Інструкція для медичного застосування препарату АДАЛАТ® СЛ

міжнародна назва: nifedipine;

основні фізико-хімічні властивості:

• круглі таблетки, вкриті оболонкою

сірувато-рожевого кольору, з написами хрест BAYER на одному боці та ZT – на іншому;

склад:

• кожна таблетка містить 20 мг ніфедипіну (5 мг ніфедипіну у

швидкорозчинній формі та 15 мг кристалічного ніфедипіну, який вивільняється повільно);

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, крохмаль кукурудзяний, кросповідон, повідон, магнію стеарат, метилгідроксипропілцелюлоза, поліетиленгліколь (макрогол 4000), барвники (заліза оксид червоний, титану діоксид).

Форма випуску.

• Таблетки рапід-ретард.

Фармакотерапевтична група.

• Селективні антагоністи кальцію з переважним впливом

на судини; похідні дигідропіридину. Код АТС С08С А05.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Ніфедипін має виражену антиангінальну та гіпотензивну дію. Гальмує трансмембранний потік іонів кальцію у клітини гладенької мускулатури артеріальних судин та міокарда.

Ніфедипін знижує тонус гладенької мускулатури артеріол, тим самим зменшуючи підвищений опір периферичних судин, що призводить до зниження артеріального тиску. Дещо збільшує виведення натрію та води з організму.

Препарат знижує потребу міокарда в кисні за рахунок зниження післянавантаження на серце шляхом зменшення опору судин на периферії.

Розширює коронарні артерії, призводить до збільшення коронарного кровотоку. Знижує тонус мускулатури коронарних артерій, запобігаючи ангіоспазму.

Таблетки рапід-ретард містять 5 мг ніфедипіну у швидкорозчинній формі та 15 мг кристалічного ніфедипіну, який вивільняється повільно.

Фармакокінетика. Біодоступність ніфедипіну до 98%. Приблизно 94 - 99% введеної дози зв’язується з білками плазми крові. Період напіввиведення ніфедипіну з плазми крові становить 2 - 4 години. Приблизно 60 - 80 % введеної дози препарату виводиться нирками у вигляді неактивних метаболітів. Кумуляція для ніфедипіну не характерна. У незначних кількостях ніфедипін проникає через гематоенцефалічний бар’єр, а також потрапляє у материнське молоко і, можливо, через гематоенцефалічний бар’єр.

Показання для застосування.

• Лікування артеріальної гіпертензії,

лікування ішемічної хвороби серця (хронічної стабільної стенокардії), профілактика нападів стенокардії напруження.

Спосіб застосування та дози.

• Адалат®СЛ призначають тільки

дорослим. Дозу препарату і тривалість курсу лікування встановлюють індивідуально з урахуванням тяжкості захворювання і реакції хворого на лікування, що проводиться. Для терапії стенокардії напруження і гіпертонічної хвороби рекомендують призначати по 1 таблетці рапід-ретард 2 рази на добу.

Якщо протягом 14 днів лікування пацієнтів із стенокардією напруження неможливо досягти адекватного терапевтичного ефекту, слід призначати швидкодіючі форми препарату. Рекомендований інтервал між прийомом таблеток рапід-ретард – 12 годин (не менше 6 годин). Таблетки слід ковтати, не розжовуючи, запиваючи невеликою кількістю рідини, незалежно від прийому їжі. Препарат слід відміняти поступово, особливо у разі прийому високих доз. Максимальна добова доза становить 60 мг.

Побічна дія.

З боку серцево-судинної системи: найчастіше (понад 1% спостережень), здебільшого на початку лікування препаратом, відзначалися тахікардія, головний біль, запаморочення та зниження артеріального тиску.

Зрідка (менш ніж у 1 % хворих) спостерігалися набряки гомілок, колапс, біль у загрудинній ділянці.

З боку шлунково-кишкового тракту і печінка: при застосуванні підвищених доз препарату іноді виникали диспептичні явища (нудота, печія, діарея).

З боку системи кровотворення: рідко – анемія, лейкопенія, тромбоцитопенія.

З боку сечовидільної системи: збільшення добового діурезу; у хворих на ниркову недостатність – погіршення функціонування нирок.

Алергічні реакції: рідко – шкірне висипання і свербіж.

Інші реакції: короткочасна гіперемія і відчуття печіння, гіперемія обличчя та інших ділянок тіла (особливо на початку лікування); при застосуванні підвищених доз зрідка спостерігалися міалгії, парестезії кінцівок, короткочасні порушення зору, підвищена втомлюваність; при тривалому лікуванні можливі гіперплазія ясен, гінекомастія (у літніх чоловіків).

Після відміни препарату побічні реакції у більшості випадків повністю минали.

Протипоказання.

• Застосування препарату Адалат®СЛ

протипоказано у перші 8 днів після перенесеного інфаркту міокарда, при кардіогенному шоці, вираженому аортальному та мітральному стенозах, гіпертрофічній кардіоміопатії з обструкцією шляхів відтоку, при серцевій недостатності в стадії декомпенсації, жінкам під час вагітності та у період лактації, дітям до 14 років, а також особам з відомою індивідуальною гіперчутливістю до ніфедипіну.

