Інструкція для медичного застосування препарату АМЛОПРИЛ-ДАРНИЦЯ

міжнародна та хімічна назви:

• Amlodipine; 3-етил 5-метил (4

RS)-2-[(2-аміноетокси)-метил]-4-(2-хлорофеніл)–6–метил-1,4–дигідропіридин-3,5-дикарбоксилат бензолсульфонат;

основні фізико-хімічні властивості:

• таблетки білого або білого

з жовтуватим відтінком кольору, з плоскою поверхнею та фаскою;

склад:

• 1 таблетка містить: амлодипіну

бесилату в перерахуванні на амлодипін 0,005 г або 0,01 г;

допоміжні речовини: лактози моногідрат, крохмаль кукурудзяний, целюлоза мікрокристалічна, магнію стеарат, аеросил, полівінілпіролідон низькомолекулярний медичний.

Форма випуску.

• Таблетки.

Фармакотерапевтична група.

• Селективні антагоністи кальція

з переважною дією на судини. Похідні дигідропіридину. Код АТС: С08С А01.

Фармакологічні властивості.

• Фармакодинаміка. Амлодипiн -

дигідропіридиновий антагоніст кальція другого покоління. Блокує повільні Са2+-канали, пригнічує трансмембранне переміщення іонів Са2+ переважно в клітини гладких м'язів судин, а також міокарда. Має вазодилятаторну, антигіпертензивну, антиангінальну, спазмолітичну властивості. Механізм антигіпертензивної дії обумовлений прямим розслаблюючим впливом на гладкі м'язи судин. Завдяки повільному початку дії і пролонгованому ефекту не викликає артеріальної гіпотензії, забезпечуючи в разовій (добовій) дозі клінічно відчутне плавне зниження артеріального тиску протягом 24 год. Антиангінальна дія Амлоприлу-Дарниця пов‘язана з розширенням як коронарних судин, так і периферичних артеріол і зменшенням після навантаження на серце без рефлекторного підвищення частоти серцевих скорочень, що призводить до зниження споживання енергії і кисню у міокарді. Зменшує гіпертрофію міокарда лівого шлуночка. Є відомості про антиатеросклеротичні властивості препарату. Амлоприл-Дарниця дещо пригнічує агрегацію тромбоцитів, збільшує швидкість клубочкової фільтрації, а також натрійурез і діурез. На відміну від дигідропіридинових антагоністів кальцію першого покоління Амлоприл-Дарниця не підвищує рівень катехоламінів в плазмі крові і не стимулює ренін-ангіотензивну систему. При прийомі всередину швидко всмоктується з травного тракту (всмоктування–100%).

Фармакокінетика. Амлоприл-Дарниця має високу біодоступність (60 – 80 %), об‘єм розподілення препарату досягає 21 л/кг, що значно перевищує інші дигідропіридинові антагоністи кальцію. Амлодипін повільно зв‘язується з рецепторами, що обумовлює великий період напіввиведення (Т 1/2 35 – 50 год.) Метаболізується в печінці з утворенням фармакологічно інертних метаболітів, які виводяться з сечею та калом. Відносно повільна швидкість метеболізму та виведення Амлоприлу-Дарниця також забезпечує продовжену дію препарату. У людей похилого віку кліренс препарату з плазми крові уповільнюється, тому дещо змінюється фармакінетичний профіль, збільшується період напіввиведення

(Т 1/2 до 64 год.). Ниркова недостатність суттєво впливає на концентрацію амлодипіну в плазмі крові та період напіввиведення, тому препарат дозволяється застосовувати для лікування гіпертензії у хворих з нирковою недостатністю. У зв‘язку з тим, що амлодипін виводиться з організму головним чином за рахунок метаболізму в печінці, у хворих з функціональною недостатністю печінки період напіввиведення препарату збільшується.

Показання для застосування.

• Амлоприл-Дарниця

використовують для лікування артеріальної гіпертензії, як засіб першого ряду. У більшості випадків можливе застосування монотерапії. Препарат використовують для лікування ішемічної хвороби серця, зокрема при стабільній стенокардії та стенокардії Принцметала; артеріальної гіпертензії при захворюванні нирок з наявністю або відсутністю ниркової недостатності; артеріальної гіпертензії при діабетичному гломерулосклерозі.

Спосіб застосування та дози.

• Амлоприл-Дарниця дорослі

приймають всередину незалежно від прийому їжі 1 раз на добу. Як антигіпертензивний засіб і при ішемічній хворобі серця у дорослих починають з дози в 5 мг, при необхідності через 7-14 днів збільшують дозу до 10 мг. Як антиангінальний засіб дорослим призначають дозу 5 мг із поступовим збільшенням дози до максимальної - 10 мг. Максимальна добова доза - 10 мг. Досвід застосування Амлопрілу-Дарниця у дітей відсутній.

Побічна дія.

• Амлоприл-Дарниця звичайно

добре переноситься . В окремих випадках спостерігаються: периферичні набряки, головний біль, підвищена стомлюваність, сонливість, нудота, припливи крові, серцебиття та запаморочення. Рідше свербіж шкіри, сип, ядуха, астенія, судоми, диспепсія, гіперплазія ясен, поліморфна еритема. В деяких випадках можлива алопеція, запор, алтралгія, біль у спині, гінекомастія, гіперглікемія, артеріальна гіпотензія, підвищена частота сечовиділення, зміна настрою, міалгія, періодична нейтропенія, лейкопенія, тромбоцитопенія. Іноді зустрічається жовтяниця та підвищення активності печінкових ферментів.

Протипоказання.

• Гіперчутливість,

артеріальна гіпотензія, судинний і кардіогений шок, гострий інфаркт міокарда.

Передозування.

• Надмірна периферична

вазодилатація, значне і тривале зниження артеріального тиску, тахікардія. Наявність зазначених симптомів вимагає відміни препарату, піднятого положення нижніх кінцівок, промивання шлунка, введення активованого вугілля і проведення наступного лікування: підтримка функції серцево-судинної системи з моніторингом показників роботи серця і легень і контролем об'єму циркулюючої крові і діурезу; внутрішньовенне введення рідини: глюконату кальцію, дофаміну, мезатону. Гемодіаліз неефективний.

Особливості застосування.

• Літні хворі більш чутливі

до Амлоприлу-Дарниця. У хворих з порушеною функцією печінки збільшується період напіввиведення амлодипіну, що потребує особливої обережності в підборі добової дози. При одночасному призначенні Амлоприлу-Дарниця і дигоксину хворим на застійну серцеву недостатність необхідний ретельний контроль за динамікою ЕКГ. Безпека застосування Амлоприлу-Дарниця в період вагітності і годування груддю не встановлена, тому призначення препарату можливе тільки у випадку, коли очікуваний терапевтичний ефект для матері перевищує потенційний ризик для дитини.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Дозволяється застосовувати з основними групами антигіпертензивних засобів, з нітратами, нестероїдними протизапальними засобами, серцевими глікозидами, варфарином і цукрознижувальними препаратами. Діуретики, інгібітори АПФ та бета-блокатори потенціюють гіпотензивну дію Амлоприлу-Дарниця.

Умови та термін зберігання.

• Зберігати в сухому,

захищеному від світла та недоступному для дітей місці. Термін придатності - 3 роки.