Інструкція для медичного застосування препарату АКТРАПІД® ФЛЕКСПЕН®

міжнародна назва: Інсулін людський (рДНК);

основні фізико-хімічні властивості:

• прозорий, безбарвний водний розчин;

склад:

• 1

мл розчину для ін’єкцій містить 100 МО інсуліну людського біосинтетичного;

1 шприц-ручка містить 3 мл, що еквівалентно 300 МО.

Одна МО (Міжнародна Одиниця) дорівнює 0.035 мг безводного людського інсуліну;

допоміжні речовини: цинку хлорид, гліцерин, метакрезол, натрію гідроксид, кислота хлористоводнева, вода для ін’єкцій.

Форма випуску.

• Розчин для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група.

• Протидіабетичний засіб. Код АТС: А10А В01.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Актрапід® ФлексПен® є розчином короткодіючого людського інсуліну, отриманого біосинтетичним методом за допомогою рекомбінантної ДНК. Цукрознижувальний ефект інсуліну полягає у сприянні поглинанню глюкози тканинами після зв’язування інсуліну з рецепторами м’язових і жирових клітин, а також в одночасному пригніченні виділення глюкози з печінки.

У середньому профіль дії після підшкірної ін’єкції такий:

початок дії: протягом andfrac12; год;

максимальний ефект: від 1,5 до 3,5 год;

тривалість дії: приблизно 7-8 год.

Фармакокінетика. Період напіввиведення інсуліну з крові становить декілька хвилин. Тому профіль дії препарату інсуліну зумовлений виключно характеристиками його абсорбції. Цей процес залежить від ряду факторів (наприклад, дози інсуліну, способу і місця ін’єкції, товщини підшкірної клітковини, типу діабету), що зумовлює значну варіабельність ефекту препарату інсуліну як в одного, так і в різних хворих.

Абсорбція. Пік концентрації в плазмі настає протягом 1,5-2,5 год після підшкірної ін’єкції.

Розподіл. Значного зв'язування інсуліну з білками плазми крові, за винятком циркулюючих антитіл до нього (при їхній наявності), виявлено не було.

Метаболізм. Людський інсулін розщеплюється інсуліновими протеазами чи інсулін-деградуючими ферментами і, можливо, протеїндисульфідізомеразою. Виявлено ряд ділянок, у яких відбуваються розриви (гідроліз) молекули людського інсуліну. Жоден з метаболітів, що утворилися після гідролізу, не має біологічної активності.

Елімінація. Тривалість напіввиведення інсуліну визначається швидкістю його всмоктування з підшкірної клітковини. Тому тривалість напіввиведення (tandfrac12;) вказує на швидкість всмоктування, а не елімінації (як такій) інсуліну з плазми крові (tandfrac12; інсуліну з кровотоку становить всього кілька хвилин). За даними проведених досліджень, tandfrac12; становить 2-5 год. Фармакокінетику препарату Актрапід ФлексПен досліджували у дітей (6-12 років) і підлітків (13-17 років), хворих на діабет 1 типу. Можна припустити, що фармакокінетика інсуліну в дітей, підлітків і дорослих практично однакова. Проте рівень максимальної концентрації був різним у дітей різного віку, що вказує на важливість індивідуального підбору доз препарату Актрапід ФлексПен.

Показання для застосування.

• Лікування цукрового діабету.

Спосіб застосування та дози.

Актрапід ФлексПен є препаратом інсуліну короткої дії, тому його часто застосовують у комбінації з інсуліном тривалої дії.

Дозування інсуліну індивідуальне і визначається лікарем відповідно до потреб хворого.

У середньому добова потреба в інсуліні при лікуванні діабету становить від 0,5 до 1,0 МО/кг маси тіла.У дітей препубертатного віку вона варіює від 0,7 до 1,0 МО/кг. В період часткової ремісії потреба в інсуліні може значно знижуватися, тоді як при станах резистентності до інсуліну, наприклад, в період пубертації або при ожирінні, добова потреба в інсуліні може істотно зростати.

Оптимізація контролю метаболізму у хворих на діабет відстрочує початок і сповільнює розвиток пізніх ускладнень діабету. Тому рекомендується проведення моніторингу рівня глюкози в крові.

Ін’єкцію слід проводити за 30 хв до прийому їжі, що містить вуглеводи. Актрапід ФлексПен призначений для пішкірних ін’єкцій.

Актрапід ФлексПен звичайно вводять підшкірно в ділянку передньої черевної стінки, стегна, сідниць або дельтовидного м’яза плеча.

При підшкірних ін’єкціях у ділянку передньої черевної стінки всмоктування інсуліну відбувається швидше, ніж при введенні в інші ділянки тіла.

