Інструкція для медичного застосування препарату ЦИНІЛ

міжнародна та хімічна назви:

• аміфостин, S-[2-[(3-амінопропіл)аміно]етил]

дигідрофосфотіоат

основні фізико-хімічні властивості:

• біла або майже біла ліофілізована маса;

склад:

• 1 флакон містить 500 мг аміфостину;

допоміжні речовини: кислота хлористоводнева, натрію гідроксид.

 

Форма випуску.

• Ліофілізований порошок для приготування розчину

для ін’єкцій.

 

Фармакотерапевтична група.

• Засоби, що застосовуються для усунення токсичних

ефектів протипухлинної терапії. Код АТС V03A F05.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Цитопротекторний засіб. Являє собою тіофосфат; здійснює захисну дію на клітини, що не змінені пухлинним ростом унаслідок цитотоксичних ефектів ДНК-зв’язуючих хіміотерапевтичних засобів (класичних алкілуючих препаратів, таких як циклофосфамід, мітоміцин С, препарати платини). При застосуванні аміфостину зменшується ймовірність виникнення гемато-, нефро-, нейро- і ототоксичних реакцій, що спостерігаються при проведенні хіміотерапії.

Фармакокінетика. Після проведення внутрішньовенної інфузії швидко дефосфорилюєтся (за участі лужної фосфатази) до вільного тіолу (активний метаболіт) і потім - до неактивного дисульфідного метаболіту. Після 15-хвилинної інфузії у дозі 910 мг/м2 Cmax становить 200 мкмоль/л, активного метаболіту - 35 мкмоль/л; період напіврозподілу - менше 1 хв, Т1/2 - не більше 10 хв, об’єм розподілу - 7 л, Cl - 2 л/хв. Через 6 хв після введення в плазмі залишається менше 10% введеної дози, через 5-8 хв концентрація активного метаболіту в клітинах кісткового мозку перевищує концентрацію в плазмі в декілька разів. Виводиться з сечею (у т.ч. у вигляді метаболітів).

 

Показання для застосування.

Профілактика гематотоксичної дії, що спричинюється ДНК-зв’язуючими хіміотерапевтичними засобами; профілактика нефротоксичної, нейротоксичнї та ототоксичної дії, що пов’язується з базисною терапією препаратами платини.

 

Спосіб застосування та дози.

Для дорослих рекомендована початкова доза аміфостину 910 мг/м2 1 раз на добу у вигляді 15-хвилинної внутрішньовенної інфузії, яку слід починати за 30 хвилин до початку введення хіміотерапевтичного засобу. Перед введенням 500 мг ліофілізованого порошку (вміст 1 флакона) розводять у 9,5 мл стерильного 0,9% розчину натрію хлориду. Введення аміфостину необхідно припинити, якщо спостерігається суттєве (у порівнянні з початковим) зниження артеріального тиску. Якщо введення повної дози аміфостину неможливе, то при наступних вливаннях її необхідно скоротити до 740 мг/м2.

 

Побічна дія.

Можливі зниження артеріального тиску, нудота, блювання, зниження концентрації кальцію у сироватці крові, шкірні висипання, еозинофілія, пропасниця, почервоніння обличчя, відчуття тепла, запаморочення, сонливість, гикавка, чихання; рідко – підвищення діастолічного артеріального тиску, дуже рідко – короткочасна втрата свідомості (як наслідок значного зниження систолічного артеріального тиску).

 

Протипоказання.

Артеріальна гіпотензія, дегідратація, вагітність, годування груддю, дитячий вік. Підвищена чутливість до сполук амінотіолу і маніту.

 

Передозування.

Характеризується вираженою артеріальною гіпотензією.

Лікування: симптоматичне: хворому надають положення Тренделенбурга, вводять внутрішньовенної ізотонічний сольовий розчин.

 

Особливості застосування.

Рекомендується приймати протиблювотні засоби безпосередньо перед або під час введення аміфостину, особливо при застосуванні хіміопрепаратів з ематогенною дією. У пацієнтів з ризиком розвитку гіпокальціємії (наприклад при нефротоксичному синдромі) слід контролювати рівень кальцію у сироватці крові. Антигіпертензивну терапію слід припинити за 24 години до введення аміфостину. При застосуванні аміфостину з хіміопрепаратами, що мають ематогенну дію, необхідно ретельно контролювати баланс рідини у організмі пацієнта. Аміфостин можна застосовувати з метою профілактики побічної дії променевої терапії. Не рекомендовано призначати аміфостин при значних порушеннях функції печінки і/або нирок; дітям і пацієнтам старше 70 років, оскільки досвід застосування у цих груп хворих недостатній.

Препарат слід вводити в положенні лежачи на спині, під постійним моніторингом артеріального тиску.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

Препарати, що спричиняють артеріальну гіпотензію, у т.ч. антигіпертензивні, можуть підсилити зниження артеріального тиску.

 

Умови та термін зберігання.

• Зберігати при температурі від 2 до 8 °С у

захищеному від світла, недоступному для дітей місці. Готовий розчин зберігають не більше 5 год при температурі не вище 25 °C і не більше 24 год - при температурі 2-8 °C.

Термін придатності - 2 роки.