Інструкція для медичного застосування препарату АЛЬФА-ЛІПОН

міжнародна та хімічна назви:

• thioctic acid; 5-(1,2-дитіолан-3-іл)валеріанова

кислота;

основні фізико-хімічні властивості:

• таблетки круглої форми з двоопуклою

поверхнею, вкриті плівковою оболонкою жовтого кольору;

склад:

• 1 таблетка містить a-ліпоєвої (тіоктової) кислоти 0,3 г (300 мг);

допоміжні речовини: лактози моногідрат, магнію стеарат, натрію кроскармелоза, целюлоза мікрокристалічна, крохмаль кукурудзяний, натрію лаурилсульфат, аеросил, плівкова оболонка (Opadry II Yellow).

Форма випуску.

• Таблетки, вкриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група.

• Засоби, що впливають на систему травлення і

метаболічні процеси. Код АТС А16А Х01.

Фармакологічні властивості.

• Фармакодинаміка. a-ліпоєва кислота

синтезується в організмі і виступає як коензим в окислювальному декарбоксилюванні a-кетокислот; відіграє важливу роль в енергетичному обміні клітини. В амідній формі (ліпоамід) є есенціальним кофактором мультиензимних комплексів, каталізуючих декарбоксилювання a-кетокислот (пірувату в ацетилСоА і кетоглюторату в сукцинілСоА) у циклі Кребса. Дефіцит або порушення обміну a-ліпоєвої кислоти внаслідок інтоксикації або накопичення деяких метаболітів (наприклад, кетонових тіл) призводить до порушення аеробного гліколізу. a-ліпоєва кислота може існувати у двох біологічно активних формах (окисленій та відновленій) – дисульфідній (ліпоєва кислота) та дитіоловій (дигідроліпоєва кислота). Під час окислювально-відновних реакцій обидві форми швидко перетворюються одна в одну. Обидві форми ліпоєвої кислоти перехоплюють гідроксильні та пероксильні радикали, а також хлорнуватисту кислоту, зв’язують іони заліза та міді. За своїм відновлювальним потенціалом, який становить 0,32 вольта, дигідроліпоєва кислота є потужним редукуючим агентом: відновлює глютатіон, дигідроаскорбат в аскорбат, a-токоферил-радикал в a-токоферол (прямо чи через аскорбат). Обом формам притаманні антитоксичні та антиоксидантні властивості. Сприяє зниженню вмісту глюкози в крові та накопиченню глікогену в печінці. a-ліпоєва кислота впливає на обмін холестерину, бере участь у регулюванні ліпідного та вуглеводневого обміну, поліпшує функцію печінки (внаслідок гепатопротекторної, антиоксидантної, дезинтоксикаційної дії). Усуває ряд проявів U-дефіциту у мишей, затримує утворення катаракт у мишей після дії інгібітора синтезу глютатіону бутіонін-сульфосиміну. Вміст як вільної a-ліпоєвої кислоти так і дигідроліпоєвої кислоти в тканинах та рідинах дуже малий і недостатній для виявлення антиоксидантної дії. Але при введенні в організм у формі терапевтичного засобу здатна відновлювати інші антиоксиданти, зокрема, при цукровому діабеті. У хворих на цю патологію a-ліпоєва кислота знижує резистентність до інсуліну та гальмує розвиток периферичної нейропатії.

Фармакокінетика. При пероральному прийомі a-ліпоєва кислота швидко і майже повністю абсорбується зі шлунково-кишкового тракту. При пероральному одноразовому введенні здоровим людям 600 мг a-ліпоєвої кислоти максимальна концентрація становить 4,45 мкг/мл. Середній рівень препарату в сироватці – 15,8 нг/мл. Період напіввиведення – 10–20 хв.

In vitro a-ліпоєва кислота швидко захоплювалась клітинами і відновлювалась до дигідроліпоєвої кислоти. Поглинання a-ліпоєвої кислоти у фізіологічних умовах здійснюється за допомогою специфічного носія. Тільки при значних концентраціях переважає пасивна дифузія. Препарат виводиться нирками (93–97%) головним чином у формі метаболітів; a-ліпоєва кислота метаболізується шляхом окислювання бічних ланцюгів та кон’югації.

Показання для застосування.

• З профілактичною та лікувальною

метою у складі комплексної терапії діабетичних полінейропатій, захворювань печінки (гепатити, цироз), отруєнь солями важких металів, грибами.

Спосіб застосування та дози.

• Препарат рекомендують приймати в добовій

дозі 600 мг (2 таблетки) 1 раз на добу. Препарат приймають, не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю рідини, під час або після прийому їжі Рекомендовано застосовувати препарат вранці. Лікування триває 2–4 місяці. В разі необхідності курси лікування препаратом можна проводити двічі на рік.

Побічна дія.

• Іноді з’являються відчуття тяжкості у голові і

утруднення дихання. Можливі алергічні реакції. Зрідка можливий розвиток анафілактичного шоку. В окремих (поодиноких) випадках можуть спостерігатися судоми, диплопія, спонтанні мілкі крововиливи у шкіру (пурпура) і порушення функцій тромбоцитів (тромбофлебіти). Можлива гіпоглікемія внаслідок поліпшення утилізації глюкози.

Протипоказання.

• Препарат протипоказаний хворим з відомою підвищеною

чутливістю до a-ліпоєвої кислоти або до одного з компонентів лікарського засобу. У зв’язку з тим, що немає достатніх даних щодо застосування препарату під час вагітності та лактації, не рекомендується призначати його вагітним та матерям-годувальницям. Препарат не призначають дітям та підліткам у зв’язку з відсутністю досвіду застосування.

Передозування.

• Симптоми: нудота, блювання, головний біль.

При передозуванні чи підозрі на тяжку побічну дію необхідно негайно припинити прийом препарату.

Лікування: симптоматичне. У разі розвитку анафілактичного шоку – надати термінову допомогу.

Особливості застосування.

• При лікуванні хворих на цукровий діабет необхідно

контролювати рівень цукру в крові. В окремих випадках необхідно скорегувати дози цукрознижуючих засобів для запобігання гіпоглікемії. Пацієнтам, які застосовують препарати a-ліпоєвої кислоти, слід утриматись від вживання алкоголю у зв’язку з тим, що він знижує терапевтичну активність препарату.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

• a-ліпоєва кислота реагує in vitro з

іонними комплексами металів (наприклад, з цисплатином), тому препарат може знижувати їх ефективність. a-ліпоєва кислота з цукрами утворює важкорозчинні комплексні сполуки. Можливе посилення гіпоглікемічного ефекту при застосуванні інсуліну чи пероральних цукрознижуючих засобів. Тому необхідний постійний контроль за рівнем цукру в крові, особливо на початковій стадії призначення a-ліпоєвої кислоти. В деяких випадках необхідним є зменшення дози інсуліну чи пероральних цукрознижуючих препаратів.

Умови та термін зберігання.

• У сухому, захищеному від світла місці при

температурі не вище 25 andordm;С. Термін придатності – 2 роки.