Інструкція для медичного застосування препарату ІНДОВІС ЕС

міжнародна та хімічна назви:

• індометацин;

1-(4-хлорбензоїл)-5-метокси-2-метил-1Н-індоло-3-оцтова кислота;

основні фізико-хімічні властивості:

• круглі двоопуклі таблетки в оболонці білого

кольору, без запаху;

склад:

• 1 таблетка містить 25 мг індометацину;

допоміжні речовини: лактоза, крохмаль кукурудзяний, магнію стеарат, гідроксипропілметилцелюлоза, целюлози ацефталат, титану діоксид, кремнію діоксид колоїдний.

Форма випуску.

• Таблетки з ентеросолюбильним покриттям.

Фармакологічна група. Нестероїдні протизапальні засоби. АТС: М 01 А В 01.

Фармакологічні властивості.

• Індометацин – нестероїдний засіб, що має сильну

протизапальну та відносно слабку болезаспокійливу дію. Механізм дії проявляється у гальмуванні циклооксигенази арахідонової кислоти, що призводить до гальмування синтезу простагландинів; проте це не виключає інших механізмів.

Гальмування синтезу простагландинів відповідає, ймовірно, і за такі інші дії індометацину, як ушкодження шлунка, затримка рідини, бронхоспастичні реакції.

Фармакокінетика. Препарат швидко всмоктується з травного тракту. Біодоступність після перорального прийому становить майже 100%. Їжа гальмує всмоктування перорально введеного індометацину. Максимальна концентрація індометацину в сироватці спостерігається через 30 – 60 хв з моменту застосування препарату натще, через 90 хв після вживання їжі, багатої на жири або білки, та через 120 хв після вживання їжі, багатої на вуглеводи.

Препарат приблизно на 90% зв’язується з білками плазми. У синовіальній рідині через 1 годину після прийому концентрація препарату становить менше 30% концентрації у сироватці, а через 3,5 години – вирівнюється. Об’єм розподілу становить 0,34 – 1,57 л/кг. Індометацин метаболізується в печінці до неактивних метаболітів; 60% застосованої дози виділяється з сечею у незміненому стані та у

вигляді метаболітів, решта - з калом.

Препарат значною мірою підлягає печінково-кишковій циркуляції. Період напіврозпаду у фазі виділення становить 2,6 – 11,2 години та значно не змінюється при нирковій недостатності. У хворих похилого віку виведення гальмується, що потребує зменшення дози препарату на 25%.

Показання для застосування.

• Симптоматичне лікування ревматичних хвороб з

помірною та тяжкою інтенсивністю (ревматичний артрит, анкілозуючий артрит хребта, остеоартрит). Гострий бурсит та тендовагініт. Гострий подагричний артрит.

Спосіб застосування та дози.

• Призначають індивідуально, залежно від

стану хворого.

Ревматичні захворювання помірної та тяжкої інтенсивності.

Ревматичний артрит, анкілозуючий артрит хребта, остеоартрит: початкова рекомендована доза становить 25 мг (1 таблетка в оболонці) 2 рази на добу. Якщо необхідно, дозу можна збільшити на 25 - 50 мг (1 – 2 таблетки в оболонці) в однотижневих інтервалах до одержання оптимальної реакції або до максимальної добової дози 150 – 200 мг (6 – 8 таблеток в оболонці). Великі дози, як правило, не посилюють ефективності препарату. Якщо з’являються небажані дії, дозу необхідно швидко зменшити до такої, що добре переноситься хворим. У разі серйозних небажаних дій препарат слід негайно відмінити.

Гострий бурсит або тендовагініт.

Застосовують 75 – 125 мг на добу (3 – 5 таблеток в оболонці) у 3 або 4 розподілені дози. Необхідно застосовувати препарат ще протягом кількох днів після зникнення симптомів. Звичайно курс лікування становить 7 – 14 днів.

Гострий подагричний артрит.

Звичайно застосовують 50 мг (2 таблетки в оболонці) 3 рази на добу до моменту зникнення симптомів, після чого дозу необхідно швидко зменшити до повної відміни препарату. Помітне суб’єктивне полегшення настає звичайно протягом 2 – 4 годин, потепління та підвищена чутливість місця ураження утримуються зазвичай протягом 24 – 36 годин, набряк звичайно минає протягом 3 – 5 днів. У разі лікування індометацином разом з кортикостероїдами застосовують 25 мг (1 таблетка в оболонці) 2 рази на добу з одночасним зменшенням доз кортикостероїдів; через 7 – 10 днів додатково можна зменшити дозу стероїдів, одночасно збільшуючи добову дозу індометацину на 25 мг (1 таблетка в оболонці). Повторюючи таку процедуру, можна одержати оптимальні (малі) дози стероїдів, а за сприятливих умов навіть повністю їх відмінити.

Побічна дія.

Травний тракт: завдяки спеціальній формі препарату (кишковорозчинна оболонка) побічні дії з боку шлунка та дванадцятипалої кишки виникають рідко. Однак можуть виникнути: нудота, біль у животі, печія, блювання, пронос. У менше 1% можуть спостерігатися: відсутність апетиту, здуття живота, пептична виразка, ерозії інших ділянок травного тракту, гастроентерит, кровотеча з прямої кишки, виразковий стоматит, ушкодження печінки.

Центральна нервова система: у понад 1% пацієнтів виникають головний біль та запаморочення, сонливість, почуття втоми, а у менше 1% - неспокій, відчуття слабкості, мимовільні рухи, безсоння, розлад концентрації уваги або свідомості, приголомшення, непритомність, периферичні невропатії, невиразна мова, погіршання симптомів епілепсії або паркінсонізму.

