Інструкція для медичного застосування препарату АМПІЦИЛІН-ЗДОРОВ'Я

міжнародна та хімічна назви:

• аmpicillin; (2S,5R,6R)-6-[(2R)-2-аміно-2-фенілацетил]аміно]-3,3-диметил-7-оксо-4-тіа-1-азабіцикло[3.2.0]-гептан-2-карбонової

кислоти;

основні фізико-хімічні властивості:

• таблетки білого або білого з жовтуватим

відтінком кольору, із плоскою поверхнею, рискою і фаскою;

склад:

• 1 таблетка містить ампіциліну

тригідрату в перерахуванні на 100% ампіцилін – 250 мг;

допоміжні речовини: крохмаль картопляний, тальк, кальцію стеарат або магнію стеарат.

 

Форма випуску.

• Таблетки.

 

Фармакотерапевтична група.

• Пеніциліни широкого спектра дії. Код АТС J01C A01.

 

Фармакологічні властивості. Антибіотик групи напівсинтетичних пеніцилінів третього покоління із широким спектром дії.

Фармакодинаміка. Виявляє бактерицидну дію за рахунок пригнічення синтезу клітинної стінки бактерій; активний відносно проліферуючих бактерій. Бактерицидний ефект обумовлений здатністю ампіциліну зв’язувати та інактивувати пеніцилінзв’язуючі білки, розташовані на внутрішній мембрані клітинної стінки бактерій. В результаті порушуються пізні етапи синтезу клітинної стінки мікроорганізму, який поділяється, знижується осмотична стійкість бактеріальної клітини, що призводить до її загибелі (лізису).

Має широкий спектр дії. Активний відносно грампозитивних (and#940;- і and#946;-гемолітичні стрептококи, Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus spp., Bacillus anthracis, Clostridium spp., помірно активний проти більшості ентерококів, у т. ч. Enterococcus faecalis), Listeria spp., та грамнегативних (Haemophilus influenzae, Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Yersinia multocida, багато видів Salmonella spp., Shigella spp., Escherichia coli, Neisseria gonorrhoeae) мікроорганізмів, аеробних неспороутворюючих бактерій.

Неефективний відносно пеніциліназоутворюючих штамів Staphylococcus spp., всіх штамів Pseudomonas aeruginosa, більшості штамів Klebsiella spp. і Enterobacter spp.

Фармакокінетика. При прийомі внутрішньо швидко всмоктується із шлунково-кишкового тракту, не руйнуючись у кислому середовищі шлунка. Абсорбція ампіциліну знижується при одночасному прийомі з їжею. Біодоступність становить 40%. Максимальна концентрація в плазмі крові при прийомі 500 мг (2 таблетки) досягається через 2 години, становить 3–4 мкг/мл, і повільно знижується протягом 6 год. З білками плазми зв’язується на 10–30%.

Добре проникає в тканини і біологічні рідини організму, виявляється в терапевтичних концентраціях у плевральній, перитонеальній, амніотичній та синовіальній рідинах, лікворі, вмісту пухирів, сечі (високі концентрації), слизовій оболонці кишечнику, кістках, жовчному міхурі, жовчі, легенях, тканинах жіночих статевих органів, у бронхіальному секреті (у гнійному бронхіальному секреті накопичення слабке), придаткових пазухах носа, рідині середнього вуха (при його запаленні), слині, тканинах плоду. Погано проникає крізь гематоенцефалічний бар’єр, проникність збільшується при запаленні мозкових оболонок.

Практично не піддається біотрансформації – у печінці метаболізується 10–30% прийнятої дози. Період напіввиведення 1–1,5 години. Виводиться переважно нирками (70–80%), причому в сечі створюються дуже високі концентрації незміненого препарату; частково виводиться із жовчю (20%). Може виділятися з грудним молоком (у низьких концентраціях).

В організмі не кумулює. Видаляється при гемодіалізі.

 

Показання для застосування. Інфекції, спричинені чутливими до ампіциліну мікроорганізмами: дихальних шляхів і ЛОР-органів (синусит, тонзиліт, фарингіт, середній отит, бронхіт, пневмонія, абсцес легені), інфекції нирок та сечовивідних шляхів (пієлонефрит, пієліт, цистит, уретрит), гонорея, інфекції біліарної системи (холангіт, холецистит), хламідійні інфекції у вагітних жінок (при чутливості до еритроміцину), цервіцит, інфекції шкіри та м’яких тканин: бешиха, імпетиго, вторинно інфіковані дерматози; інфекції опорно-рухового апарату; інфекції шлунково-кишкового тракту (черевний тиф і паратиф, дизентерія, сальмонельоз, сальмонельозне носійство), абдомінальні інфекції (перитоніт), ендокардит (профілактика та лікування), менінгіт, сепсис.

 

Спосіб застосування та дози. Призначають внутрішньо, не розжовуючи, запиваючи водою. Добову дозу встановлюють індивідуально залежно від тяжкості захворювання, локалізації інфекції та чутливості збудника. Добову дозу поділяють на 4–6 прийомів.

Для дорослих та дітей старше 14 років разова доза становить 250–500 мг, добова – 1–3 г. Максимальна добова доза – 3 г. При тяжких інфекціях призначають до 6 г/добу.

При гонорейному неускладненому уретриті, циститі і пієлонефриті призначають по 500 мг, при інфекціях дихальних шляхів – по 250 мг, при інфекціях травного тракту – по 500–750 мг, при черевному тифі та бацилоносійстві – по 1–1,5 г кожні 6 годин.

При гонококовому уретриті призначають одноразово 3,5 г ампіциліну у сполученні з 1 г пробенециду.

