Інструкція для медичного застосування препарату ІМОДІУМ® ЛІНГВАЛЬНИЙ

міжнародна назва: лоперамід;

основні фізико-хімічні властивості:

• круглі таблетки білуватого кольору, з плескатою поверхнею;

склад:

• одна таблетка містить 2 мг лопераміду гідрохлориду;

допоміжні речовини: желатин, манітол, аспартам, м’ятний ароматизатор, гідрогенкарбонат натрію.

Форма випуску.

• Ліофілізовані таблетки для

внутрішнього застосування.

Фармакологічна група. Препарати, що пригнічують перистальтику.

АТС: А07D А0З.

Фармакологічні властивості.

Активна речовина препарату ”Імодіум®” лінгвальні таблетки – лопераміду гідрохлорид зв’язується з опіатними рецепторами кишкової стінки. В результаті цього пригнічується вивільнення ацетилхоліну та простагландинів, знижуючи, таким чином, пропульсивну перистальтику та збільшуючи час проходження вмісту крізь кишку. Лопераміду гідрохлорид збільшує тонус анального сфінктера, знижуючи нетримання та позиви.

Через значну спорідненість зі стінкою кишечнику та високий ступінь метаболізму при першому проходженні, лоперамід практично не потрапляє до системного кровотоку.

Фармакокінетика. Встановлено, що Імодіум® лінгвальні таблетки біоеквівалентні звичайним капсулам “Імодіум”. Лопераміду гідрохлорид легко абсорбується з кишечнику, але майже повністю затримується в його стінці та метаболізується до того, як потрапити до системного кровообігу. Найваж-ливішою метаболічною реакцією є окислювальне N-деметилювання. Лоперамід екскретується в основному з калом, в сечі препарат не виявляється. Приблизно 95 % прийнятої дози лопераміду зв’язується з білками плазми, переважно з альбумінами. Період напіввиведення у людини в середньому дорівнює 10,8 год. (9 - 14 год.). Дослідження розподілу у щурів показали значну спорідненість зі стінкою кишечнику при переважному зв’язуванні з рецепторами поздовжнього шару м’язової оболонки. Виділення відбувається в основному з калом.

Показання для застосування.

Імодіум® лінгвальні таблетки призначені для симптоматичного лікування гострої та хронічної діареї. У хворих з ілеостомою його можна застосовувати для зменшення частоти та обсягу випорожнення, а також для надання калу більш твердої консистенції.

Спосіб застосування та дози. Імодіум® лінгвальні таблетки кладуть на язик, протягом декількох секунд таблетка розкладається, після чого її ковтають з слюною, не запиваючи водою. Для того, щоб дістати таблетку з блістера, необхідно:

- потягти фольгу за край та повністю зняти її з чарунки, в якій знаходиться таблетка;

- обережно натиснути знизу та витягти таблетку з упаковки.

Оскільки швидкорозчинні таблетки досить крихкі, їх не слід продавлювати крізь фольгу для уникнення їх псування.

Після відкриття пакета таблетки стають чутливими до вологи. При високій відносній волозі таблетки можуть набухати, цей процес прискорюється при високій температурі. Таблетки, що залишились у відкритому пакеті після 6 тижнів зберігання, використовувати не рекомендується.

Дорослим, людям похилого віку та дітям старшим 6 років:

Гостра діарея: початкова доза – 2 швидкорозчинні таблетки (4 мг) для дорослих та 1 таблетка (2 мг) для дітей; в подальшому приймають по 1 таблетці (2 мг) після кожного наступного рідкого випорожнення.

Хронічна діарея: початкова доза для дорослих – 2 швидкорозчинні таблетки (4 мг) щоденно, для дітей – 1 таблетка (2 мг) щоденно; ця доза коректується далі так, щоб частота випорожнень становила 1-2 рази на добу, що зазвичай досягається при підтримуючій дозі 1-6 таблеток нв день.

Максимальна добова доза: при хронічній діареї у дорослих – 8 таблеток щоденно; у дітей максимальна добова доза розраховується, виходячи з ваги тіла дитини (3 таблетки на 20 кг ваги тіла дитини).

Побічна дія.

У жодному з тих випадків, коли виконувались рекомендації щодо застосування та приймались до уваги протипоказання, не відзначалось серйозних побічних реакцій навіть після тривалого призначення.

Були повідомлення про такі побічні явища: реакції підвищеної чутливості, такі як шкірна висипка, кропивandcent;янка та (в поодиноких випадках) анафілактичний шок та пухирчаста висипка, що включала токсичний епідермальний некроліз. У більшості з цих випадків пацієнти приймали також інші препарати, які могли викликати або сприяти прояві побічних явищ.

