Інструкція для медичного застосування препарату ЦИПРИНОЛ®

міжнародна назва: ципрофлоксацин;

основні фізико-хімічні властивості:

• прозорий розчин

жовтувато-зеленуватого кольору, без механічних домішок;

склад:

• 1 мл розчину містить 2 мг

ципрофлоксацину у вигляді лактату;

допоміжні речовини: натрію лактат, натрію хлорид, кислота соляна, вода для ін’єкцій.

Форма випуску.

• Розчин для інфузій.

Фармакотерапевтична група.

• Антибактеріальні засоби

групи фторхінолонів.

Код АТС J 01 М А 02.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Ципринол® один з найбільш сильних синтетичних протимікробних препаратів широкого спектра дії з групи фторхінолонів. Діє бактерицидно. Препарат інгібує субодиницю А ферменту ДНК–гірази бактерій, внаслідок чого порушуються реплікація ДНК і синтез клітинного білка бактерій. Ципринол® діє як на мікроорганізми, що розмножуються, так і на ті, що перебувають у фазі спокою.

Чутливими до ципрофлоксацину in vitro є такі грамнегативні мікроорганізми:

ентеробактерії (E. coli, Shigella spp., Salmonella spp., Citrobacter, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis i Р. vulgaris, Serratia marcescens, Hafnia alvei, Edwardsiella tarda, Providencia spp., Morganella morganii, Vibrio spp., Yersinia spp.);

інші грамнегативні бактерії (Acinetobacter lwoffi, Aeromonas spp., Plesiomonas shigeloides, Pasteurella multocida, Haemophilus spp., Campylobacter jejuni, Pseudomonas aeruginosa, Neisseria spp., Moraxella (Branhamella) catarrhalis).

Деякі внутрішньоклітинні патогени, чутливі до ципрофлоксацину (Legionella pheumophila, Brucella spp., Chlamydia trachomatis, Listeria monocytogenes, Mуcobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium avium-intracellulare).

Підтверджена чутливість in vitro таких грампозитивних бактерій:

Streptococcus spp. (S. pyogenes, S. agalactiae);

Staphylococcus spp. (S. aureus, S. haemolyticus, S. hominis i S. saprophyticus), Bacilus anthracis.

Чутливість Enterococcus faecalis та Streptococcus pneumoniae є помірною.

Бактерії з групи Corynebacterium spp., Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia i P. maltophilia, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides, Enterococcus faecium i Treponema pallidum стійкі до ципрофлоксацину.

Фармакокінетика. Через 60 хвилин після початку інфузії при дозі 200 мг або 400 мг концентрація препарата в сироватці досягає 2,1 мг/мл або 4,6 мг/мл, відповідно. У сечі концентрація препарату протягом перших 2-х годин після введення майже в 100 разів більша, ніж у сироватці. Період напіввиведення становить приблизно 3-5 годин. Приблизно 50-70% дози виводиться з сечею в незміненому стані, близько 10% у вигляді метаболітів та близько 15% з фекаліями.

Показання до застосування. Ципринол® застосовується при лікуванні інфекційних захворювань, викликаних чутливими до ципрофлоксацину мікроорганізмами:

інфекції сечового тракту: ускладнені і неускладнені інфекції нижнього і верхнього відділів сечового тракту ( уретрит, цистит, епідидиміт, простатит, пієлонефрит);

інфекції дихальних шляхів: пневмонії (крім пневмококових), гострий і хронічний бронхіт, бронхоектази, загострення муковісцидозу (особливо, якщо збудником є P. aeruginosa);

інфекції вуха, носа і горла: гострий отит, синусит і мастоїдит, збудником якого є грамнегативні бактерії, у тому числі P. aeruginosa;

інфекції органів малого таза: інфекції репродуктивної системи (салпінгіт, ендометрит, оофорит, тубулярний абсцес і пельвіоперитоніт);

абдомінальні інфекції та інфекції печінки і жовчних шляхів: перитоніт, внутрішньочеревні абсцеси, холецистит, холангіт (у комбінації з метранідазолом або кліндаміцином);

інфекції кісток та суглобів: остеомієліт, септичний артрит;

інфекції шкіри та інших м’яких тканин: інфіковані виразки і рани, абсцеси, зовнішня інфекція слухового проходу, інфіковані опіки;

тяжкі системні інфекції: сепсис, інфекційні захворювання з нейтропенією (у комбінації з іншими антибіотиками);

сибірка у дорослих;

профілактика інфекційних захворювань при хірургічних втручаннях, у першу чергу - в урології, абдомінальній хірургії (у комбінації з метронідазолом) і ортопедії;

профілактика інфекційних захворювань у хворих з нейтропенією та при використанні імуносупресорів.

Лікування тяжких інфекційних захворювань починається з призначення парентеральної форми ципрофлоксацину; коли дозволяє стан хворого, переходять до перорального прийому.

Спосіб застосування та дози.

