Інструкція для медичного застосування препарату ІЗО-МІК™ 10 мг

міжнародна та хімічна назви:

• ізосорбіду динітрат;

1,4:3,6-діангідросорбітол-2,5-динітрат;

основні фізико-хімічні властивості:

• таблетки білого або білого з кремуватим

відтінком кольору, з плоскою поверхнею, фаскою;

склад:

• 1 таблетка містить ізосорбіду динітрату 10 мг;

допоміжні речовини: крохмаль картопляний, стеарат кальцію, цукор - достатня кількість для отримання таблетки масою 100 мг.

Форма випуску.

• Таблетки.

Фармакотерапевтична група.

• Вазодилататори, що застосовуються в кардіології.

Органічні нітрати. СО1D А 08.

Фармакологічні властивості.

ІЗО-МІКТМ 10 мг - периферичний вазодилататор з переважним впливом на венозні судини. Антиангінальний засіб. Механізм дії пов’язаний з вивільненням активної речовини оксиду азоту. У гладких м’язах судин оксид азоту чиннить активацію гуанілатциклази та підвищує рівень циклічного 3’,5’-гуанозинмонофосфату, що зрештою приводить до розслаблення гладких м’язів. Під впливом ІЗО-МІКТМ 10 мг артеріоли та прекапілярні сфінктери розслабляються меншою мірою, ніж великі артерії і вени. Це частково зумовлено рефлекторними реакціями, а також менш інтенсивним утворенням оксиду азоту з молекул активної речовини в стінках артеріол. Дія ІЗО-МІКТМ 10 мг пов’язана головним чином із зменшенням потреби міокарда в кисні за рахунок зменшення переднавантаження (розширення периферичних вен і зменшення припливу крові до правого передсердя) та післянавантаження (зменшення загального периферичного судинного опору), а також з безпосередньою коронаророзширювальною дією. ІЗО-МІКТМ 10 мг сприяє перерозподілу коронарного кровотоку в ділянці зі зниженим кровозабезпеченням. Підвищує толерантність до фізичних навантажень у пацієнтів з ішемічною хворобою серця, стенокардією. При серцевій недостатності препарат сприяє розвантаженню міокарда за рахунок зменшення переднавантаження, знижує тиск у малому колі кровообігу.

Фармакокінетика. При прийомі внутрішньо після всмоктування зі шлунково-кішкового тракту ізосорбіду динітрат зазнає ефекту “першого проходження” через печінку. Максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 2 год. Тривалість терапевтичної дії препарату становить 4-5 год. Середня біодоступність при пероральному

застосуванні становить відповідно 22 %. ІЗО-МІКТМ 10 мг метаболізується з утворенням активного метаболіту ізосорбіду-5-мононітрату, період напіввиведення якого становить

5 год, а також ізосорбіду-2-мононітрату з періодом напіввиведення 2,5 год. Період напіввиведення ІЗО-МІКТМ 10 мг при однократному прийомі препарату становить 1 год. Період напіввиведення може зростати при курсовому застосуванні препарату. Від 80 до 100 % введеної перорально разової дози виводиться із сечею протягом 24 год, переважно у формі метаболітів.

Показання для застосування.

• Ішемічна хвороба серця, профілактика

нападів стенокардії, хронічна серцева недостатність, синдром легеневої гіпертензії.

Спосіб застосування та дози.

• При прийомі внутрішньо разова доза становить

10-20 мг або визначається лікарем індивідуально. Звичайно призначають по 1 таблетці 2-3 рази на добу. При необхідності на короткий термін добова доза може бути підвищена до 40-50 мг (по 1 таблетці 4-5 разів на добу).

Побічна дія.

• З боку серцево-судинної системи: можливі

запаморочення, головний біль, кволість, рефлекторна тахікардія, скороминуща гіперемія обличчя, відчуття жару, артеріальна гіпотензія; в окремих випадках – частішання нападів стенокардії (синдром обкрадання). З боку травної системи: можливі нудота, блювання, поява відчуття легкого печіння язика, сухість у роті. З боку центральної нервової системи: можливі сонливість, нечіткість зору, рідко - ішемія мозку та колапс. Алергічні реакції: можливий шкірний висип. Можливо виникнення толерантності до ІЗО-МІКТМ 10 мг або перехресної толерантності до інших нітратів.

