Інструкція для медичного застосування препарату АКТИФЕД™

основні фізико-хімічні властивості:

• прозорий, жовтого кольору розчин, приємний

на смак;

склад:

• 5 мл розчину містять трипролідину гідрохлориду 1,25 мг, псевдоефедрину

гідрохлориду 30 мг;

допоміжні речовини: сироп, гліцерин, метилгідроксибензоат, натрію бензоат, хінолін жовтий, сансет жовтий, натрію гідроксид, вода очищена.

 

Форма випуску.

• Розчин для перорального застосування.

 

Фармакотерапевтична група.

• Антигістамінний та судинозвужувальний засіб. R01B

A52.

 

Фармакологічні властивості.

Актифед – це комбінований препарат, що складається з блокатора Н1-гістамінових рецепторів і засоба, що усуває набряк слизових оболонок верхніх дихальних шляхів, особливо слизової оболонки носа та синусів. Трипролідин забезпечує симптоматичне полегшення в ситуаціях, що цілком або частково залежать від вивільнення гістаміну. Він є сильнодіючим конкурентним антагоністом Н1-гістамінових рецепторів класу алкіламінів з мінімальною антихолінергічною активністю.

Псевдоефедрин ефективно усуває набряк слизової оболонки верхніх дихальних шляхів, тому що є симпатоміметиком прямої та непрямої дії. Псевдоефедрин значно меншою мірою спричинює тахікардію та підвищення кров’яного тиску, ніж ефедрин, та значно меншою мірою стимулює центральну нервову систему.

Псевдоефедрин і трипролідин добре абсорбуються з кишечнику після приймання всередину. Після застосування 10 мл розчину пік концентрації трипролідину у плазмі становить приблизно 5,5-6,0 нг/мл і досягається через 1,5 години. Період напіввиведення трипролідину становить приблизно 3,2 години. Тільки близько 1% прийнятої дози трипролідину виводиться у незміненому вигляді.

Пікова концентрація псевдоефедрину становить приблизно 180 нг/мл і досягається через 1,5 години. Період напіввиведення псевдоефедрину становить 5,5 години.

Псевдоефедрин частково метаболізується у печінці до неактивного метаболіту. Псевдоефедрин та його метаболіти виділяються нирками, 55-75% дози - у незміненому вигляді. Рівень виділення псевдоефедрину збільшується при підкисленні сечі та відповідно зменшується при збільшенні рН сечі.

 

Показання для застосування.

Препарат застосовується для симптоматичного лікування захворювань верхніх дихальних шляхів, таких як алергічний риніт, вазомоторний риніт, а також при застуді та грипі.

 

Спосіб застосування та дози.

Дорослі та діти 12 років і старші

10 мл (2,5 мг трипролідину гідрохлориду і 60 мг псевдоефедрину гідрохлориду) 3–4 рази на день всередину.

Максимальна добова доза – 40 мл (10 мг трипролідину гідрохлориду та 240 мг псевдоефедрину гідрохлориду).

Діти від 6 до 11 років

5 мл (1,25 трипролідину гідрохлориду і 30 мг псевдоефедрину гідрохлориду) 3–4 рази на день всередину.

Максимальна добова доза – 20 мл (5 мг трипролідину гідрохлориду та 120 мг псевдоефедрину гідрохлориду).

Діти від 2 до 5 років

2,5 мл (0,625 мг трипролідину гідрохлориду і 15 мг псевдоефедрину гідрохлориду) 3–4 рази на день всередину.

Максимальна добова доза – 10 мл (2,5 мг трипролідину гідрохлориду та 60 мг псевдоефедрину гідрохлориду).

Діти до 2 років

Розчин для внутрішнього вживання Актифед не повинен застосовуватись у лікуванні дітей до 2 років без призначенння лікаря.

6 місяців – 2 роки

1,25 мл (0,31 мг трипролідину гідрохлориду і 7,5 мг псевдоефедрину гідрохлориду) 3–4 рази на день всередину.

Максимальна добова доза – 5 мл (1,25 мг трипролідину гідрохлориду і 30 мг псевдоефедрину гідрохлориду).

Хворі похилого віку

Застосовуються звичайні дози для дорослих.

Печінкова недостатність

Досвід застосування препарату свідчить, що при легких і помірних ступенях патології печінки можна застосовувати звичайні дози для дорослих, але з обережністю. Тяжка патологія печінки є протипоказанням для призначення препарату.

Ниркова недостатність

Потрібно з обережністю призначати розчин Актифед пацієнтам з помірними та тяжкими ступенями ураження нирок, особливо якщо вони супроводжуються серцево-судинною патологією.

 

Побічна дія.

Псевдоефедрин

Можуть спостерігатися симптоми збудливості центральної нервової системи, включаючи порушення сну, дуже рідко – галюцинації. Інколи можуть виникати шкірні висипання з подразненням або без. Описані випадки затримки сечовиділення у чоловіків, які застосовували псевдоефедрин; частіше це спостерігається при збільшенні передміхурової залози.

Трипролідин

Може спричинювати сонливість. Інколи зустрічаються шкірні висипання, з подразненням або без. Можуть спостерігатися сухість у роті, носі та горлі, тахікардія.