Введення у відтягнуту складку шкіри значно знижує ризик попадання у м’яз.

Для запобігання ліподистрофії місця ін’єкцій слід змінювати навіть у межах однієї ділянки тіла.

Інструкції з використання шприц-ручки Актрапід ФлексПен для хворого

Актрапід ФлексПен — це унікальна інсулінова шприц-ручка з селектором дози. Він дає змогу виставити дозу від 1 до 60 одиниць інсуліну із кроком в 1 одиницю. Актрапід ФлексПен використовується з голками НовоФайн® S довжиною 8 мм або коротше. Звертайте увагу на маркер S на упаковці голок. S — це позначення коротких голок. Актрапід ФлексПен призначений лише для індивідуального використання. Не використовуйте шприц-ручку, якщо вона зберігалася неправильно. Завжди майте при собі запасну шприц-ручку на випадок пошкодження або втрати шприц-ручки ФлексПен.

Перед використанням

Перевірте за етикеткою, що в шприц-ручці Актрапід ФлексПен міститься необхідний тип інсуліну.

Зніміть ковпачок.

Продезінфікуйте гумову мембрану тампоном зі спиртом.

Видаліть захисну етикетку з голки НовоФайн S з коротким ковпачком.

Нагвинтіть щільно голку на шприц-ручку Актрапід ФлексПен (рис. А).

Зніміть великий зовнішній і внутрішній ковпачки голки (рис. В). Не викидайте великий зовнішній ковпачок голки.

Видалення повітря з картриджа

При користуванні шприц-ручкою у голці й картриджі може накопичуватися невеликий об’єм повітря. Щоб запобігти ін’єкції повітря та забезпечити введення потрібної дози зробіть наступне:

Виставте 2 одиниці (рис. C)

Утримуючи Актрапід ФлексПен вертикально голкою догори, постукайте обережно пальцем по картриджу кілька разів, щоб пухирці повітря зібралися у верхній частині картриджа (рис. D)

Утримуючи шприц-ручку вертикально голкою догори, притисніть пускову кнопку. При цьому селектор дози повернеться до нульової позначки

На кінчику голки повинна з'явитися крапля інсуліну. Якщо цього не відбудеться, замініть голку і повторюйте цю процедуру не більше 6 разів.

Якщо крапля інсуліну все ж таки не з'являється, це вказує на те, що шприц-ручку зіпсовано і нею не можна користуватися.

Виставлення дози

Переконайтеся, що селектор дози встановлено на «0».

Виставте необхідну для введення дозу (рис. E).

Виставлена доза може бути зкоригована як у бік збільшення, так і зменшення обертанням селектора дози у відповідному напрямку. При обертанні селектора у бік зменшення дози стежте за тим, щоб випадково не притиснути пускову кнопку, оскільки це призведе до витікання інсуліну.

Не користуйтеся для виставлення дози шкалою кількості інсуліну, що залишилася.

Неможливо виставити дозу, яка перевищує кількість одиниць, що залишилася у картриджі.

Введення інсуліну

Введіть голку під шкіру (рис. F).

Введіть дозу, натискаючи до відказу пускову кнопку (рис. G). Під час виконання ін’єкції натискайте лише пускову кнопку.

Утримуйте пускову кнопку повністю натиснутою, доки не виймете голку зі шкіри. Голку слід утримувати під шкірою не менше 6 секунд. Це забезпечує введення повної дози препарату.

Видалення голки

Закрийте голку великим зовнішним ковпачком і відкрутіть її (рис. Н). Обережно утилізуйте голку.

Для кожної ін’єкції використовуйте нову голку.

Видаляйте голку після кожної ін’єкції. В іншому разі зміни температури можуть спричинити витікання рідини через голку.

Медичні працівники, родичі та інші особи, які надають допомогу хворому, повинні дотримуватися загальних правил техніки безпеки при видаленні та утилізації голок, щоб уникнути випадкового уколу голкою. Використану шприц-ручку утилізують без голки.

Зберігання та догляд за шприц-ручкою

Актрапід ФлексПен призначений для точної та безпечної роботи. Поводьтеся з ним з обережністю. Якщо він падав або був деформований, може виникнути ризик його ушкодження та витікання інсуліну. Не заповнюйте Актрапід ФлексПен повторно.

Поверхню шприц-ручки Актрапід ФлексПен можна почистити, протираючи її ватою, змоченою етиловим спиртом. Не занурюйте шприц-ручку у спирт, не мийте та не змазуйте її. Це може пошкодити механізм шприц-ручки.

Побічна дія.

