Інструкція для медичного застосування препарату ІЗОДИНІТРАТ

міжнародна та хімічна назва: Isosorbide dinitrate; 1,3-диметил-3,7-дигідро-1Н-пурин-2,6-діон;

основні фізико-хімічні властивості:

• прозора, безбарвна рідина;

склад:

• 1 ампула (10 мл) містить ізосорбіду динітрату (в перерахунку на суху

речовину) - 0,01 г;

допоміжні речовини: натрію хлорид, вода для ін’єкцій.

Форма випуску.

• Розчин для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група.

• Вазодилятатори з групи

органічних нітратів.

Код ATC C01D A08.

Фармакологічні властивості.

• Ізодинітрат – антиангінальний препарат з групи органічних

нітратів. Периферичний вазодилятатор, що впливає переважно на венозні судини. Механізм дії пов’язаний зі звільненням оксиду азоту (NO) у гладкій мускулатурі судин. Оксид азоту викликає активацію гуанілатциклази і підвищує рівень цГМФ, що в остаточному результаті призводить до розслаблення гладких м’язів. За рахунок цього відбувається накопичення крові у венах із зменшенням венозного повернення до серця і зниженням підвищеного тиску наповнення, чим досягається зменшення переднавантаження. За рахунок зниження тонусу резистивних артеріальних судин падає периферичний судинний опір, чим досягається зменшення післянавантаження. Падіння кінцевого діастолічного тиску веде до зменшення екстравазального компоненту коронарного опору і поліпшення постачання кров’ю ішемізованих ділянок міокарда, особливо субендокардіальних. Препарат чинить також безпосередню коронаролітичну дію. За рахунок зменшення розміру шлуночка, а також за рахунок зменшення периферичного артеріального опору зменшується робота серця і знижується потреба міокарда в кисні, що робить можливим зменшення зони інфаркту. Ізодинітрат ефективний при лівошлуночковій недостатності при наявності або без інфаркту міокарда, ліквідує гіпертензію в малому колі кровообігу. У хворих на ішемічну хворобу серця внаслідок прийому препарату підвищується толерантність до фізичного навантаження.

Фармакокінетика. Після попадання в кровотік приблизно 30 % препарату зв’язується з білками плазми крові. Період напіввиведення при внутрішньовенному введенні складає 4 години. Препарат переважно метаболізується в печінці з утворенням двох активних метаболітів: ізосорбіду-5-мононітрату та ізосорбіду-2-мононітрату, що мають більш тривалі періоди напіввиведення. Екскретується нирками і через кишечник, переважно у вигляді метаболітів.

Показання для застосування.

гострий інфаркт міокарда, в тому числі ускладнений гострою лівошлуночковою недостатністю;

гостра лівошлуночкова серцева недостатність будь-якої етіології (набряк легень);

нестабільна стенокардія (передінфарктний синдром, загроза інфаркту міокарда);

Спосіб застосування та дози.

• Дозування слід підбирати

індивідуально для кожного хворого. Лікування варто починати з низьких доз і поступово збільшувати до необхідної. Рекомендуються дозування від 2 - 7 мг/годину. В окремих випадках дозу можна збільшувати до 10 мг/годину. Пацієнти із серцевою недостатністю потребують підвищених доз - в окремих випадках до 50 мг/годину. Середня доза складає приблизно 7,5 мг/годину.

Розчин Ізодинітрату 0,1 % треба вводити в розчиненому вигляді внутрішньовенно інфузійно за допомогою автоматичних інфузійних систем (або в крайньому випадку у вигляді краплинної інфузії) у лікарняних умовах під постійним моніторуванням показників серцево-судинної системи.

Для приготування розчину концентрацією 100 мкг/мл (0,01%) - 50 мл 0,1% розчину Ізодинітрату (5 ампул по 10 мл) необхідно розвести в 450 мл ізотонічного розчину хлориду натрію;

Для приготування розчину концентрацією 200 мкг/мл (0,02%) - 100 мл 0,1% розчину (10 ампул по 10 мл) необхідно розвести в 400 мл ізотонічного розчину хлориду натрію.

Таблиця розрахунку дози препарату.

 Дозування
 
 
 0,01 % розчин
 
 
 0,02 % розчин
 


 
 мг/годину
 
 
 мл/годину
 
 
 Краплі/хвил.
 
 
 мл/годину
 
 
 краплі/хвил.
 