Протипоказання.

• Виражена артеріальна гіпотонія (систолічний

артеріальний тиск менше 90 мм рт. ст., діастолічний артеріальний тиск менше 60 мм рт. ст.), колапс, шок, гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія, констриктивний перикардит, тампонада серця, токсичний набряк легенів, стани, що супроводжуються підвищенням внутрішньочерепного тиску (в тому числі геморагічний інсульт, черепномозкова травма), закритокутова глаукома. Підвищена чутливість до нітратів. Застосування препарату ІЗО-МІКТМ 10 мг в періоди вагітності та лактації можливе тільки тоді, коли передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду та дитини. При терапії нітратами неможливе вживання силденафілу.

Передозування.

• Внаслідок передозування, як і при застосуванні всіх

органічних нітратів, може виникати ортостатична гіпотензія та рефлекторна тахікардія. У зв’язку з цим можна чекати появи головного болю, нападів кволості, запаморочення, серцебиття, нудоти, блювання, артеріальної гіпотензії. Можливе утворення метгемоглобінемії. Терапевтичні заходи потрібно насамперед спрямовувати на підвищення кров’яного тиску. В легких випадках досить укласти пацієнта, підвести йому ноги. У більш серйозних випадках, при колаптоїдному стані, необхідно провести заходи щодо боротьби з шоком. Потрібно відновити об’єм циркулюючої крові (інфузія кровозамісних рідин або фізіологічного розчину); у тяжких випадках можна провести інфузію норадреналіну або допаміну. При утворенні метгемоглобіну, залежно від тяжкості стану, лікар може призначати такі антидоти для лікування метгемоглобінемії, як вітамін С - 1 г перорально; метиленовий синій - до 50 мл 1% розчину внутрішньовенно; толуїдиновий синій - спочатку 2-4 мг/кг маси тіла внутрішньовенно; оксигенотерапія, гемодіаліз, трансфузійна терапія.

Особливості застосування.

• Препарат приймається перорально і не

призначений для купірування нападів стенокардії. Препарат з обережністю застосовують у лікуванні пацієнтів з порушеннями мозкового кровообігу, з аортальним і/або мітральним стенозом; пацієнтів, схильних до ортостатичної гіпотензії; пацієнтів похилого віку. У період лікування, особливо у разі поступового збільшення дози, необхідний контроль артеріального тиску та частоти серцевих скорочень. Частий прийом високих доз може призводити до виникнення “нітратної” толерантності. Для подолання толерантності до препарату рекомендується утриматися від його прийому на 36-72 год, замінивши його на цей час іншими антиангінальними засобами, і потім продовжити лікування у вигляді монотерапії у звичайних дозах або в поєднанні з та іншими препаратами. Виникнення “нітратного” головного болю на початку лікування можна попередити поступовим підвищенням дози або призначенням валідолу та ненаркотичних аналгетиків (кислота ацетилсаліцилова, парацетамол, анальгін, каптоприл). Під час лікування препаратом слід утриматися від вживання алкоголю. У період лікування не рекомендується керувати транспортними засобами та займатись іншими потенційно небезпечними видами діяльності, оскільки при регулярному застосуванні ізосорбіду динітрату знижується здатність до концентрації уваги та швидкість психомоторних реакцій.

Дослідження що до використання препарату у педіатрічній практиці не проводились.

Препарат приймають, запиваючи невеликою кількістю води.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

• Одночасне застосування вазодилататорів,

блокаторів кальцієвих каналів, бета-адреноблокаторів, трициклічних антидепресантів, алкоголю може посилити гіпотензивну дію ІЗО-МІКТМ 10 мг. При одночасному застосуванні симпатоміметичних засобів (адреналін, ефедрин, норадреналін, нафтизин, мезатон, ізадрин) можливе зниження антиангінального ефекту ІЗО-МІКТМ 10 мг.

Неможливе одночасне застосування ІЗО-МІКТМ 10 мг та силденафілу (Віагра), який призначають при еректильній дисфункції, внаслідок посилення антигіпертензивної дії таблеток ІЗО-МІКТМ 10 мг.

Умови та термін зберігання.

• Зберігати в сухому, прохолодному, захищеному

від світла та недоступному для дітей місці, подалі від вогню.

Термін зберігання – 3 роки.