• Для внутрішньовенного

введення краще за все застосовувати коротку інфузію (вона повинна тривати 60 хвилин). Рекомендуються такі дози:

неускладнені інфекції сечовивідних шляхів: два рази на добу по 200 мг;

ускладнені інфекції сечовивідних шляхів: два рази на добу по 400 мг;

тяжкі інфекції (пневмонія, остеомієліт): два рази на добу по 400 мг;

інфекції нижніх відділів респіраторного тракту: два рази на добу по 400 мг, при тяжких інфекціях та якщо збудник Streptococcus pneumoniae – по 400 мг кожні 8 годин;

внутрішньоабдомінальні інфекції: 2-3 рази на добу по 400 мг у комбінації з антибактеріальними препаратами, що ефективні проти анаеробів;

інфекції шкіри та м’яких тканин, кісток та суглобів: 2 рази на добу по 400 мг, при дуже тяжких інфекціях – по 400 мг кожні 8 годин;

хронічний бактеріальний простатит: два рази на добу по 400 мг;

емпірична терапія хворих з фебрілярною нейтропенією: 3 рази на добу по 400 мг (у комбінації з іншими антибіотиками);

інші інфекції - два рази на добу 200-400 мг.

При дуже тяжких інфекціях та слабкій чутливості збудника (наприклад, інфекція, викликана P.aeruginosa при кістозному фіброзі) добову дозу можна підвищити до 3 разів по 400 мг внутрішньовенно.

При лікуванні гострої гонореї достатньо одноразового введення 100 мг внутрішньовенно.

У хворих похилого віку доза Ципринолу® може бути знижена залежно від кліренсу креатиніну, виду та стадії захворювання.

Для запобігання інфекцій при хірургічному втручанні призначається 200-400 мг внутрішньовенно за 0,5-1 годину до операції. При тривалості операції понад 4 години - ін’єкцію повторюють.

Для лікування сибірки призначають по 400 мг Ципринолу® 2-3 рази на добу протягом 7-10 днів.

Хворі з тяжкими порушеннями функції нирок.

При кліренсі креатиніну нижче 20 мг/хв. (0,33 мл/с; концентрація креатиніну в сироватці вище 400 ммол/л) призначається або звичайна доза тільки 1 раз на добу або половина дози 2 рази на добу. Для хворих з термінальною нирковою недостатністю, які постійно перебувають на гемодіалізі, максимальна доза становить 500 мг на добу. Внаслідок відносно незначної втрати препарату під час гемодіалізу, немає необхідності в додатковій дозі ципрофлоксацину після його проведення.

Для хворих з перитонітом, що перебувають на постійному перитонеальному діалізі, рекомендується вводити по 50 мг/л діалізату ципрофлоксацину в черевну порожнину чотири рази на добу.

Тривалість лікування залежить від стадії захворювання, результатів клінічних та бактеріологічних аналізів. Початкове лікування інфузією можна продовжити терапією таблетками.

Лікування триває від 3 до 14 днів, а при хронічному простатиті та остеомієліті – 4-6 тижнів та більше. Як тільки стан хворого дозволяє, бажано змінити внутрішньовенне введення на пероральний прийом препарату. Хворим з порушеннями імунітету препарат слід призначати протягом усієї фази нейтропенії. Максимальна добова доза Ципринолу® становить 1200 мг.

Ципринол® не слід змішувати з інфузійними розчинами, що мають при рН 3-4 фізичну та хімічну нестабільність. Якщо хворий потребує паралельного застосування інших ліків, ці препарати повинні прийматися окремо від ципрофлоксацину.

Побічна дія.

З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, біль у животі, метеоризм, анорексія, діарея. При тяжкій і тривалій діареї або псевдомембранозному коліті лікування треба припинити.

З боку центральної нервової системи: запаморочення, головний біль, втома, збудження, безсоння, фобії, депресія, судоми, підвищений внутрішньочерепний тиск, порушення зору, диплопія, порушення смаку, дзвін у вухах, галюцинації, психоз.

Реакції гіперчутливості: реакції шкіри (екзантема, еритема, свербіж), гарячка, набряк обличчя, зрідка спостерігаються фоточутливість, дуже рідко – васкуліт, інтерстиціальний нефрит, синдром Стівенса-Джонсона, анафілактична реакція та еозинофілія.

З боку серцево-судинної системи: гіпотонія, пароксизмальна тахікардія, у поодиноких випадках – мігрень і гіпертензія.

Інші реакції: артралгія, міалгія, міастенія, тендиніт або розрив сухожилля, проте це трапляється дуже рідко, при комбінації з кортикостероїдами, місцева реакція в місці введення (флебіт), якщо хворий не вживає достатньої кількості рідини, може розвинутися кристалурія.

Вплив на лабораторні показники: тимчасове підвищення активності трансаміназ і лужної фосфатази може спостерігатися, в основному, у хворих з порушенням функції печінки; може також спостерігатись тимчасове підвищення рівня сечовини, креатиніну та білірубіну

(холестатична жовтяниця) у сироватці, лейкопенія, лейкоцитоз, анемія, тромбоцитопенія, тромбоцитоз.