• Побічні реакції, що спостерігаються у хворих, які одержують Актрапід

ФлексПен, здебільшого пов'язані з величиною дози препарату, що вводиться, і є проявами фармакологічної дії інсуліну. Найчастішим побічним ефектом при інсулінотерапії є гіпоглікемія. Вона може виникнути, коли доза значно перевищує потреби хворого в інсуліні. Тяжка гіпоглікемія може призвести до втрати свідомості і/або судом, з подальшими тимчасовими або постійними порушеннями функції головного мозку і навіть смерті. За даними клінічних досліджень, а також даними щодо застосування препарату після випуску його на ринок, частота виникнення тяжкої гіпоглікемії варіює в різних групах хворих і при різних

режимах дозування; частота випадків тяжкої гіпоглікемії у хворих, що одержують інсулін аспарт, така сама, як і у хворих, які одержують людський інсулін.

Нижче наведено частоту виникнення побічних реакцій, які можуть бути пов’язані із застосуванням препарату Актрапід ФлексПен.

За частотою виникнення ці реакції було підрозділено на ті, що виникають іноді (andgt;1/1000, 1andlt;/100) або рідко (andgt;1/10000, 1andlt;/1000). Окремі спонтанні випадки були віднесені до тих, що зустрічаються дуже рідко (1andlt;/10000).

Порушення імунної системи

Кропив’янка, свербіж, висип – іноді. Анафілактичні реакції – дуже рідко.

Ці симптоми можуть бути проявами гіперчутливості. Іншими симптомами генералізованої гіперчутливості є свербіж, пітливість, розлади травного тракту, ангіоневротичний набряк, утруднене дихання, прискорене серцебиття і падіння кров'яного тиску. Генералізовані реакції гіперчутливості є потенційно небезпечними для життя.

Порушення нервової системи Периферичні нейропатії - рідко. Швидке поліпшення контролю рівня глюкози в крові може викликати оборотний стан andquot;гострої больової нейропатіїandquot;.

Порушення зору

Порушення рефракції - рідко. Порушення рефракції можуть виникнути на початку лікування інсуліном. Ці симптоми мають тимчасовий характер. Діабетична ретинопатія – іноді. Тривалий добре налагоджений контроль глікемії зменшує ризик прогресування діабетичної ретинопатії. Проте інтенсифікація інсулінотерапії з метою швидкого поліпшення контролю глікемії може викликати тимчасове загострення діабетичної ретинопатії.

Реакції шкіри та підшкірної клітковини Ліподистрофія – іноді. Ліподистрофія може розвинутися у місцях ін'єкцій, якщо хворий не змінює місця ін'єкцій в одній ділянці. Генералізовані порушення і реакції в місцях ін'єкцій Місцева гіперчутливість – іноді. При введенні інсуліну в місцях ін'єкцій можуть виникнути шкірні реакції (почервоніння, набряк і свербіж), які звичайно проходять при продовженні лікування. Набряк – іноді. Набряк може виникнути на початку інсулінотерапії. Цей симптом зазвичай швидко проходить.

Протипоказання.

• Гіпоглікемія. Підвищена чутливість до людського

інсуліну або будь-якого інгредієнта препарату.

Передозування.

• Хоча для інсуліну специфічне поняття передозування

не сформульоване, після його введення може розвинутися гіпоглікемія.

Легку гіпоглікемію можна лікувати прийомом внутрішньо глюкози або солодких продуктів. Тому хворим на діабет рекомендують постійно мати при собі кілька шматочків цукру, цукерки, печиво або солодкий фруктовий сік.

У разі тяжкої гіпоглікемії, коли хворий знаходиться у непритомному стані, особи, які пройшли відповідний інструктаж, повинні ввести йому глюкагон підшкірно або внутрішньом’язово (від 0.5 до 1.0 мг). Медичний працівник може ввести хворому глюкозу внутрішньовенно. Глюкозу також слід ввести внутрішньовенно у випадку, якщо хворий не реагує на введення глюкагону протягом 10-15 хв.

Після того, як хворий опритомніє, йому слід прийняти внутрішньо вуглеводи для запобігання рецидиву. Після ін’єкції глюкагону хворого слід обстежити у лікарні, аби визначити причину тяжкої гіпоглікемії та запобігти подібним станам.

Особливості застосування.

• Неадекватне дозування або припинення

лікування (особливо при діабеті 1 типу) можуть призвести до гіперглікемії та діабетичного кетоацидозу. Звичайно перші симптоми гіперглікемії розвиваються поступово, протягом кількох годин або діб. Вони включають відчуття спраги, часте сечовипускання, нудоту, блювання, сонливість, почервоніння і сухість шкіри, сухість у роті, втрату апетиту, а також запах ацетону у повітрі, що видихається .

При діабеті 1 типу гіперглікемія, що не лікується, призводить до діабетичного кетоацидозу, який потенційно є смертельно небезпечним.