Передозування.

Симптоми гострої інтоксикації: головний біль, гіперемія обличчя, тахікардія, гіпотензія, відсутність пульсу на периферичних артеріях. У тяжких випадках спостерігаються тахікардія, метаболічний ацидоз та гіпоксія, розвиваються колапс з втратою свідомості та кардіогенний шок, що супроводжується набряком легенів.

Лікування. Заходи для надання невідкладної допомоги у першу чергу повинні бути спрямовані на виведення препарату з організму та відновлення стабільної гемодинаміки. У хворих необхідно постійно контролювати функції серцево-судинної та дихальної систем, рівні цукру та електролітів (калій, кальцій) у плазмі крові, добовий діурез і об’єм крові, що циркулює.

Терапевтичним антидотом ніфедипіну є кальцію глюконат або хлорид. Залежно від ступеня тяжкості інтоксикації можна ввести розчин кальцію хлориду або глюконату (спочатку – внутрішньовенно повільно, потім шляхом тривалої інфузії).

Оскільки для ніфедипіну характерний високий ступінь зв’язування з білками плазми крові та відносно невеликий об’єм розподілу, гемодіаліз неефективний, проте рекомендується проведення плазмаферезу.

Брадикардію можна усунути бета-симпатоміметиками. При уповільненні серцевого ритму, що загрожує життю, рекомендується застосування штучного водія ритму.

Гіпотензію, що виникла внаслідок кардіогенного шоку і вазодилатації, можна усувати препаратами кальцію. Якщо введення кальцію недостатньо ефективне, доцільним є застосування таких симпатоміметиків, як допамін або норадреналін. Дози цих препаратів підбирають з урахуванням досягнутого лікувального ефекту.

До додаткового введення рідини слід підходити дуже обережно, оскільки при цьому підвищується небезпека перенавантаження серця.

Особливості застосування.

• При вираженій артеріальній гіпотензії (систолічний

тиск нижче 90 мм рт. ст.), тяжких порушеннях мозкового кровообігу, вираженій серцевій недостатності, тяжкому аортальному стенозі, цукровому діабеті, порушеннях функцій печінки та нирок Адалат®СЛ можна застосовувати лише за умов постійного клінічного нагляду, уникаючи призначення високих доз препарату.

Слід з особливою обережністю призначати Адалат®СЛ пацієнтам, які перебувають на гемодіалізі, а також хворим на злоякісну гіпотензію або гіповолемію (зменшення об’єму крові, що циркулює), оскільки розширення кровоносних судин може викликати у них значне зниження артеріального тиску.

Окремі експерименти in vitro виявили взаємозв’язок між застосуванням антагоністів кальцію, зокрема – ніфедипіну, та оборотними біохімічними змінами сперматозоїдів, що погіршують спроможність останніх до запліднення.

При терапії коронарного ангіоспазму в постінфарктному періоді лікування Адалат®СЛ слід починати приблизно через 3 – 4 тижні після інфаркту міокарда і лише за умов стабілізації коронарного кровообігу.

Грейпфрутовий сік пригнічує метаболізм ніфедипіну, що спричиняє підвищення концентрації останнього в плазмі крові та підсилення гіпотензивної дії препарату.

Застосування ніфедипіну може призвести до отримання хибнопідвищених результатів при спектрофотометричному визначенні концентрації ванілін-мідевої кислоти у сечі (проте при застосуванні методу високоефективної рідинної хроматографії цей ефект не спостерігається).

Вагітність і період лактації.

Ніфедипін потрапляє у грудне молоко, тому годування груддю слід припинити, якщо в період лактації необхідне застосування Адалат®СЛ.

Вплив на здатність до керування автомобілем та роботи з механізмами.

При тривалому застосуванні препарату та при одночасному вживанні алкоголю не рекомендується керування транспортними засобами та робота з іншими потенційно небезпечними механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

• Адалат®СЛ не можна застосовувати

з рифампіцином, оскільки внаслідок стимуляції активності ферментів печінки ефективний рівень концентрації ніфедипіну в плазмі крові практично не може бути досягнутий.

Посилення гіпотензивної дії Адалату®СЛ має місце при одночасному застосуванні з бета-адреноблокаторами, діуретиками, іншими антигіпертинзивними препаратами.

Посилення антиангінального ефекту Адалату®СЛ відмічається при його сполученні з нітратами.

Одночасний прийом трициклічних антидепресантів, циметидину, ранітидину може призвести до посилення ефекту Адалату®СЛ.

В окремих випадках при призначенні ніфедипіну та хінідину відзначається зменшення концентрації останнього в плазмі крові.

Ніфедипін підвищує рівень дигоксину і теофіліну в плазмі крові в середньому на 15%.

Умови та термін зберігання.

• Зберігати у недоступному для дітей, в

захищеному від світла та сухому місці, при температурі не вище 30°С. Термін придатності – 5 років.

Таблетки Адалат®СЛ до моменту застосування слід зберігати в оригінальній упаковці, яка забезпечує захист ніфедипіну від впливу світлових променів.

Не допускається застосовувати препарат після дати, зазначеної на упаковці.