Інструкція для медичного застосування препарату ІНДАПАМІД

міжнародна та хімічна назви:

• indapamide;

(RS)-4-хлоро-3-(сульфамоіл)-N-(2,3-дигідро-1Н-індол-1-іл)-бензамід;

основні фізико-хімічні властивості:

• таблетки, вкриті оболонкою, рожевого

кольору, з двоопуклою поверхнею. На поперечному розрізі видні два шари;

cклад: 1 таблетка, вкрита оболонкою, містить індапаміду 0,0025 г;

допоміжні речовини: цукор-рафінад, лактоза фармацевтична, крохмаль кукурудзяний, полівінілпіролідон низькомолекулярний медичний, магнію стеарат або кальцію стеарат;

оболонка: цукор-пісок, полівінілпіролідон низькомолекулярний медичний, аеросил, руберозум, магнію карбонат легкий, титану діоксид, тальк, олія вазелінова, віск бджолиний.

 

Форма випуску.

• Таблетки, вкриті оболонкою.

 

Фармакотерапевтична група.

• Нетіазидні діуретики з помірно-вираженою

активністю.

Код АТС С03В А11.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Індапамід є сульфонамідним діуретиком, подібним до тіазидних діуретиків.

Індапамід зменшує реабсорбцію натрію в дистальному сегменті ниркового канальця, збільшує екскрецію натрію і хлоридів з сечею, і меншою мірою – виведення калію і магнію, що сприяє збільшенню діурезу. Препарат виявляє виражену пролонговану гіпотензивну і слабку діуретичну дію. У більш високих дозах антигіпертензивний ефект не підвищується, у той час коли діуретичний - зростає. Антигіпертензивна дія препарату зберігається у пацієнтів з артеріальною гіпертензією при порушенні функції нирок.

Як і в інших діуретиків, судинний механізм дії індапаміду полягає у:

зменшенні скоротливої здатності гладких м’язів кровоносних судин, пов’язаному зі змінами трансмембраного обміну іонів (особливо кальцію);

стимуляції синтезу простагландину Е2 (вазодилататор) і простацикліну I2 (інгібітор агрегації тромбоцитів).

Препарат зменшує гіпертрофію лівого шлуночка; не впливає на обмін ліпідів (тригліцериди, холестерин, ліпопротеїди низької щільності, ліпопротеїди високої щільності) і вуглеводний обмін, у тому числі у пацієнтів з артеріальною гіпертензією і супутним цукровим діабетом.

При застосуванні препарату в дозі, що перевищує 2,5 мг, антигіпертензивний ефект не збільшується, тоді як імовірність побічних ефектів збільшується.

Фармакокінетика. Біологічна доступність індапаміду є високою (93%). Час, який потрібен для досягнення пікової концентрації у сироватці крові (Tmax), становить від 1 до 2 годин після дози у 2,5 мг один раз на добу. Зв’язування з протеїном плазми вище 75%. Біологічний період напіввиведення становить від 14 до 24 годин (у середньому 18 годин). Препарат не кумулює. Виведення нирками становить від 60 до 80% від загальної дози. У зв’язку з тим, що індапамід виводиться головним чином у формі метаболітів, відсоток незміненого продукту становить 5%.

У хворих на ниркову недостатність фармакокінетичні параметри елімінацій не змінюються.

 

Показання для застосування.

• Артеріальна гіпертензія.

 

Спосіб застосування та дози.

• Внутрішньо, бажано вранці. При артеріальній

гіпертензії у початковій дозі – по 0,0025 г (1 таблетка) 1 раз на добу.

Доза корегується відповідно до реакції хворого через 1 тиждень (при набряках) або 4 тижні (при гіпертензії) до 0,005 г (2 таблетки) 1 раз на добу. Максимальна добова доза – 10 мг.

 

Побічна дія.

• З боку шлунково-кишкового тракту: можлива

нудота/анорексія, сухість у роті, гастралгія, блювання, діарея, запор.

З боку нервової системи: астенія, нервозність, головний біль, запаморочення, сонливість, вертиго, безсоння, депресія; рідко - підвищена втомлюваність, загальна слабкість, парестезії, енцефалопатія, головний біль.

З боку органів чуття: кон’юнктивіт, порушення зору.

З боку серцево-судинної системи: ортостатична гіпотензія, зміни на електрокардіограмі (гіпокаліємія), аритмія, серцебиття.

З боку сечовидільної системи: поліурія.

Алергічні реакції: висип, кропив’янка, свербіж, геморагічний васкуліт.

Лабораторні показники: рідко гіперурикемія, гіперглікемія, гіпокаліємія, гіпохлоремія, гіповолемія, гіпонатріємія, гіперкальціємія, підвищення в плазмі крові азоту сечовини, гіперкреатинінемія, мієлосупресія, лейкопенія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз, гемолітична анемія.