Для дітей старше 3 років призначають, звичайно, в добовій дозі 30–50 мг/кг маси тіла, що становить 125–250 мг 4 рази на добу. Максимальна добова доза – 2 г.

Тривалість лікування залежить від тяжкості захворювання (від 5–10 днів до 2–3 тижнів, при хронічних процесах – протягом декількох місяців). Лікування повинне обов’язково тривати протягом ще 2–3 діб після зникнення клінічних ознак захворювання.

 

Побічна дія. Алергічні реакції: шкірний висип, кропив’янка, набряк Квінке, свербіж, ексфоліативний дерматит, мультиформна ексудативна еритема (у т. ч. синдром Стівенса-Джонсона); рідко – анафілактичний шок. З боку системи травлення: блювання, нудота, діарея, глосит, стоматит, псевдомембранозний коліт (як під час лікування, так і через кілька тижнів після його припинення), кишковий дисбактеріоз, гастрит, сухість у роті, зміна смаку, біль у животі. З боку системи кровотворення: анемія, лейкопенія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз. З боку видільної системи: рідко – інтерстиціальний нефрит. З боку нервової системи та органів чуття: головний біль, тремор, риніт, кон’юнктивіт. Лабораторні показники: помірне підвищення активності “печінкових” трансаміназ, лактатдегідрогенази, лужної фосфатази, креатиніну, псевдопозитивний результат глюкозуричного тесту, псевдопозитивна реакція Кумбса. Інші: кандидоз порожнини рота, вагінальний кандидоз (суперінфекції, спричинені стійкими штамами).

 

Протипоказання.

• Підвищена чутливість до

антибіотиків групи пеніциліну та інших and#946;-лактамних антибіотиків (цефалоспорини, карбапенеми), інфекційний мононуклеоз, лімфолейкоз, тяжка печінкова недостатність, період годування груддю ( під час лікування припинити), дитячий вік до 3 років.

 

Передозування.

• Симптоми: ознаки

токсичної дії на центральну нервову систему (особливо у хворих з нирковою недостатністю); нудота, блювання, діарея, порушення водно-електролітного балансу (як наслідок блювання і діареї). Лікування: промивання шлунка, призначення активованого вугілля, сольових проносних, лікарських засобів для підтримки водно-електролітного балансу і симптоматичне. У хворих з порушенням функції нирок перитонеальний діаліз не ефективний, виводиться за допомогою гемодіалізу.

 

Особливості застосування.

При курсовому лікуванні необхідно проводити контроль стану функції нирок, печінки (особливо при печінковій недостатності), картини периферичної крові. У пацієнтів з порушенням функції нирок, а також у літніх хворих потрібна корекція режиму дозування відповідно до значень кліренса креатиніну. Застосування високих доз препарату хворими з нирковою недостатністю може призвести до токсичної дії на центральну нервову систему. У хворих з печінковою недостатністю корекція дози не потрібна.

Обмеженнями до медичного застосування препарату є бронхіальна астма, поліноз та інші алергічні захворювання, при необхідності застосування ампіциліну одночасно призначають десенсибілізуючі препарати. З появою алергічних реакцій препарат відміняють і проводять десенсибілізуючу терапію. У випадку появи ознак анафілактичного шоку необхідні термінові заходи для виведення пацієнта з цього стану.

У ослаблених хворих при тривалому лікуванні можливий розвиток суперінфекції за рахунок росту нечутливої до нього мікрофлори (кандидоз); таким пацієнтам доцільно одночасно призначати вітаміни групи В і вітаміни С, при необхідності – ністатин або леворин. Може бути необхідною зміна антибактеріальної терапії.

При призначенні хворим на сепсис можливий розвиток реакції бактеріолізу (реакція Яриша-Герксгеймера). У пацієнтів, які мають підвищену чутливість до пеніцилінів, можливі перехресні алергічні реакції з іншими and#946;-лактамними антибіотиками. При лікуванні легкої діареї на фоні курсового лікування слід уникати протидіарейних лікарських засобів, що знижують перистальтику кишечнику; можна використовувати каолін- або атапульгитвмісні протидіарейні препарати, показана відміна препарату. При тяжкій діареї всередину призначають антибіотики (метронідазол або ванкоміцин). Не можна застосовувати лоперамід.

Застосування при вагітності можливе тільки в тому випадку, коли очікуваний терапевтичний ефект перевищує потенційний ризик для плоду. Під час лікування слід припинити годування груддю.

Дані щодо впливу препарату на здатність керувати транспортними засобами і займатися потенційно небезпечними видами діяльності відсутні.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Антациди, глюкозамін, проносні лікарські засоби, аміноглікозиди та їжа сповільнюють і знижують абсорбцію ампіциліну; аскорбінова кислота підвищує його абсорбцію. Ампіцилін підвищує ефективність антикоагулянтів і антибіотиків аміноглікозидного ряду; зменшує ефективність естрогенвмісних пероральних контрацептивів (необхідно використовувати додаткові методи контрацепції). Пробенецид та інші лікарські засоби, що знижують канальцієву секрецію, підвищують концентрацію ампіциліну в плазмі. Одночасне застосування з алопуринолом значно підвищує ризик розвитку шкірного висипу. Зменшує кліренс і підвищує токсичність метотрексату. Підсилює всмоктування дигоксину. У високих дозах знижує рівень атенололу в крові, тому рекомендується ці препарати приймати окремо, причому атенолол приймати до застосування ампіциліну.

 

 

Умови та термін зберігання.

• Зберігати в сухому місці при температурі від 15°С

до 25°С. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Термін придатності – 2 роки.