Інструкція для медичного застосування препарату АГЕН 10

міжнародна та хімічна назви:

• amlodipine;

(4RS)-2-[4-(2-хлорфеніл)-3-етоксикарбоніл-5-метоксикарбоніл-6-метил-1,4-дигідропіридин-2-YL]метоксіетиламоніум-бензенсульфонат;

основні фізико-хімічні властивості:

• Аген 5: білі або майже білі таблетки

довгастої форми, які мають з одного боку канавку, що розділяє їх навпіл, і штамповане маркування “A” та “5”;

Аген 10: білі або майже білі таблетки довгастої форми, які мають з одного боку канавку, що розділяє їх навпіл, і штамповане маркування “A” та “10”;

склад:

• 1 таблетка містить амлодипіну 5 або 10 мг;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, карбоксиметилкрохмалю натрієва сіль, кальцію гідрогенфосфату дигідрат, магнію стеарат.

Форма випуску.

• Таблетки.

Фармакотерапевтична група.

Блокатори кальцієвих каналів з переважним впливом на судини. Код АТС C08СА01.

Фармакологічні властивості.

• Фармакодинаміка. Амлодипін є блокатором повільних

кальцієвих каналів, тобто він здійснює інгібування трансмембранного транспорту йонів кальцію у клітини гладких м’язів стінок судин і в клітини серця.

Механізм антигіпертензивного ефекту амлодипіну засновується на його прямому релаксуючому впливові на гладкі м’язи стінок судин.

У хворих на артеріальну гіпертензію амлодипін під час дозування одного разу на добу клінічно значуще знижує кров’яний тиск. У зв’язку з повільним впливом амлодипіну прийом препарату не призводить до гострої гіпотензії і тахікардії.

У хворих на стенокардію амлодипін підвищує толерантність до фізичних навантажень, затримує появу ангінозних болів і депресії сегмента ST на ЕКГ; разом з тим знижується як частота ангінозних нападів, так і частота вживання нітрогліцерину.

Фармакокінетика. Під час перорального прийому терапевтичної дози амлодипін добре всмоктується; максимальні плазматичні концентрації досягаються приблизно через 6-12 годин після прийому препарату. Абсолютна біологічна доступність досягає 64-80 %. Об’єм розподілу становить приблизно 21 л/кг. Час вживання і характер їжі не мають впливу на абсорбцію амлодипіну.

Дослідження in vitro показали, що близько 97,5 % циркулюючого амлодипіну зв’язано з плазматичними білками.

Період напіввиведення становить 35-50 годин, стабільні плазматичні концентрації досягаються після 7-8 діб безперервного прийому препарату. У значній мірі амлодипін біотрансформується в печінці, перетворюється в неактивні метаболіти.

Амлодипін виводиться з організму із сечею: 10 % дози – у незміненому вигляді, 60 % – у вигляді неактивних метаболітів.

Амлодипін не піддається діалізу.

Показання для застосування.

• Амлодипін призначають для лікування артеріальної

гіпертензії, стенокардії та стенокардії Принцметала.

Препарат призначений для лікування дорослих пацієнтів.

Спосіб застосування та дози. Початкова доза під час лікування як артеріальної гіпертензії, так і стенокардії, становить 5 мг амлодипіну, один раз на добу. Цю дозу згодом можна підвищувати до 10 мг, з урахуванням індивідуальної реакції пацієнта.

Пацієнти похилого віку можуть приймати загальне рекомендоване дозування.

Таблетку ковтають цілою, запиваючи достатньою кількістю нейтральної рідини.

Побічна дія.

• Під час лікування Агеном можуть виявлятись такі

побічні ефекти, як головний біль, набряки на гомілках, підвищена стомлюваність, сонливість, нудота, болі в ділянці живота, припливи крові, прискорене серцебиття, запаморочення.

До відносно нечастих побічних ефектів належать: алопеція, порушення перистальтики, суглобні болі, задишка, астенія, болі в ділянці спини, м’язові судоми, диспепсія, гінгівальна гіперплазія, гінекомастія, гіперглікемія, імпотенція, підвищена частота сечовиділення, лейкопенія, панкреатит, підвищена пітливість, тромбоцитопенія, васкуліт, зміни настрою, периферична невропатія, в’ялість, сухість у роті, м’язові болі і порушення зору.

Нечасто може виникати алергійна реакція, яка супроводжується свербежем, шкірним висипом, ангіоневротичним набряком і мультиформною еритемою.

Протипоказання.

• Підвищена чутливість до компонентів препарату,

артеріальна гіпотензія, період вагітності та лактації.

Препарат не застосовують для лікування дітей та підлітків.

Передозування.

• може призвести до довготривалої

системної гіпотензії.

Лікування: рекомендується промивання шлунка, моніторинг серцевої та дихальної функцій.

Для відновлення васкулярного тонусу і кров’яного тиску застосовують вазоконстриктори (судинозвужувальні речовини), але тільки в тому випадку, коли вони не протипоказані. Для гальмування впливу блокаторів кальцієвих каналів корисно вводити внутрішньовенно глюконат кальцію.

Особливості застосування.

• Аналогічно до інших блокаторів кальцієвих каналів

період напіввиведення амлодипіну подовжується у хворих із зниженою функцією печінки. В цих випадках ліки необхідно застосовувати із надзвичайною обережністю.

Підвищеної обережності необхідно дотримуватися хворим на гіпотензію, гіпертрофічну обструкційну кардіоміопатію, нестабільну стенокардію.

У зв’язку з тим, що можуть виникнути небажані впливи, такі як головний біль, стомлюваність і запаморочення, прийом препарату, особливо в початковий період лікування, може призводити до зниження рівня уваги під час управління транспортними засобами та обслуговування інших механізмів.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

• Амлодипін можна застосовувати одночасно з

тіазиновими діуретичнимии препаратами, альфа-блокаторами, бета-блокаторами, інгібіторами ангіотезинперетворюючого ферменту, нітратами довготривалої дії, нітрогліцерином, нестероїдними протизапальними засобами, антибіотиками, пероральними протидіабетичними засобами.

Під час спеціалізованих досліджень було виявлено, що одночасне застосування амлодипіну з дигоксином здоровими добровольцями не спричиняє змін у рівні дигоксину в сироватці, а також його ренальний кліренс, одночасний прийом амлодипіну з циметидином зовсім не змінює фармакологічну кінетику амлодипіну.

Одночасне застосування амлодипіну з варфарином здоровими добровольцями чоловічої статі не викликало значного впливу варфарину на протромбіновий час.

Під час фармакокінетичних досліджень з циклоспорином було доведено, що амлодипін не викликає значних змін у фармакологічній кінетиці цього імуносупресивного засобу.

Грейпфрутовий сік може підвищити плазматичні рівні амлодипіну, але це не викликає значного впливу на кров’яний тиск і частоту пульсу.

Умови та термін зберігання.

• Зберігати в оригінальній внутрішній упаковці,

недоступному для дітей місці при температурі до 25 °С. Термін придатності – 3 роки.