При виникненні тяжких побічних ефектів (особливо у разі реакцій гіперчутливості, псевдомембранозного коліту, неврологічних порушень, галюцинацій або болю в ділянці сухожилля) лікування слід припинити.

Протипоказання.

Підвищена чутливість до ципрофлоксацину або інших препаратів з групи фторхінолонів, вагітність, годування груддю, лікування дітей і підлітків молодше 18 років, через недостатню кількість досліджень у цій області, так як не виключена можливість пошкодження суглобового хряща. Застосування препарату в цьому віці допускається тільки в тому випадку, коли необхідність у прийомі препарату перевищує можливий ризик.

Передозування.

• може спричинити:

нудоту, блювання, діарею, головний біль і запаморочення; у найтяжчих випадках можливі також часткове затьмарення свідомомості, тремор, галюцинації і судоми.

Рекомендуються звичайні заходи невідкладної допомоги. Слід забезпечити достатнє надходження рідини в організм, створення кислої реакції сечі (для попередження кристалургії). Гемодіаліз клінічно не ефективний при інтоксикації.

Особливості застосування.

Попередження та застереження

Оскільки ципрофлоксацин може спричинити тяжкі реакції з боку центральної нервової системи (судоми, підвищений внутрішньочерепний тиск, токсичні психози, запаморочення, часткове затьмарення свідомості, нервозність) треба особливо обережно призначати ці ліки хворим похилого віку, хворим з порушеннями функції центральної нервової системи (епілепсія, знижений судомний поріг, судоми в анамнезі, зменшений церебральний кровообіг, апоплексія, психічні порушення), хворим з тяжкими ураженнями печінки або будь-яким типом ниркової недостатності і дефіцитом глюкозо-6-фосфатдегідрогенази.

Відомо, що вже перший прийом цих ліків може спричинити навіть тяжкі алергічні реакції.

У лужній сечі може утворюватися сечове каміння, тому треба уникати підлужування сечі під час лікування ципрофлоксацином. Перед лікуванням і під час прийому ципрофлоксацину треба піклуватися про достатню гідратацію хворого. Для хворих з нирковою недостатністю треба або зменшити дозу, або збільшити інтервал між прийомами ліків.

Хворі повинні уникати сонячних променів під час лікування ципрофлоксацином, тому що можуть спостерігатися фототоксичні реакції.

Призначення цих ліків може бути пов’язане зі зростанням резистентності мікроорганізмів. Тому треба приділяти більше уваги у випадку тяжкої і тривалої діареї, яка може бути виявом псевдомембранозного коліту. У такому разі треба припинити прийом ліків.

Є повідомлення про деяківипадки запалення або навіть розриву сухожилля під час лікування хінолонами. Хоча причинний зв’язок саме з цими ліками не був точно встановлений, рекомендується припинити прийом ліків при виникненні болю вздовж сухожилля або при появі перших ознак тендиніту. Під час лікування і відразу ж після його завершення пацієнт повинен уникати надмірних фізичних навантажень.

Під час лікування хворі не повинні вживати алкоголь.

Вагітність і годування груддю.

Не можна виключити ризик побічних ефектів. Ципринол® не слід призначати вагітним жінкам. Годування груддю слід припинити під час лікування ципрофлоксацином.

Вплив на здатність керувати автомобілем та іншими механізмами.

Звичайні дози ципрофлоксацину можуть погіршити уважність, особливо, якщо ліки вживаються паралельно з алкоголем. Пацієнт повинен мати на увазі, що його здатність до керування автомобілем або роботи з іншими технічними засобами під час лікування ципрофлоксацином може бути обмеженою.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

• Паралельне використання

ципрофлоксацину і теофіліну і/або кофеїну може спричинити підвищення концентрації теофіліну і/або кофеїну в сироватці і подовжити час їх виведення.

Паралельне призначення ципрофлоксацину і циклоспорину підвищує нефротоксичність циклоспорину.

Рекомендовані частіші перевірки концентрацій теофіліну та циклоспорину в сироватці.

Паралельний прийом ципрофлоксацину і пероральних антикоагулянтів може подовжити час кровотечі, тому рекомендується іноді контролювати протромбіновий час.

Під час лікування ципрофлоксацином існує підвищений ризик розриву сухожилля у хворих, які паралельно проходять курс терапії кортикостероїдами.

Паралельне призначення ципрофлоксацину й фенітоїну може призвести або до підвищення, або до зниження концентрацій фенітоїну в сироватці.

Особлива обережність необхідна при лікуванні хворих, які страждають на діабет, оскільки дія глібенкламіду може посилитись і спричинити гіпоглікемію.

Паралельне призначення деяких нестероїдних протизапальних ліків (наприклад фенбуфену) і дуже високих доз хінолонів може спричинити конвульсії.

Умови та термін зберігання.

Зберігати при температурі не вище 30 оС. Зберігати в захищеному від світла місці.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Розчин не повинен замерзати!

Термін придатності - 5 років.