Інші: грипоподібний синдром, біль у грудній клітині, біль у спині, інфекції, зниження потенції, зниження лібідо, ринорея, пітливість, зниження маси тіла, панкреатит, загострення системного червоного вовчаку.

 

Протипоказання.

• Гіперчутливість до препарату та його компонентів.

Випадки алергічних реакцій на сульфонаміди. Ниркова недостатність. Недостатність функції печінки. Вагітність, лактація, дитячий вік до 18 років.

 

Передозування.

• Симптоми: нудота, блювання, гіпотензія,

запаморочення, сонливість, поліурія або олігурія до ступеня анурії (внаслідок гіповолемії).

Терапія – симптоматична. Корекція водно-електролітних розладів, артеріального тиску, перфузії життєво важливих органів.

 

Особливості застосування.

• Тяжка ниркова недостатність, печінкова

недостатність, призначення препарату можливе за умов ретельної оцінки співвідношення користь/ризик.

З обережністю – при тяжких формах цукрового діабету, при подагрі.

Можлива перехресна чутливість до сульфаніламідних препаратів.

До початку лікування варто визначити вміст іонів натрію, калію, кальцію в плазмі крові. У процесі лікування необхідний регулярний контроль вмісту іонів натрію і калію в плазмі крові, особливо в осіб літнього віку, хворих на цироз печінки, серцеву недостатність, пацієнтів із збільшенням інтервалу QT на електрокардіограмі, пацієнтам з недостатнім харчуванням, особам, які приймають багато ліків.

Активність реніну може дещо підвищуватись на фоні терапії індапамідом.

Найретельніший контроль показаний у хворих на цироз печінки (особливо з набряками або асцитом – ризик розвитку метаболічного алкалозу, що провокує прояви печінкової енцефалопатії), ішемічну хворобу серця, серцеву недостатність, а також в осіб літнього віку. До групи підвищеного ризику також відносяться хворі із збільшеним інтервалом QT на електрокардіограмі (вродженим або набутим на фоні якого-небудь патологічного процесу).

Перше визначення концентрації іонів калію в крові варто провести протягом першого тижня лікування. Гіперкальціємія на фоні прийому препарату може бути наслідком раніше недіагностованого гіперпаратиреозу.

За умов хірургічного втручання похідні сульфонамідів можуть провокувати загострення системного червоного вовчака.

Застосовування препарату для лікування спортсменів може спричинити позитивну реакцію під час допінг-контролю.

Вплив на здатність керувати автомобілем і працювати з механічними пристроями, що потребують підвищеної уваги.

За рахунок зниження артеріального тиску препарат може впливати на здатність керувати транспортними засобами та механізмами.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

• Аміодарон – при одночасному прийомі – ризик

протиаритмогенної дії.

Антикоагулянти (похідні кумарину, індандіону) – призначення разом з Індапамідом можливе зниження антикоагулянтної дії названих засобів.

Літій – можливий розвиток інтоксикації. Одночасний прийом з Індапамідом не рекомендується.

Симпатоміметичні засоби – ослаблення ефективності останніх при призначенні Індапаміду.

При застосуванні з калійзберігаючими діуретиками можливий розвиток гіпо- або гіперкаліємії з інгібіторами АПФ – гіпонатріємії, гіпотензії. З рентгеноконтрастними засобами – ниркова недостатність.

Метформін та інші пероральні гіпоглікемічні засоби з групи бігуанідів можуть викликати ризик розвитку ацидозу при зниженні функції нирок внаслідок застосування діуретика особливо при рівні креатиніну в сироватці крові 135 мкм/л у чоловіків та 110 мкм/л – у жінок.

Сполучення з інгібіторами АПФ підвищує ризик розвитку вираженої артеріальної гіпотензії або ниркової недостатності у пацієнтів групи ризику (дегідратація, гіпонатріємія, захворювання нирок).

Антиаритмічні препарати першого А класу (хінідин, дизопірамід, бретійлій тозелат, соталол, аміодарон) можуть викликати ризик розвитку параксизмів тріпотіння – миготіння шлуночків, особливо при наявності брадикардії, гіпокаліємії або при продовженні інтервалу QT.

При розвитку аритмії не слід призначати антиаритмічні засоби, а застосовувати провідники ритму.

Циклоспорин може підвищити рівень креатиніну у сироватці крові (можливо порушення функції нирок).

Нейролептики та трициклічні антидепресанти потенціюють гіпотензивний ефект Індапаміду і підвищують ризик розвитку артеріальної гіпотензії.

 

Умови та термін зберігання.

• Зберігати в недоступному для дітей, сухому,

захищеному від світла місці при температурі від 15°С до 25°С. Термін придатності – 3 роки.