Інструкція для медичного застосування препарату ІНДОМЕТАЦИН-РЕТАРД

міжнародна та хімічна назви:

• індометацин;

(1-(4-(хлорбензоїл)-5-метокси-2-метил-індол-3-іл)-оцтова кислота);

фiзико-хiмiчнi властивостi: тверді желатинові капсули з синьою непрозорою кришечкою і червоним непрозорим корпусом, що містять суміш гранул і порошка, гранули світло-жовтого кольору;

склад:

• 1 капсула містить індометацину 0,075 г;

допоміжні речовини: цукор молочний, ойдрагіт RL 100, магнію стеарат.

Форма випуску.

• Капсули пролонгованої дії.

Фармакотерапевтична група.

• Нестероїдні протизапальні та

протиревматичні засоби. Код АТС М01А В01.

Фармакологічні властивості.

• Фармакодинаміка. Індометацин чинить протизапальну,

аналгезуючу і жарознижуючу дію, пов’язану з пригніченням циклооксигеназ (ЦОГ–1, ЦОГ–2), які регулюють синтез простогландинів (Pg). Пригнічує агрегацію тромбоцитів. При внутрішньому введені сприяє послабленню больового синдрому, особливо болю у суглобах при рухах та спокої, зменшенню ранкової скутості та припухлості суглобів, збільшенню обсягу рухів. Усуває або значно зменшує інтенсивність болю при гострому ішіасі. Протизапальний ефект настає наприкінці першого тижня лікування. При довготривалому застосуванні чинить десенсибілізуючу дію.

Фармакокінетика. Біодоступність при внутрішньому прийомі – 98%. При пероральному прийомі капсул спостерігається поступове всмоктування діючої речовини зі шлунково-кишкового тракту, що забезпечує тривалу його циркуляцію в системному кровотоці та довготривалий терапевтичний ефект. Максимальна концентрація (Tcmax) досягається через 2 години після внутрішнього прийому. Зв’язок з білками плазми – 90%, період напіввиведення (Т1/2) – до 11 годин. Метаболізується в основному в печінці. Виводиться в незміненому вигляді – 30%: нирками у вигляді глюкуроніду – 70%, з калом – 30%. Не видаляється при діалізі. Проникає в передню камеру ока. Системна абсорбція – низька.

Показання для застосування.

• Запальні та дегенеративні захворювання

опорно-рухового апарату: ревматоїдний, псоріатичний, ювенільні артрити, анкілозуючий спондилоартрит, гострі подагричні, інфекційні та травматичні артрити, ревмокардит, бурсит, тендовагініт, радикуліт, тромбофлебіт. Як протизапальний, жарознижуючий та аналгезуючий засіб при інфекційно-запальних захворюваннях ЛОР-органів, аднекситі, простатиті, циститі, запальних захворюваннях периферичної нервової системи, больовому синдромі та запаленні після травм та оперативних втручань, альгодисменореї, головному та зубному болю.

Спосiб застосування та дози. Дорослим призначають, починаючи з 1 капсули (75 мг) на добу. Залежно від ефективності терапії і чутливості до препарату добова доза може бути підвищена до 2 капсул (150 мг) на добу, що відповідає максимальній добовій дозі. При довготривалому застосуванні максимальна добова доза – 75 мг. Препарат слід приймати під час або після їди запиваючи молоком. Курс лікування 10–14 днів.

Побiчна дiя. Препарат звичайно добре переноситься, але у деяких хворих можливі такі побічні ефекти:

– з боку шлунково-кишкового тракту: гастрит, абдомінальний біль, нудота, блювання, печія, анорексія, діарея, порушення функції печінки (підвищення в крові білірубіну, “печінкових” трансаміназ), при тривалому застосуванні у великих дозах – виразки слизової оболонки шлунково-кишкового тракту;

– з боку нервової системи: головний біль, запаморочення, безсоння, збудження, роздратованість, втомлюваність, депресія, периферична нейропатія;

