Інструкція для медичного застосування препарату АЗИТРО

міжнародна назви: azithromycin;

основні фізико-хімічні властивості:

• таблетки білого кольору, вкриті оболонкою,

по 250 мг - круглої форми двоопуклі, по 500 мг – овальної форми з розподільчою рискою на одному боці;

склад:

• 1 таблетка містить азитроміцину 250 мг або 500 мг;

допоміжні речовини: МКЦ, повідон, натрію лаурилсульфат, тальк, натрію крохмальгліколят, натрію кроскармелоза, магнію стеарат, гідроксипропілметилцелюлоза, поліетиленгліколь 6000, титану діоксид.

Форма випуску.

• Таблетки, вкриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група.

• Протимікробні засоби для системного застосування.

Макроліди. Азитроміцин. Код АТС J01F А10.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Азитроміцин має широкий спектр антимікробної дії. До препарату чутливі грампозитивні коки: Streptococcus pneumoniae, S. pyogenes, S. agalactiae, S. viridans, стрептококи груп С, F і G, Staphylococcus aureus; грамнегативні бактерії: Нaemophylus influenzae, H. parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Bordatella pertussis, B. parapertussis, Legionella pneumophila, H. ducrei, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae, Gardnerella vaginalis; деякі анаеробні мікроорганізми: Bacteroides bivins, Clostridium perfinges, Peptostreptococcus spp., а також Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum і спірохети Тreponema pallidum і Borrelia burgdoferi. Не впливає на грампозитивні мікроорганізми, стійкі до еритроміцину.

Фармакокінетика. Азитроміцин швидко всмоктується з травного каналу, що обумовлено стiйкiстю в кислому середовищі і лiпофiльнiстю. Максимальна концентрація в сироватці крові досягається через 2,5 - 3 год і становить 0,4 мг/л при прийомі внутрішньо 0,5 г азiтромiцину. Препарат добре проникає в дихальні шляхи, органи і тканини урогенiтального тракту, зокрема, у передмiхурову залозу, у шкіру і м'які тканини. Концентрація препарату в тканинах і клітинах у 10 - 15 разів вища, нiж у сироватці крові. Велика концентрація в тканинах і тривалий період напiввиведення обумовлені низьким зв'язуванням азитромiцину з білками сироватки крові, а також здатнiстю проникати в еукарiотичнi клітини і концентруватися в середовищі з низьким рН, що оточує лiзосоми. Це в свою чергу визначає великий об'єм уявного розподілу (31,1 л/кг) і високий плазмений клiренс. Доведено, що фагоцити доставляють препарат у місця локалізації інфекції, де і вивiльняють його. Швидке і повне проникнення азитромiцину в клітини і накопичення у фагоцитах, з якими він транспортується в осередки запалення, сприяє антимiкробнiй активності препарату. Незважаючи на високу концентрацію в фагоцитах, азiтромiцин істотно не впливає на їх функцію. У бактерицидних концентраціях в осередках запалення препарат зберігається протягом 5 - 7 днів після прийому останньої дози, що дозволило розробити нетривалі (3-х і 5-денні) курси лікування.

Елімінація азитроміцину із сироватки крові відбувається у два етапи: період напіввиведення становить 14 - 20 год між 8 і 24 год після прийому препарату і 41 годину - в інтервалі від 24 до 72 год, що дозволяє застосовувати препарат один раз на добу.

Біодоступність становить 37%.

Показання для застосування.

• Таблетки Азитро застосовуються при лікування

інфекційних захворювань, спричинених чутливими до препарату збудниками: інфекції верхніх дихальних шляхів і ЛОР-органів: ангіна, фарингіт, тонзиліт, синусит, середній отит; інфекції нижніх дихальних шляхів: гострий бронхіт, хронічний бронхіт у стадії загострення, інтерстиціальна й альвеолярна пневмонії; інфекційно-запальні захворювання шкіри і підшкірної тканини (хронічна мігруюча еритема - перша стадія хвороби Лайма (борелiозу), бешиха, iмпетиго, повторно інфіковані дерматити); інфекції, що передаються статевим шляхом (неускладнений уретрит, цервіцит), інфекції шлунка та дванадцятипалої кишки, спричинені Helicobacter pylori.

Протипоказання.

• Підвищена чутливість до азитроміцину. Вагітність і

період лактації. Діти до 12 років.

Спосіб застосування та дози.

• Таблетки Азитро приймають внутрішньо за 1

год до або 2 год після прийому їжі. Препарат приймають 1 раз на добу.

Дорослим та дітям старше 12 років при інфекційно-запальних процесах верхніх та нижніх дихальних шляхів, шкіри і підшкірної клітковини призначають по 500 мг у перший день, потім по 250 мг з другого по п’ятий день або по 500 мг на добу протягом 3 днів.

Курсова доза становить 1,5 г.

При захворюваннях, що передаються статевим шляхом, а також уретритах, запаленнях шийки матки, спричинених трихомонадною або гонорейною інфекцією, Азитро призначають одноразово по 1 мг, тобто по 2 таблетки по 500 мг.

При хронічній мігруючій еритемі: 1-й день - 1 г (2 таблетки по 500 мг) одноразово, 2 - 5-й день - по 500 мг на день.

Побічна дія.

• Побічні ефекти виникають зрідка. Найчастіше

спостерігаються порушення з боку шлунково-кишкового тракту і печінки (нудота, блювання, метеоризм, діарея, біль у животі, транзиторне підвищення активності печінкових трансаміназ). Дуже рідко може з’явитися неприємне відчуття у ділянці серця, ангіоневротичний набряк, шкірні висипання, головний біль.

Передозування.

• При передозуванні виникає втрата слуху, сильна

нудота, блювання і діарея.

Лікування: симптоматичне. Специфічного антидота немає.

Особливості застосування.

• У зв'язку з особливостями фармакокінетики препарату

при зазначених показаннях не виникає необхідності для застосовування препарату протягом більш тривалого часу, ніж це зазначено в інструкції.

Для осіб літнього віку немає необхідності змінювати дозу.

Слід обережно застосовувати таблетки Азитро у хворих з тяжкими порушеннями видільної функції нирок і печінки у зв’язку з недостатньою кількістю досліджень.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

• Абсорбція азитроміцину суттєво не

змінюється при одночасовому прийманні антацидних засобів або блокаторів Н2-гістамінових рецепторів, але рекомендується, щоб інтервал між прийманням цих препаратів становив не менше 2 год. Слід обережно призначати азитроміцин одночасно з теофіліном, терфенадином, варфарином, карбамазепіном, фенітоїном, триазоламом, дигоксином, ерготаміном, циклоспорином, оскільки макролідні антибіотики можуть посилювати ефект останніх.

Умови та термін зберігання.

• Зберігати у недоступному для дітей, сухому,

захищеному від світла місці, при температурі від 15 - 25°С.

Термін придатності - 3 роки.