У виняткових випадках спостерігались запор та/ або здуття живота, які були пов’язані з непрохідністю, особливо тоді, коли порушувалась інструкція для застосування препарату.

Мали місце декілька скарг, які важко відрізнити від симптомів, що пов’язані з самою діареєю, а саме: абдомінальний біль та дискомфорт; нудота та блювання; втомлюваність, сонливість або запаморочення, сухість у роті.

Деякі хворі, що приймали Імодіум® лінгвальні таблетки, жалілись на відчуття печії або поколювання язика, що виникало зразу ж після прийому препарату.

Протипоказання.

Імодіум® лінгвальні таблетки не можна застосовувати у таких випадках:

- у дітей молодших 6 років;

- у хворих з гіперчутливістю до одного або кількох інгредієнтів швидкорозчинних таблеток;

- як основну терапію при гострій дизентерії, яка характеризується

- наявністю крові у калових масах та сильним жаром);

- у хворих з виразковим колітом або псевдомембранним колітом, який пов’язаний з прийомом антибіотиків широкого спектра дії;

- при необхідності уникнути пригнічення перистальтики. Необхідно негайно припинити прийом, якщо розвивається запор, здуття живота або часткова кишкова непрохідність.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

Крім препаратів з аналогічними фармакологічними властивостями, взаємодії між препаратами не спостерігалось.

Передозування.

Симптоми

У випадку передозування (включаючи відносне передозування внаслідок дисфункції печінки) може виникати пригнічення центральної нервової системи (ступор, порушення координації, сонливість, міоз, м’язовий гіпертонус, пригнічення дихання) та кишкова непрохідність. Діти більшою мірою чутливі до впливу на ЦНС.

Лікування

Лікування передозування носить симптоматичний та підтримуючий характер. Якщо у хворого немає блювання, то спочатку проводять промивання шлунка, а потім дають активоване вугілля. Суспензія активованого вугілля, що вводиться в шлунок не пізніше ніж за 3 години після прийому Імодіуму® лінгвальних таблеток, здатна зменшити всмоктування лопераміду. Якщо з’являються симптоми передозування, як антидот можна використовувати налоксон. Оскільки тривалість дії Імодіуму® лінгвальних таблеток більша за налоксон (1-3 години), може знадобитись повторне призначення налоксону. Для виявлення можливого пригнічення ЦНС хворий повинен знаходитись під ретельним наглядом не менш ніж 48 годин.

Особливості застосування.

Оскільки лікування діареї Імодіумом® лінгвальними таблетами носить тільки симптоматичний характер, то поряд з ними необхідно, за можливості, застосовувати етіотропні засоби.

У хворих на діарею, особливо у дітей, може виникнути зниження рівнів рідини та електролітів. У таких випадках важливо застосувати замісну терапію для поповнення рідини та електролітів. Імодіум® лінгвальні таблетки не слід давати дітям віком до 6 років без призначення лікаря або без медичного нагляду.

При гострій діареї, якщо протягом 48 годин не спостерігається клінічного поліпшення, прийом Імодіуму® лінгвальних таблеток слід припинити та звернутись за консультацією до лікаря.

Хворі, які мають дисфункцію печінки, повинні знаходитись під ретельним спостереженням для виявлення ознак токсичного ураження ЦНС внаслідок високого ступеня метаболізму препарату при першому проходженні.

Оскільки лоперамід не виводиться з сечею, немає необхідності індивідуально підбирати дози Імодіуму® лінгвальних таблеток для хворих з порушенням функції нирок.

Застосування під час вагітності та лактації.

Незважаючи на відсутність вказівок про те, що Імодіум® лінгвальні таблетки має тератогенний або ембріотоксичний вплив, перш ніж давати його в період вагітності, особливо протягом перших трьох місяців, слід переконатись, що терапевтичні переваги, які передбачаються, повинні перевищувати потенційний ризик.

Даних про виділення лопераміду з материнським молоком при прийомі Імодіуму® лінгвальних таблеток недостатньо, але, оскільки незначна кількість препарату була виявлена в молоці, прийом Імодіуму при годуванні дитини не рекомендується.

Вплив на здатність керувати автомобілем та працювати з технікою.

Імодіум® лінгвальні таблетки не змінюють швидкість реакції. Однак у разі виникнення втоми, сонливості або запаморочення не рекомендується керувати автомобілем або працювати з технікою.

Умови та термін зберігання.

Зберігати при температурі 15 – 30°С в місцях, недоступних для дітей. Після розпаковування пакета зберігати в сухому місці.

Термін придатності – 5 років в упаковці. Після розпакування: 6 місяців за умов зберігання в сухому, прохолодному місці та 6 тижнів за умов збері- гання у вологому місці при високій температурі.