 
 1
 
 
 10
 
 
 3-4
 
 
 5
 
 
 1-2
 


 
 2
 
 
 20
 
 
 7
 
 
 10
 
 
 3
 


 
 3
 
 
 30
 
 
 10
 
 
 15
 
 
 5
 


 
 4
 
 
 40
 
 
 13
 
 
 20
 
 
 7
 


 
 5
 
 
 50
 
 
 17
 
 
 25
 
 
 8
 


 
 6
 
 
 60
 
 
 20
 
 
 30
 
 
 10
 


 
 7
 
 
 70
 
 
 23
 
 
 35
 
 
 12
 


 
 8
 
 
 80
 
 
 27
 
 
 40
 
 
 13
 


 
 9
 
 
 90
 
 
 30
 
 
 45
 
 
 15
 


 
 10
 
 
 100
 
 
 33
 
 
 50
 
 
 17
 

В залежності від клінічної картини, показників гемодинаміки та ЕКГ лікування може бути продовжене до 3 днів або довше. Під час лікування необхідний контроль таких показників серцево-судинної системи:

- артеріального тиску (не нижче 100 мм рт. ст.);

- ЕКГ-моніторинг;

- частоти серцевих скорочень;

- об’єму сечовиділення (катетер).

Побічна дія.

• З боку серцево-судинної

системи - ортостатична гіпотензія, колапс, тахікардія, відчуття жару, приливи крові до обличчя і шиї;

з боку центральної нервової системи - занепокоєння, запаморочення, головний біль, слабкість, загальмованість, нечіткість зору;

з боку системи травлення - нудота, блювання.

В рідкісних випадках можливі алергічні реакції, ексфоліативний дерматит.

Протипоказання.

• Ізодинітрат не можна застосовувати при:

- гіперчутливості до нітратних сполук;

- гострій судинній недостатності (шок, судинний колапс);

- вираженій гіпотонії (систолічний тиск нижче 90 мм рт. ст.);

- гіпертрофічній обструктивній кардіоміопатії, констриктивному перикардиті і тампонаді перикарда;

- кардіогенному шоку, якщо неможлива корекція кінцевого діастолічного тиску лівого шлуночка за допомогою внутрішньоаортальної контрпульсації або препаратів із позитивною інотропною дією;

- після нещодавно перенесеної травми голови або геморагічного інсульту;

- важких формах анемії, токсичному набряку легень, закритокутовій глаукомі, гіпертиреозі;

Особливо ретельний лікарський нагляд необхідний при:

- гострому інфаркті міокарда зі зниженим тиском наповнення (варто уникати зниження систолічного артеріального тиску нижче 90 мм рт. ст.);

- аортальному і/або мітральному стенозі;

- захворюваннях, що супроводжуються підвищенням внутрішньочерепного тиску.

Передозування.

• При передозуванні

препарату спостерігається падіння артеріального тиску або ортостатична гіпотензія, що може супроводжуватися тахікардією, загальмованістю, запамороченням, головним болем, почуттям слабкості. При сильному падінні артеріального тиску може спостерігатися посилення симптоматики стенокардії. Може виникати ціаноз губ та нігтів, задишка, підвищення температури тіла, судоми. У випадку виникнення цих симптомів введення препарату припиняють, проводять симптоматичне лікування.

Особливості застосування.

• Дітям, вагітним і годуючим груддю жінкам препарат

призначають тільки при наявності життєвих показань. При тривалому застосуванні може розвинутися толерантність до дії препарату. Інфузійні матеріали, вироблені з полівінілхлориду або поліуретану, викликають втрату активного складового в результаті адсорбції, що приходиться поповнювати за рахунок збільшення дози. Приготовлений робочий розчин Ізодинітрату слід захищати від впливу інтенсивного світла.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

• Гіпотензивні препарати, антагоністи

кальцію, b-блокатори, інгібітори фосфодіестерази-5 (віагра), периферичні вазодилятатори, нейролептики, трициклічні антидепресанти та алкоголь посилюють гіпотензивну дію препарату. Симпатоміметичні засоби зменшують його антиангінальну активність. Одночасне застосування Ізодинітрату з дигідроерготаміном може призвести до збільшення концентрації дигідроерготаміну в крові і таким чином підсилити його дію. Препарат зменшує ефективність міотичних засобів.

Умови та термін зберігання.

• Зберігати в захищеному від

світла і недоступному для дітей місці при температурі не вище +25 andordm;С. Термін придатності 3 роки.