Органи чуття: у понад 1% пацієнтів виникає шум у вухах, у менше 1% - відкладення конкрементів у сітківці, нечіткий зір або диплопія, розлад слуху.

Серцево-судинна система: у менше 1% пацієнтів виникають гіпертензія, тахікардія, загрудинний біль, порушення серцевого ритму, сильне серцебиття, серцева недостатність.

Надчутливість: у менше 1% пацієнтів виникають алергічні реакції, серед них анафілактоїдного характеру, раптове падіння тиску, ангіоневротичний набряк, бронхоспазм, задуха, пурпура, лімфангіт, набряк легенів, підвищена температура.

Кров: у менше 1% пацієнтів виникають розлади системи кровотворення, апластична або гемолітична анемія, тромбоцитопенічна пурпура, розсіяне внутрішньосудинне згортання.

Нирки: у менше 1% пацієнтів виникають альбумінурія, нефротичний синдром, інтерстиціальний нефрит, збільшення концентрації позабілкового азоту, ниркова недостатність.

Інші: у менше 1% пацієнтів виникають набряки, збільшення маси тіла, затримка рідини, гіперглікемія, гіперкаліємія, пітливість, гематурія, кровотеча з пологових шляхів, кровотеча з носа, гінекомастія.

Протипоказання.

• Розпізнана надмірна чутливість до індометацину або інших

нестероїдних протизапальних засобів (у тому числі до ацетилсаліцилової кислоти).

Аспіринова астма. Активна виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки. Вагітність та лактація.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

• Індометацин посилює дію пероральних

антикоагулянтів з групи кумарину (може спричиняти кровотечі), а також сульфонанілмідів.

При сумісному призначенні індометацину з іншими нестероїдними протизапальними засобами (напроксен, ібупрофен, ацетилсаліцилова кислота) препарат не посилює їхньої ефективності, але збільшує частоту небажаних дій, пов’язаних з гальмуванням синтезу простагландинів; може також призвести до надмірного збільшення концентрації індометацину в сироватці. Пробенецид збільшує концентрацію індометацину в сироватці. Індометацин збільшує концентрацію в сироватці метотрексату, солей літію та дигоксину, послаблює дію гіпотензивних засобів (інгібіторів ангіотензин-конвертуючого ферменту, бета-адренолітиків, тіазидів), а також гальмує сечогінну дію деяких діуретиків (фуросемід).

Застосований при поєднаному лікуванні з кортикостероїдами, препарат дозволяє значно зменшити дози останніх або навіть відмінити їх.

Передозування.

• Максимальна добова доза препарату становить 150 –

200 мг (6 – 8 таблеток). Великі дози не посилюють ефективності препарату, але посилюють небажані дії. При передозуванні виникають нудота, блювання, інтенсивний головний біль, дезорієнтація, розлад свідомості. Відразу ж (до 15 хвилин) після застосування дози препарату, яка перевищує в декілька разів максимальну дозу, можна викликати блювання.

Особливості застосування.

Спеціальні попередження та спеціальні заходи застереження при застосуванні.

Щоб уникнути небажаних дій індометацину, його необхідно застосовувати в мінімальних ефективних дозах. Хворого треба попередити про необхідність інформування лікаря у разі виникнення небажаних дій індометацину. Це здебільшого стосується хворих похилого віку. Не рекомендується застосовувати індометацин дітям до 14 років. Нестероїдні протизапальні засоби можуть спричиняти ушкодження слизової оболонки шлунка, насамперед у пацієнтів з виразковою хворобою шлунка, а також у людей, що палять та зловживають алкоголем, та у пацієнтів похилого віку.

Довготривале застосування індометацину може призвести до ушкодження нирок, а у хворих з функціональними розладами нирок – до зростання проявів ниркової недостатності. Індометацин може бути причиною відкладення конкрементів у сітківці та розладу зору. Під час застосування індометацину необхідно ретельно аналізувати будь-які розлади з боку органів зору.

Індометацин може посилювати симптоми епілепсії, паркінсонізму та психічних захворювань, тому слід обережно застосовувати хворим з такими захворюваннями.

Не встановлено безпечності індометацину у дітей молодше 14 років.

Вагітність та період годування груддю.

Не рекомендується застосовувати індометацин під час вагітності. Застосований в третьому триместрі індометацин може викликати у плода передчасне закриття артеріальної боталової протоки і стати причиною гіпертензії у легеневій артерії.

Індометацин гальмує агрегацію тромбоцитів, що може спричинити у плода схильність до кровотеч. Порушення функції нирок може призвести у плода до ниркової недостатності та маловоддя. Індометацин абсолютно протипоказаний у третьому триместрі вагітності. Не проводили контрольних досліджень відносно впливу індометацину на людський плід у перший та другий триместри вагітності. У щурів великі дози індометацину викликають збільшення кількості абортів та мертвих плодів. Маючи на увазі відсутність даних, які б стосувалися людини, а також потенційної можливості серйозних небажаних дій, не варто застосовувати індометацин у першому та другому триместрах вагітності.

Індометацин виділяється з молоком матері-годувальниці, тому під час його застосування не слід годувати дитину груддю.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами та обслуговувати діючі механічні пристрої.

Індометацин може викликати сонливість і послабити здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами.

Умови та термін зберігання.

• Препарат необхідно зберігати в сухому приміщенні.

Термін придатності – 4 роки.