глюкози (30–50 мл залежно від віку). Розчини вводять одразу після приготування.

Добову дозу розподіляють на 3–4 введення. Тривалість лікування становить 5–7 днів з подальшим (за необхідності) переходом на внутрішньом’язове введення.

 

Побічна дія.

• При застосуванні Ампіциліну-КМП можливі алергічні

реакції у вигляді шкірних висипів, кропив'янки, набряку Квінке, риніту, кон'юнктивіту, пропасниці, болю у суглобах, еозинофілії; у рідких випадках – анафілактичний шок. Можлива токсична дія на центральну нервову систему (при застосуванні високих доз у хворих з нирковою недостатністю); а також диспептичні явища, кандидоз, кишковий дисбактеріоз, коліт, спричинений С. difficale; у місці введення – набряк, свербіж, гіперемія; підвищення температури тіла.

При виникненні алергічних реакцій введення препарату необхідно припинити і провести десенсибілізуючу терапію. При появі ознак анафілактичного шоку вживають термінових заходів для виведення хворого з цього стану.

При тривалому лікуванні препаратом в ослаблених хворих можливий розвиток суперінфекції, спричиненої стійкими до препарату мікроорганізмами.

 

Протипоказання.

• Застосування Ампіциліну-КМП протипоказано при

підвищеній чутливості до препаратів групи пеніцилінів, цефалоспоринів, карбапенемів, а також при тяжких порушеннях функцій печінки і нирок, інфекційному мононуклеозі, лейкемії, ВІЛ-інфекції, при лактації (у період лікування необхідно припинити годування груддю).

 

Передозування.

• При передозуванні можливий токсичний вплив на

центральну нервову систему (галюцинаціїї, судоми, ажитація), а також диспептичні явища (нудота, блювання, рідке випорожнення), алергічні реакції у вигляді шкірних висипань. У випадку виникнення симптомів передозування препарат слід негайно відмінити, за необхідності провести гемодіаліз, симптоматичне лікування. При алергії показані антигістамінні та десенсибілізувальні засоби.

 

Особливості застосування.

• Недопустимо змішувати в

одній ємності Ампіцилін-КМП з іншими медикаментозними засобами. У процесі лікування необхідний систематичний контроль функції нирок, печінки і периферійної крові. Пацієнтам з порушенням функції нирок потребується корекція режиму дозування згідно зі значеннями кліренсу креатиніну.

З обережністю слід застосовувати при лікуванні вагітних, а також хворих дітей, якщо в анамнезі матері є показання на її підвищену чутливість до пеніцилінів. При бронхіальній астмі, сінній гарячці та інших алергічних захворюваннях препарат застосовують одночасно з десенсибілізувальними засобами.

Препарат не впливає на здатність керувати автомобілем.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

• Ампіцилін-КМП збільшує ефект антикоагулянтів,

антибіотиків аміноглікозидного ряду, знижує – пероральних контрацептивів. Пробенецид знижує канальцеву секрецію Ампіциліну-КМП, внаслідок чого підвищується ризик розвитку його токсичної дії. Можливість появи шкірного висипу підвищує алопуринол.

 

Умови та термін зберігання.

• Зберігати в сухому, захищеному від світла

місці при температурі від 15 °С до 25 °С.

Термін придатності – 2 роки.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Не слід застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.