Інструкція для медичного застосування препарату АЗИВОК

міжнародна назва: azithromycin;

основні фізико-хімічні властивості:

• овальні, двоопуклі, вкриті оболонкою

таблетки, з лінією розлому на одному боці, білого або майже білого кольору;

склад:

• 1 таблетка містить азитроміцину у вигляді азитроміцину дигідрату 500

мг;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, натрію кроскармелоза, крохмаль прежелатинізований, крохмаль кукурудзяний, натрію лаурилсульфат, тальк, магнію стеарат, кислота стеаринова очищена, кремнію діоксид колоїдний;

оболонка: гіпромелоза, поліетиленгліколь 400, титану діоксид.

Форма випуску.

• Таблетки, вкриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група.

• Протимікробні засоби для системного застосування.

Макроліди. Код АТС J01FА10.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Азитроміцин має широкий спектр антимікробної дії. До препарату чутливі грампозитивні коки: Streptococcus pneumoniae, S. pyogenes, S. agalactiae, S. viridans, стрептококи груп С, F і G, Staphylococcus aureus; грамнегативні бактерії: Нaemophylus influenzae, H. parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Bordatella pertussis, B. parapertussis, Legionella pneumophila, H. ducrei, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae, Gardnerella vaginalis; деякі анаеробні мікроорганізми (Bacteroides bivins, Clostridium perfinges, Peptostreptococcus spp.), а також Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Тreponema pallidum і Borrelia burgdoferi. Не впливає на грампозитивні мікроорганізми, стійкі до еритроміцину.

Фармакокінетика. Азитроміцин швидко всмоктується із травного каналу, що зумовлено стiйкiстю у кислому середовищі і лiпофiльнiстю. Біодоступність становить 37%. Максимальна концентрація в сироватці крові досягається через 2,5-3 год і становить 0,4 мг/л при прийомі внутрішньо 0,5 г азитромiцину. Препарат добре проникає в дихальні шляхи, органи і тканини урогенiтального тракту, зокрема у передмiхурову залозу, шкіру і м’які тканини. Концентрація препарату в тканинах і клітинах у 10 – 15 разів вища, нiж у сироватці крові. Висока концентрація у тканинах і тривалий період напiввиведення зумовлені низьким зв’язуванням азитромiцину з білками сироватки крові, а також здатнiстю проникати в еукарiотичнi клітини і концентруватися в середовищі з низьким рН, що оточує лiзосоми. Це визначає у свою чергу великий об’єм уявного розподілу (31,1 л/кг) і високий плазматичний клiренс. Доведено, що фагоцити доставляють препарат у місця інфекції, де і вивiльняють його. Добре проникнення азитромiцину в клітини і накопичення у фагоцитах, з якими він транспортується в осередки запалення, сприяє антимiкробнiй активності препарату. Незважаючи на високу концентрацію у фагоцитах, азитромiцин істотно не впливає на їх функцію. У бактерицидних концентраціях в осередках запалення препарат зберігається протягом 5 – 7 днів після прийому останньої дози, що дало змогу розробити нетривалі (3 та 5-денні) курси лікування.

Елімінація азитроміцину із сироватки крові відбувається у два етапи: період напіввиведення становить 14 – 20 год між 8 і 24 год після прийому препарату і 41 год - в інтервалі від 24 до 72 год, що дає змогу застосовувати препарат 1 раз на добу.

Показання для застосування.

Азивок застосовується для лікування інфекційних захворювань, спричинених чутливими до препарату збудниками:

інфекції верхніх дихальних шляхів і ЛОР-органів: ангіна, фарингіт, тонзиліт, синусит, середній отит;

інфекції нижніх дихальних шляхів: гострий бронхіт, хронічний бронхіт у стадії загострення, пневмонія;

хвороба Лайма (бореліоз) у лікуванні початкової стадії (еrythema migrans);

інфекції шкіри і м’яких тканин (бешиха, імпетиго, вторинні інфіковані дерматози);

захворювання шлунка і дванадцятипалої кишки, асоційовані з Helicobacter pylori;

інфекції, що передаються статевим шляхом та інфекції сечового тракту: гонорейний і негонорейний уретрити, цервіцит, кольпіт.

Протипоказання.

Підвищена чутливість до азитроміцину. Вагітність і період лактації.

Спосіб застосування та дози.

Дози та термін лікування встановлює лікар. Азивок приймають внутрішньо за 1 год до або через 2 год після їди 1 раз на добу.

Дорослим і дітям віком від 14 років при інфекціях верхніх і нижніх дихальних шляхів призначають у першу добу лікування 1 таблетку одноразово, з 2-ї по 5-у добу - по 250 мг 1 раз на добу протягом 5 – 7 днів.

При гострих інфекціях сечостатевих органів (гострий уретрит, цистит, цервіцит, кольпіт) – 2 таблетки Азивоку одноразово.

При хворобі Лайма призначають 2 таблетки одноразово в перший день лікування, у подальші дні - по 1 таблетці 1 раз на добу протягом 5 днів.

При захворюваннях шлунка та дванадцятипалої кишки, асоційовані з Helicobacter pylori, призначають по 2 таблетки на добу протягом 3 днів у складі комбінованої терапії.

Дітям віком до 14 років препарат призначають у вигляді суспензії.

Побічна дія.

Побічні симптоми виникають рідко. Найчастіше спостерігаються порушення з боку шлунково-кишкового тракту і печінки (нудота, блювання, метеоризм, діарея, біль у животі, транзиторне підвищення активності печінкових трансаміназ). Дуже рідко може з’явитися неприємне відчуття у ділянці серця, ангіоневротичний набряк, шкірні висипи, головний біль.

Передозування.

Симптоми: тимчасова втрата слуху, виражена нудота, діарея, блювання.

Проводять дезінтоксикаційну та симптоматичну терапію.

Особливості застосування.

У зв’язку з особливостями фармакокінетики препарату при зазначених показаннях не виникає необхідності застосовувати препарат довше зазначеного в інструкції часу.

Для осіб літнього віку немає необхідності змінювати дозу.

Слід обережно застосовувати Азивок у хворих з тяжкими порушеннями видільної функції нирок і печінки через недостатню кількість досліджень.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

Абсорбція азитроміцину істотно не змінюється при одночасному прийомі антацидних засобів або блокаторів Н2-гістамінових рецепторів, але рекомендується, щоб інтервал між прийомами цих препаратів становив не менше 2 год. Слід обережно призначати азитроміцин одночасно з теофіліном, терфенадином, варфарином, карбамазепіном, фенітоїном, триазоламом, дигоксином, ерготаміном, циклоспорином, оскільки азитроміцин посилює ефекти названих препаратів.

Умови та термін зберігання.

Зберігати у недоступному для дітей, сухому, захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 С. Термін придатності – 2 роки.

Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.