Інструкція для медичного застосування препарату АДЕНОКОР®

міжнародна та хімічна назви:

adenosine - 9-b-Dandgt;рибофуранозил-9-Н-6-амінопурин;

основні фізико-хімічні властивості: прозорий безбарвний розчин;

склад:

• кожний флакон містить 6 мг аденозину;

допоміжні речовини: натрію хлорид, вода для ін’єкцій.

Форма випуску.

• Розчин для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група.

• Кардіологічні препарати. Аденозин. АТС С01Е

В10.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Аденозин - пуриновий нуклеозид, що є у всіх клітинах організму людини. Фармакологічні дослідження на деяких видах тварин показали, що Аденозин має негативну дромотропну дію на атріовентрикулярний (А\/) вузол.

У людини швидко введений внутрішньовенно Аденокор® уповільнює провідність через атріовентрикулярний вузол. Ця дія може перервати циркуляцію збудження щодо атріовентрикулярного вузла та відновити нормальний синусовии ритм у пацієнтів з пароксизмальною суправентрикулярною тахікардією. Оскільки циркуляція збудження перервана, тахікардія припиняється, та відновлюється нормальний синусовии ритм.

Одного гострого переривання циркуляції збудження зазвичай досить для припинення тахікардії.

Через те, що при мерехтінні та тріпотінні передсердь атріовентрикулярний вузол не є частиною циркуляції збудження, Аденокор® не впливає на цей вид аритмії.

Тимчасове уповільнення атріовентрикулярної провідності полегшує оцінку активності передсердь за ЕКГ і, у такий спосіб, застосування Аденокору® допомагає в діагностуванні тахікардії з вузькими або широкими комплексами.

Аденокор® може бути корисним в електрофізіологічних дослідженнях з метою визначення місця знаходження атріовентрикулярного блока або визначення, у деяких випадках, чи відбувається порушення через атріовентрикулярний вузол, чи додатковим шляхом.

Фармакокінетика. Аденокор не можна досліджувати відповідно до класичного протоколу АDМЕ. Він у різних формах присутній у клітинах організму, де відіграє важливу роль у системах енергопостачання та утилізації. В організмі, головним чином в еритроцитах і ендотеліальних клітинах кров’яних судин є ефективна система збереження та повторного використання аденозину.

Період напіврозпаду в системі іп vitro становить менше 10 сек, а у системі іп vivo ця величина може бути ще меншою.

Показання для застосування.

Терапевтичні показання.

Швидке відновлення нормального синусового ритму при пароксизмальній суправентрикулярній тахікардії, в тому числі пов’язаною з наявністю додаткових провідних шляхів (синдром Вольфа-Паркінсона-Уайта).

Діагностичні показання.

Діагностування суправентрикулярної тахікардії з широкими або вузькими комплексами.

Хоча Аденокор® не відновлює синусний ритм при мерехтінні та тріпотінні передсердь або шлуночкової тахікардії, уповільнення провідності атріовентрикулярного вузла допомагає діагностувати активність передсердь. Чутливість при внутрішньопорожнинних електрофізіологічних обстеженнях.

Спосіб застосування та дози.

• Аденокор® застосовується тільки у

стаціонарах при ЕКГ контролі та за наявності обладнання для серцево-легеневої реанімації, доступного для негайного застосування. Препарат необхідно вводити у вигляді швидкої внутрішньовенної ін’єкції болюсно відповідно до схеми, наведеної нижче.

Для того, щоб ін’єкційний розчин вірогідно потрапив у системний кровообіг, його необхідно вводити або безпосередньо у вену, або в систему внутрішньовенного вливання.

При введенні препарату в систему внутрішньовенного вливання, препарат необхідно вводити якнайближче до серединної лінії тіла з наступним швидким промиванням фізіологічним розчином.

Аденокор® можна застосовувати тільки за наявності відповідного обладнання для кардіоконтролю.

Пацієнти, у яких при індивідуальному дозуванні розвився високий ступінь атріовентрикулярного блока, не повинні надалі одержувати лікування цим препаратом.

Терапевтична доза:

Дорослі:

Початкова доза: 3 мг, у вигляді швидкої внутрішньовенної ін’єкції болюсно (вводиться протягом 2 сек).

Друга доза: якщо перша доза не подіяла протягом 1 або 2 хв, для купірування суправентрикулярной тахікардії необхідно ввести 6 мг у вигляді швидкої внутрішньовенної ін’єкції болюсно.

Третя доза: якщо друга доза не подіяла протягом 1 або 2 хв, необхідно ввести 12 мг у вигляді швидкої внутрішньовенної ін’єкції болюсно.

