Інструкція для медичного застосування препарату АМІКАЦИНУ СУЛЬФАТ

міжнародна та хімічна назви:

• амікацин;

(S)-0-3-аміно-3-дезокси-а-D-глюкопіранозил-(1and#8594;6)-0-[6-аміно-6-дезокси-а-D-глюкопіранозил(1and#8594;4)-N1-(4-аміно-2-гідрокси-1-оксобутил)-2-дезокси-D-стрептаміну] дисульфат;

основні фізико-хімічні властивості: порошок або пориста маса від білого до жовтувато-білого кольору;

склад:

• 1 флакон містить 0,5 г амікацину сульфату.

Форма випуску.

Порошок для приготування розчину для ін’єкцій

Фармакотерапевтична група.

Антимікробні засоби для системного застосування. Аміноглікозиди.

Код АТС J01GB06.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Амікацину сульфат - напівсинтетичний антибіотик із групи аміноглікозидів 3-го покоління, активний щодо більшості грампозитивних і грамнегативних мікроорганізмів.

До амікацину чутливі як грамнегативні мікроорганізми: Pseudomonas spp., E. coli, Proteus spp.(індолпозитивні та індолнегативні штами), Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia spp., Salmonella spp., Shigella spp., Mima Herellea spp., Citrobacter freundii spp., Providencia spp., так і грампозитивні мікроорганізми ( Staphylococcus spp., деякі штами Streptococcus pneumoniae),

Препарат не діє на більшість анаеробів. Більша частина штамів грамнегативних мікроорганізмів, у тому числі пеніциліно-, метициліно-, гентаміцино-, тобраміцино-, сизоміциностійкі штами, які резистентні до гентаміцину, чутливі до амікацину. Амікацину сульфат помірно активний щодо стрептококів, ентерококів, пневмококів; не діє на неспороутворюючі грамнегативі анаероби; найпростіші.

Фармакокінетика. При внутрішньом’язовому введенні препарату максимальна концентрація досягається через 1 год, терапевтичні концентрації зберігаються 10 - 12 год. При внутрішньовенному введенні концентрація в крові досягає піку через 30 хв, терапевтична концентрація підтримується протягом 10 - 12 год. Препарат проникає через гематоенцефалічний бар’єр і знаходиться у лікворі. Проникає через плаценту і знаходиться в крові плода. Приблизно 20% зв’язується з протеїнами плазми крові. Виводиться у незміненому вигляді з сечею завдяки гломерулярній фільтрації.

Показання для застосування.

Препарат застосовується для лікування інфекцій, викликаних чутливими до амікацину мікроорганізмами, у тому числі пневмонія, емпіема плеври, бронхоектази; сепсис; перитоніт; ендокардит; менінгіт; плеврит; пієлонефрит; цистит; простатит; епідидиміт; ендометрит; параметрит; флегмона; абсцес; післяопераційні інфекційні ускладнення; лімфаденіт; остеомієліт; бурсит, гнійній артрит; дизентерія; сальмонельоз; інфіковані опіки та інші захворювання.

Спосіб застосування та дози.

Для внутрішньом’язового введення застосовують розчин препарату, приготовлений ex tempore з порошку, додаючи до вмісту флакона (0,5 г порошку) 2 - 3 мл води для ін’єкцій.

Рекомендовані дози: дорослим та дітям - 15 мг/кг маси тіла на добу, розподіляючи дозу на 2 введення; у тяжких випадках та при інфекціях, що викликані Pseudomonas spp., добову дозу розподіляють на 3 введення. Максимальна добова доза - 1,5 г, максимальна курсова доза - не більше 15 г. Курс лікування становить 7 - 10 днів при внутрішньм’язовому введенні.

Новонародженим, у т.ч. недоношеним, призначають, починаючи з 10 мг/кг маси тіла, потім кожні 12 годин - по 7,5 мг/кг маси тіла.

Побічна дія.

Можливі алергічні реакції (шкірний висип, гарячка, головний біль, рідко – набряк Квінке); альбумінурія, гематурія; циліндрурія; гіперазотемія та та олігурія; прояви ототоксичності ( частковозворотна або незворотня глухота, вестибулярні порушення); підвищення активності печінкових трансаміназ та концентрації білірубіну в сироватці крові; зміни складу периферичної крові (анемія, лейкопенія, гранулоцитопенія, тромбоцитопенія), головний біль, млявість, рідко – порушення нервово-м’язової провідності.

Протипоказання.

Підвищена чутливість до аміноглікозидів, неврит слухового нерва, порушення вестибулярного апарату, азотемія (залишковий азот вище 150 мг%), міастенія, вагітність (за винятком життєвих показань), попереднє лікування ото- та нефротоксичними препаратами.

Передозування.

Амікацин видаляють із організму шляхом перитонеального діалізу або гемодіалізу. Рівень препарату можна знизити безперервною артеріовенозною гемофільтрацією. У новонароджених можливе проведення обмінної гемотрансфузії.

Особливості застосування.

Для профілактики ускладнень і зменшення частоти їх розвитку препарат застосовувати під контролем функції нирок, слуху і вестибулярного апарату.

До початку лікування необхідно провести корекцію водно-електролітного балансу у пацієнта. В період лікування необхідно вживати достатню кількість рідини, регулярно визначати концентрацію креатиніну в плазмі крові та при необхідності коригувати схему дозування. При появі ознак нефротоксичності введення рідини потрібно збільшити, а дозу препарату – зменшити.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

Не можна призначати одночасно чи послідовно з іншими препаратами, здатними викликати ото- і нефротоксичні ускладнення, в тому числі стрептоміцином, канаміцином,

мономіцином, гентаміцином, тобраміцином, біоміцином, поліміксином В, а також діуретиками (фуросемідом, похідними етакринової кислоти).

Одночасне введення амікацину з анестетиками та міорелаксантами може призвести до блокади нервово-м’язової провідності та паралічу дихальних м’язів.

Не можна вводити в одному об’ємі з іншими лікарськими засобами.

Умови та термін зберігання.

Зберігати у сухому, захищеному від світла та недоступному для дітей місці, при температурі до 25 оС. Термін зберігання - 2 роки.

Не використовувати після закінчення терміну придатності, вказаного на упаковці.