 

Протипоказання.

Актифед протипоказаний хворим з гіперчутливістю до препарату, будь-якого з його компонентів або акривастину, пацієнтам з гіпертонічною хворобою (тяжкий перебіг), тяжкою ішемічною хворобою серця, хворим з тяжкими ураженнями печінки, хворим, що приймають або приймали протягом останніх 2 тижнів інгібітори МАО (в тому числі антибактеріальний препарат фуразолідон). Одночасне застосування псевдоефедрину та цієї групи ліків може призвести до підвищення артеріального тиску.

Особливі застереження.

Хоча в дослідах псевдоефедрин не впливає на артеріальний тиск у пацієнтів з нормальним тиском, розчин Актифед повинен з обережністю застосовуватись у лікуванні пацієнтів з легким і помірним ступенем гіпертензії.

Як і інші симпатоміметичні препарати, розчин Актифед повинен з обережністю застосовуватись у лікуванні пацієнтів з серцевою патологією, діабетом, гіпертиреоїдизмом, підвищенням внутрішньоочного тиску та збільшенням передміхурової залози.

Актифед може спричинювати сонливість.

Хоча об’єктивних даних немає, пацієнти, які застосовують Актифед, повинні уникати одночасного вживання алкоголю та седативних засобів з центральним механізмом дії (див. розділ “Взаємодія з іншими лікарськими засобами”).

Необхідно з обережністю застосовувати препарат у лікуванні пацієнтів з легкими та помірними ступенями патології печінки, особливо якщо вона супроводжується серцево-судинним захворюванням.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

При сумісному застосуванні Актифеду з трициклічними антидепресантами, симпатоміметиками (деконгестантами, супресорами апетиту, амфетаміновими психостимуляторами) або інгібіторами моноаміноксидази (включаючи фуразолідон), що впливають на катаболізм симпатоміметичних амінів, може виникнути підвищення тиску крові (див. розділ “

Протипоказання.

• ). Оскільки Актифед містить псевдоефедрин,

він може частково нейтралізувати гіпотензивну дію препаратів, що впливають на симпатичну активність, у т.ч. бретиліуму, бетанідину, гуанетидину, дебрисоквіну, метилдофа, альфа- та бета-адреноблокаторів (див. розділ “Особливі застереження”).

Хоча об’єктивних даних немає, особи, які застосовують Актифед, повинні уникати одночасного вживання алкоголю або седативних засобів з центральним механізмом дії.

 

Передозування.

Симптоми

Окрім побічних ефектів, які можуть спостерігатися при застосуванні нормальних доз, явища гострої токсичності при передозуванні розчину Актифед включають в’ялість, запаморочення, атаксію, слабкість, гіпотонію, пригнічення дихання, сухість шкіри та слизових оболонок, гіперпірексію, гіперактивність, тремор, судоми, дратівливість, неспокій, серцебиття та гіпертензію.

Лікування

Потрібно провести необхідні заходи щодо підтримання дихання та усунення судом. При наявності показань слід зробити промивання шлунка. Може виникнути необхідність катетеризації сечового міхура. Кислотний діурез може прискорити виведення псевдоефедрину, хоча терапевтична користь цього заходу не доведена. Ефект діалізу при передозуванні невідомий, хоча встановлено, що протягом 4 годин гемодіалізу з організму виводиться приблизно 20% усієї дози псевдоефедрину, отриманої після застосування комбінованого препарату, що містить 60 мг псевдоефедрину та 8 мг акривастину.

 

Особливості застосування.

Вагітність

Немає клінічних даних щодо застосування розчину Актифед під час вагітності. Дослідження псевдоефедрину та трипролідину на тваринах не виявили прямої або непрямої шкідливої дії на розвиток ембріону та плоду.

З обережністю необхідно призначати препарат вагітним жінкам.

Лактація

Псевдоефедрин та трипролідин екскретуються в грудне молоко в незначних кількостях, проте вплив їх на дитину невідомий.

Застосування розчину Актифед матерями, які годують груддю, не рекомендується, крім випадків, коли очікувана користь для матері перевищує будь-який можливий ризик для дитини.

Фертильність

Інформації про вплив розчину Актифед на фертильність у людей немає.

Дослідження на щурах не виявили впливу псевдоефедрину на фертильність. Досвід широкого клінічного застосування не виявив будь-якого ризику для фертильності, пов’язаного з використанням трипролідину в рекомендованих режимах дозування.

Вплив на здатність керувати автомобілем та іншими механізмами

Розчин Актифед може спричинювати сонливість і порушувати здатність виконувати роботу, що вимагає швидкої реакції. Існують індивідуальні відмінності у реакції на антигістамінні препарати.

Оскільки в осіб, які приймають трипролідину гідрохлорид, можлива поява сонливості, перед керуванням автомобілем, іншими механізмами та виконанням завдань, що можуть представляти небезпеку, їм слід переконатися, що розчин Актифед не впливає на здатність виконувати цю роботу (див. розділ “Особливі застереження”).

 

Умови та термін зберігання.

Зберігати при температурі до 25°С, в захищеному від світла місці, недоступному для дітей.

Термін зберігання - 4 роки.