Додаткові або вищі дози не рекомендуються.

Діти: Контрольовані педіатричні дослідження не проводилися. Опубліковані неконтрольовані дослідження показали подібну дію Аденокору® як на дорослих, так і на дітей, ефективна доза для дітей у межах 0,0375 - 0,25 мг/кг.

Літні. Див. дозування для дорослих.

Діагностична доза.

Наведена вище зростаюча схема дозування застосовується до одержання відповідної діагностичної інформації.

Побічна дія.

• Після введення Аденокору® може

спостерігатися почервоніння обличчя, задишка, бронхоспазм, почуття стиснення в грудях, нудота та легке запаморочення. Набагато рідше спостерігаються почуття дискомфорту, потіння, збільшення частоти пульсу, гіпервентиляція, відчуття стиснення у голові, почуття страху, нечіткість зору, печіння, брадикардія, асистолія, біль у грудях, головний біль, запаморочення, тяжкість у руках, біль у руках, шиї та спині, присмак металу в роті. Ці побічні ефекти є помірними, спостерігаються протягом короткого періоду часу (звичайно менше 1 хв) і, в основному, добре переносяться пацієнтами.

Описаний один випадок різкого підвищення внутрішньочерепного тиску. Воно було тимчасовим і швидко минуло без лікарського втручання.

Під час переходу до нормального синусовому ритму ЕКГ може показувати передчасне скорочення шлуночків і передсердь, фібриляцію передсердь, синусову брадикардію та тахікардію, стрибкоподібну пульсацію, синусову паузу та/або атріовентрикулярний блок. Викликана брадикардія може бути передвісником шлуночкових порушень, включаючи фібриляцію шлуночків, тріпотіння-мерехтіння шлуночків; відповідні рекомендації дані в розділі “

Спосіб застосування та дози.

• .

Повідомлялося про тяжку брадикардію, а деяким пацієнтам була необхідна тимчасова кардіостимуляція. Дію Аденокору® не можна блокувати атропіном.

Протипоказання.

• Підвищена чутливість до аденозину. Другий

або третій ступінь атріовентрикулярного блока (за винятком пацієнтів з функціонуючим електрокардіостимулятором); синдром слабкості синусового вузла (за винятком пацієнтів з функціонуючим електрокардіостимулятором); бронхіальну астму.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

Дипіридамол відомий як інгібітор всмоктування аденозину, тому він може посилювати дію Аденокору®. В одному дослідженні було показано, що дипіридамол у 4 рази збільшив дію аденозину. Таким чином, Аденокор® не рекомендується вводити пацієнтам, які одержують дипіридамол; якщо використання Аденокору® необхідно, його дозу необхідно знизити. Теофілін та інші ксантини (наприклад кофеїн) відомі як сильні інгібітори Аденокору®. Аденокор може взаємодіяти з ліками, які послаблюють серцеву провідність.

Передозування.

• Про випадки передозування не повідомлялося.

В наслідок короткого періоду напіврозпаду Аденозину в крові поява симптомів передозування малоймовірна.

Особливості застосування.

Загальні особливості.

Через можливість минущих електрофізіологічних явищ, що виникають при переході від суправентрикулярної тахікардії до нормального синусовому ритму, вводити препарат необхідно в умовах стаціонару під електрокардіографічним контролем.

У пацієнтів із тріпотінням-мерехтінням шлуночків і шунтом може розвинутися підвищена провідність, аномальний метаболізм.

Через можливий ризик виникнення тріпотіння-мерехтіння шлуночків Аденокор® необхідно вводити з обережністю пацієнтам з подовженим інтервалом QТ, незалежно від того, чи є це вродженим дефектом або наслідком змін як метаболічних, так і викликаних лікарськими засобами.

У пацієнтів з тяжким хронічним обструктивним захворюванням легенів Аденокор® може спричинити або посилювати бронхоспазм.

Вплив на здатність керувати автомобілем та виконувати роботи, що вимагають підвищеної уваги. Не відзначено.

Вагітність. Через відсутність даних про вплив Аденокору® на розвиток плода застосування препарату під час вагітності повинно бути ретельно обґрунтовано.

Лактація. Через відсутність клінічного досвіду, Аденокор® у період годування груддю може застосовуватися у разі крайньої необхідності.

Умови та термін зберігання.

• Зберігати у недоступному для дітей місці,

при кімнатній температурі. Не охолоджувати. Невикористаний розчин має відразу знищуватися. Термін придатності- 3 роки.