Хворі, у яких істотно поліпшився контроль рівня глюкози в крові завдяки інтенсивній інсулінотерапії, можуть відзначити зміни звичних симптомів-провісників гіпоглікемії, про що їх слід завчасно попередити.

Супутні захворювання, особливо інфекції та гарячкові стани, звичайно підвищують потребу хворого в інсуліні.

При переведенні хворих на інші типи чи види інсуліну ранні симптоми-провісники гіпоглікемії можуть змінитися або стати менш вираженими порівняно з прийомом попереднього препарату інсуліну.

Переведення хворого на інший тип або вид інсуліну відбувається під суворим медичним контролем. Зміна концентрації, виду (виробника), типу, походження інсуліну (тваринний, людський або аналог людського інсуліну) і/або методу виробництва може зумовити необхідність корекції дози інсуліну. Необхідність підбору дози може виникнути як при першому введенні нового препарату, так і протягом перших кількох тижнів або місяців його застосування.

Пропускання прийому їжї або непередбачене підвищене фізічне навантаження можуть призвести до гіпоглікемії.

Перед подорожуванням у різних часових поясах хворим слід отримати консультацію лікаря, оскільки при цьому змінюється графік ін’єкцій інсуліну і прийому їжі.

Актрапід ФлексПен не слід використовувати в інсулінових насосах для безперервного підшкірного введення інсуліну у зв’язку з ризиком утворення осаду в їх трубках.

Актрапід ФлексПен містить метакрезол, який може викликати алергічні реакції.

Вагітність і годування груддю

Оскільки інсулін не проходить через плацентарний бар’єр, немає обмежень щодо лікування діабету інсуліном у період вагітності. Рекомендується посилити контроль за лікуванням вагітних жінок, хворих на діабет, протягом усього періоду вагітності, а також при підозрі на вагітність, оскільки при неадекватному контролю діабету як гіпоглікемія, так і гіперглікемія підвищують ризик вади розвитку та смерті плода.

Потреба в інсуліні звичайно знижується у першому триместрі вагітності та істотно зростає у другому та третьому триместрах.

Після пологів потреба в інсуліні швидко повертається до початкового рівня.

Обмежень щодо лікування діабету інсуліном у період годування груддю також немає, оскільки лікування матері не створює будь-якого ризику для дитини. Однак може виникнути необхідність корекції дози і дієти.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами і механізмами

Реакція хворого та його здатність концентрувати увагу можуть бути порушені при гіпоглікемії. Це може стати фактором ризику у ситуаціях, коли ці здатності набувають особливого значення (наприклад, при керуванні автомобілем або механізмами).

Хворим слід рекомендувати вжити заходів з профілактики гіпоглікемії перед тим, як сідати за кермо. Це особливо важливо для хворих, в яких ослаблені чи відсутні симптоми-провісники гіпоглікемії, або епізоди гіпоглікемії виникають часто. При таких обставинах слід зважити доцільність керування автомобілем взагалі.

Несумісність

Як правило, інсулін можна додавати до речовин, з якими відома його сумісність. Лікарські препарати, які додані до інсуліну, можуть викликати його руйнування, наприклад, препарати, що містять тіоли або сульфіти.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

• Як відомо, ряд лікарських засобів впливає на

обмін глюкози, що слід враховувати при визначенні дози інсуліну.

Лікарські засоби, які можуть знижувати потребу в інсуліні

Пероральні цукрознижувальні засоби (ПЦЗ), інгібітори моноаміноксидази (МАО), неселективні b-адреноблокатори, інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ), саліцилати і алкоголь.

Лікарські засоби, які можуть підвищувати потребу в інсуліні

Тіазиди, глюкокортикоїди, тиреоїдні гормони і b-симпатоміметики, гормон росту і даназол.

b-адреноблокатори можуть маскувати симптоми гіпоглікемії та сповільнювати відновлення після гіпоглікемії.

Октреотид/ланреотид може як знижувати, так і підвищувати потребу в інсуліні.

Алкоголь може посилювати і подовжувати тривалість гіпоглікемічного ефекту інсуліну.

Умови та термін зберігання.

Шприц-ручку з препаратом Актрапід ФлексПен, якою не користувались, слід зберігати у холодильнику при температурі 2°С - 8°С (не надто близько від морозильної камери). Не заморожувати. Термін придатності – 2,5 роки.

Шприц-ручку з препаратом Актрапід ФлексПен, якою користуються або носять при собі про запас, не слід зберігати в холодильнику. Її можна зберігати при кімнатній температурі (не вище 30°С) протягом 6 тижнів.

Для захисту від дії світла зберігати шприц-ручку з закритим ковпачком, коли шприц-ручку не використовують.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, вказаного на упаковці.