Інструкція для медичного застосування препарату АМЛОДИПІН-НОРТОН

міжнародна та хімічна назви:

• amlodipine; З-етил-5-метиловий

ефір-2[(аміноетоксі)метил]-4-(2-хлорфеніл)-1,4-дигідро-6-метил-3,5-піридиндикарбонової кислоти;

основні фізико-хімічні властивості:

• Амлодипін 5 мг – світло-жовтого кольору

круглі таблетки без оболонки, з лінією розлому з одного боку і написом “NORTON” – з іншого боку таблетки;

Амлодипін 10 мг - білого кольору круглі таблетки без оболонки, з лінією розлому з одного боку і написом “NORTON” – з іншого боку таблетки;

склад:

• 1 таблетка містить амлодипіну бесилату (в

перерахуванні на амлодипін) 5 мг і 10 мг;

допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, лактоза, целюлоза мікрокристалічна, крохмаль (паста), натрію метилпарабен, натрію пропілпарабен, желатин, магнію стеарат, тальк очищений, натрію крохмальгліколят, кремній колоїдний безводний, крохмаль висушений, для таблеток по 5 мг - барвник тартразин

Форма випуску.

• Таблетки.

Фармакотерапевтична група.

• Селективні блокатори кальцієвих каналів з

переважним впливом на судини. Код АТС С08С А01.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Дигідропіридиновий антагоніст кальцію другого покоління (блокатор повільних Са2+-каналів). Блокує трансмембранний транспорт іонів Са2+, переважно в клітини гладких м’язів судин, а також міокарда. Має вазодилататорну, антигіпертензивну, антиангінальну, спазмолітичну дію.

Механізм антигіпертензивної дії зумовлений прямим розслаблюючим впливом на гладкі м’язи судин. Завдяки повільному початку дії і пролонгованому ефекту не спричинює різкої артеріальної гіпотензії, забезпечуючи поступове зниження артеріального тиску протягом 24 годин, без рефлекторного підвищення частоти серцевих скорочень.

Антиангінальна дія амлодипіну пов’язана з розширенням периферичних артеріол і зменшенням післянавантаження на серце, а також розширенням коронарних судин у незмінених та ішемізованих зонах міокарда. Зменшує гіпертрофію міокарда лівого шлуночка.

Амлодипін гальмує агрегацію тромбоцитів, збільшує швидкість клубочкової фільтрації, незначною мірою підвищує натрійурез і діурез. На відміну від дигідропіридинових антагоністів кальцію першого покоління амлодипін практично не підвищує рівень катехоламінів у плазмі крові і не стимулює симпатичну нервову систему.

Фармакокінетика. Після прийому внутрішньо амлодипін швидко всмоктується. Максимальна концентрація визначається через 6 - 12 годин. Біодоступність становить 64%. Амлодипін біотрансформується в печінці з утворенням неактивних метаболітів. Період напіввиведення становить близько 35-50 годин, в основному виводиться із сечею як у незміненому вигляді (10 %), так і у вигляді метаболітів (60 %).

Показання для застосування.

• Лікування АГ як засіб першого ряду (можна

використовувати для монотерапії у більшості хворих). Препарат застосовують також для проведення комбінованої гіпотензивної терапії в поєднанні з тіазидними діуретиками, блокаторами and#945;- і and#946;-адренорецепторів, інгібіторами АПФ.

Амлодипін використовують як засіб першого ряду для лікування ІХС, зокрема стабільної стенокардії і стенокардії Прінцметала (варіантна стенокардія). Амлодипін можна призначати як монотерапію або в комбінації з іншими антиангінальними засобами хворим на стенокардію, рефрактерну до лікування органічним нітратом та/або блокаторами and#946;-адренорецепторів в адекватних дозах.

Спосіб застосування та дози.

• При артеріальній гіпертензії та стенокардії

препарат призначають у початковій дозі 5 мг, 1 раз на добу, незалежно від прийому їжі. За необхідності дозу збільшують до максимальної – 10 мг/добу. Максимальний терапевтичний ефект Амлодипіну-Нортон розвивається протягом 8 тижнів.

Пацієнтам з тяжкою формою хронічної серцевої недостатності звичайно призначають Амлодипін- Нортон у початковій дозі 5 мг, 1 раз на добу, підвищуючи її при добрій переносимості препарату до 10 мг/добу.

Хворим з нирковою недостатністю Амлодипін-Нортон призначають у звичайних дозах. Для пацієнтів похилого віку використовують режим дозування.

Амлодипін-Нортон може застосовуватися самостійно або у поєднанні з іншими гіпотензивними препаратами.

Побічна дія.

• Амлодипін-Нортон звичайно добре переноситься

хворими; найчастіше з побічних ефектів відмічають набряки гомілок, головний біль, гіпотензію, сонливість, серцебиття, почервоніння обличчя, запаморочення, нудоту, біль у животі, рідко - міалгію, шкірні алергічні реакції, гіперплазію ясен; при тривалому застосуванні - парестезії і біль у кінцівках.

Протипоказання.

• Гіперчутливість, артеріальна гіпотензія. Дитячий вік

(через відсутність достатнього клінічного досвіду).

Передозування.

• Значне передозування може призвести до надмірної периферичної

вазодилатації, вираженого та тривалого зниження артеріального тиску, тахікардії. Наявність зазначених симптомів вимагає відміни препарату, промивання шлунка з активованим вугіллям і проведення такого лікування: підтримка функції серцево-судинної системи з моніторингом показників роботи серця і легенів і контролем об’єму циркулюючої крові і діурезу, внутрішньовенне введення рідин, глюконату кальцію, дофаміну, мезатону. Гемодіаліз неефективний.

Особливості застосування.

• У хворих з порушеною функцією печінки

збільшується період напіввиведення амлодипіну, що вимагає особливої обережності в підборі добової дози.

Ефективність і безпека застосування Амлодипіну- Нортон в періоди вагітності та лактації не встановлені, тому призначення препарату можливо лише в тому разі, коли очікуваний терапевтичний ефект для матері перевищує потенційний ризик для дитини.

Амлодипін може спричинювати запаморочення і сонливість, у зв’язку з чим хворим, які приймають Амлодипін-Нортон, рекомендується утримуватися від керування транспортними засобами і складною технікою.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

• Амлодипін характеризується відсутністю

взаємодії з лікарськими засобами, найбільш поширеними в клінічній практиці, включаючи циметидин, нестероїдні протизапальні засоби, рифампіцин тощо. Для лікування артеріальної гіпертензії, ішемічної хвороби серця може застосовуватись у комбінації з бета-блокаторами, інгібіторами АПФ, а-адреноблокаторами, нітратами, діуретиками.

Умови та термін зберігання.

• Зберігати у недоступному для дітей,

захищеному від світла місці, при температурі до +25 °С. Термін придатності - 3 роки.