– з боку органів чуття: спотворення смаку, зниження слуху, шум у вухах, диплопія, нечіткість зорового сприйняття, помутніння рогівки, кон’юнктивіт;

– з боку серцево-судинної системи: серцева недостатність, тахіаритмія, набряковий синдром, підвищення артеріального тиску;

– з боку органів кровотворення: апластична анемія, аутоімунна гемолітична анемія, тромбоцитопенія, кровотеча (шлунково-кишкове, ясеневе, маткове, гемороїдальне);

– з боку сечовидільної системи: порушення функції нирок, протеінурія, гематурія, інтерстиціальний нефрит, нефротичний синдром, некроз сосочків нирок;

– алергічні реакції: шкірний висип, свербіж, кропивниця, набряк Квінке, бронхоспазм, у поодиноких випадках – фотосенсибілізація, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайелла), вузлова еритема, анафілактичний шок;

– інші: асептичний менінгіт (частіше у пацієнтів з аутоімунними захворюваннями), посилення потовиділення.

Протипоказання.

• Гіперчутливість, поєднання бронхіальної

астми, рецидивуючого поліпозу носа та біляносових пазух, чутливість до ацетилсаліцилової кислоти і препаратів піразолонового ряду, виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки, виразковий коліт, панкреатит, кровотеча (внутрішньочерепна, шлунково-кишкова), вроджені вади серця (важка коарктація аорти, атрезія легеневої артерії, важка тетрада Фалло), порушення кольорового зору, цироз печінки з портальною гіпертензією, захворювання зорового нерва, бронхіальна астма, серцева недостатність, артеріальна гіпертензія, гемофілія, гіпокоагуляція, печінкова недостатність, хронічна ниркова недостатність, зниження слуху, патологія вестибулярного апарату, дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази; захворювання крові; вагітність, під час пологів, період годування груддю, вік молодше 14 років.

Передозування.

• Симптоми: нудота, блювання, сильний

головний біль, запаморочення, порушення пам’яті, дезорієнтація. У тяжких випадках – парестезії, оніміння кінцівок і судоми. Лікування: вводять активоване вугілля, промивають шлунок та кишечник, далі – симптоматична терапія. Специфічного антидоту немає. Гемодіаліз не ефективний.

Особливості застосування.

• З обережністю призначають особам похилого

віку, не призначають водіям транспорту та особам, робота яких потребує точної координації рухів. Під час лікування потрібен систематичний контроль за функцією печінки і нирок та картиною периферичної крові. При необхідності визначення 17-кетостероїдів препарат слід відмінити за 48 годин до дослідження. З обережністю застосовують при гіпербілірубінемії, тромбоцитопенії, епілепсії, паркінсонізмі та депресії. В процесі лікування рекомендується періодично контролювати склад периферичної крові.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Індометацин може потенціювати ефект непрямих антикоагулянтів, антиагрегантів, фібринолітиків, глюкокортикоїдів та препаратів літію, а також послаблювати дію бета-адреноблокаторів, каптоприлу, сечогінних засобів групи тіазиду та фуросеміду. При сумісному застосуванні із зидовудином токсичність препарату підвищується. Терапевтична ефективність при застосуванні із саліцилатами знижується, при цьому посилюється ульцерогенна дія на слизову оболонку шлунка. При одночасному застосуванні з калійзберігаючими діуретиками може розвинутися гіперкаліємія. Збільшує концентрацію в крові препаратів літію і дігоксину. Збільшує токсичну дію на нирки циклоспорину і препаратів золота. При прийомі індометацину протягом 24 годин до або після введення метотрексату можливе збільшення концентрації останнього та посилення його токсичної дії. Антациди і холестирамін знижують абсорбцію. Препарат не можна застосовувати разом з діфлунізалом (за рахунок небезпеки виникнення сильної кровотечі зі шлунково-кишкового тракту).

Умови та термін зберігання.

• Зберігати в сухому, захищеному від світла

місці при температурі не вище 25 оС. Зберігати в недоступному для дітей місці. Термін придатності – 2 роки.