Інструкція для медичного застосування препарату ЦЕРОЛ

міжнародна та хімічна назви : Оmeprazole; 5-метокси-[((4-метокси-3,5-диметил-2-піридиніл)метил)сульфаніл]-1Н-бензиімідазол;

основні фізико-хімічні властивості:

• від білого до майже білого кольору ліофілізована

маса, яка не містить домішок;

склад:

• 1 флакон містить омепразол натрію ВР, еквівалентно омепразолу 40 мг;

допоміжні речовини : натрію карбонат (безводний В.Р.).

Форма випуску.

• Порошок ліофілізований для приготування розчину

для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група.

• Засоби для лікування пептичної виразки.

Код АТС А02ВС01.

Фармакологічні властивості.

• Фармакодинаміка. Омепразол

контролює кислотну секрецію шляхом пригнічення шлункової Н+/К+ -АТФази ( «протонного» насоса ), ензиму, який відповідає за кінцеву стадію в секреції соляної кислоти парієнтальними клітинами шлунка. Це забезпечує ефективне пригнічення як базальної, так і стимульованої секреції незалежно від природи збудника. Препарат не впливає на ацетилхолінові або гістамінові рецептори. Для швидкого ефекту і зворотнього регулювання секреції соляної кислоти достатньо призначення препарату 1 раз на добу, що приводить до швидкого зниження кислотності шлункового вмісту приблизно на 90% тривалістю понад 24 години. Окрім дії на кислотність шлунка, омепразол зменшує загальний об'єм шлункового соку і гальмує виробництво пепсину.

Фармакокінетика. Після внутрішньовенного введення омепразолу початок антисекреторної дії настає протягом однієї години, з максимальною дією, яка настає протягом двох годин. Разова внутрішньовенна доза омепразолу 40 мг проявляє аналогічну дію на кислотність шлунка протягом 24 годин, як і повторні пероральні дози 20 мг на день.

Незважаючи на те, що період напіврозпаду омепразолу дуже короткий (~50 хвилин), антисекреторна дія триває довше за рахунок зв’язування з парієтальним ферментом Н+/К+-АТФази. Після припинення застосування препарату секреторна діяльність відновлюється поступово, протягом 3 - 5 днів. Інгібіторна дія омепразолу на базальну секрецію є дозозалежною і збільшується при повторному щоденному введенні, досягаючи рівноваги після чотирьох днів.

Видимий обсяг розподілення омепразолу у здорових суб’єктів і у пацієнтів з нирковою недостатністю майже однаковий. Обсяг розподілення знижений у пацієнтів похилого віку з печінковою недостатністю. Зв’язування омепразолу з білками плазми становить близько 95 %. Середній період напіврозпаду омепразолу становить приблизно 40 хвилин. Омепразол майже повністю метаболізується через систему цитохром Р450 в печінці. Не було повідомлень, що будь-який метаболіт виявляє дію на секрецію шлункової залози. Майже 80 % дози омепразолу, який застосовується внутрішньовенно, виводиться у вигляді метаболітів з сечею і залишкова частина з калом.

Показання для застосування.

• Виразкова хвороба шлунка і дванадцятипалої

кишки, виразки шлунка і дванадцятипалої кишки, обтяжені кровотечею, рефлюкс - езофагіт.

Спосіб застосування та дози.

• Для пацієнтів, які не можуть приймати омепразол

перорально, рекомендується застосовувати внутрішньовенно 40 мг омепразолу 1 раз на добу, протягом 5 днів.

Омепразол 40 мг у вигляді ін’єкцій повинен застосовуватись лише внутрішньовенно і не може вводитись будь-яким іншим шляхом.

При внутрішньовенних ін’єкціях кожний окремий флакон з дозою, що містить ліофілізований порошок омепразолу 40 мг, слід розчиняти в 10 мл стерильної води для ін’єкцій. Отримані в результаті концентрації омепразолу 4 мг/мл слід вводити повільно (протягом 5 хвилин) у вигляді внутрішньовенної ін’єкції.

При внутрішньовенних інфузіях окремий флакон з дозою слід розчиняти або в 100 мл розчину натрію хлориду для ін’єкцій (0,9 % в/об) або в 100 мл розчину глюкози для внутрішньовенних інфузій (5 % в/об). Інші розчини для цієї інфузії використовувати не можна. Інфузію слід вводити протягом 20 – 30 хвилин. Розчин слід використовувати протягом 3 годин після приготування і будь-яку невикористану частину слід знищити. Розчин не можна зберігати в холодильнику.

Побічна дія.

• З боку нервової системи: головний біль (понад 1 %), рідко – запаморочення,

сонливість, безсоння, парестезії, погіршення загального стану хворого.

З боку ШКТ, печінки: діарея, запор, біль у животі, нудота, блювання, метеоризм (понад 1%), в окремих випадках – зміна смакових відчуттів, підвищена активність печінкових ферментів з підвищенням і без підвищення показників білірубіну.

З боку опорно-рухового апарату: в окремих випадках – артралгія, м’язова слабкість.

З боку системи кровотворення: в окремих випадках – лейкопенія, тромбоцитопенія.

Дерматологічні реакції: рідко – шкірний висип, кропив’янка і/або свербіж.

Інші: в окремих випадках – периферичні набряки.

Протипоказання.

• Протипоказаний пацієнтам з підвищеною чутливістю

до

препарату.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

• Омепразол може уповільнювати виведення

діазепаму, варфарину і фенітоїну та, можливо, інших препаратів, які метаболізуються шляхом окислення в печінці.

Пацієнти повинні перебувати під наглядом лікаря для визначення, у разі необхідності, корекції дозування цих препаратів, якщо вони приймаються одночасно з омепразолом.

Внаслідок його глибокого і довготривалого гальмування секреції шлункової

кислоти, теоретично можливо, що омепразол може заважати абсорбції преператів, для яких значення рН шлункового соку є важливим визначним фактором їх біодоступності ( наприклад кетоконазол, складні ефіри ампіциліну і солі заліза ).

Передозування.

• Однократне введення 200 мг препарату, а також його

введення протягом 3 днів у сумарній дозі 520 мг не призводило до розвитку будь-яких загрожуючих симптомів і не потребувало проведення специфічної терапії.

Особливості застосування.

Перед початком терапії необхідно виключити наявність злоякісного процесу (особливо у пацієнтів з виразкою шлунка), так як лікування препаратом може маскувати симптоматику і подовжити термін встановлення правильної діагностики. Лікування не потребує спеціального підбору доз для хворих похилого віку і пацієнтів з порушеннями функції нирок. Для пацієнтів з порушеною функцією печінки може бути необхідне зниження дози, оскільки омепразол метаболізується в печінці, і час його виведення у таких пацієнтів більш тривалий у порівнянні зі звичайними пацієнтами. Для пацієнтів з тяжкими захворюваннями печінки рекомендована добова доза 10-20 мг. Не рекомендується застосовувати препарат для лікування дітей, вагітних та жінок, які годують груддю, оскільки відсутній клінічний досвід безпеки застосування омепразолу у цієї категорії пацієнтів.

Умови та термін зберігання.

• Зберігати в сухому, захищеному від світла,

недоступному для дітей місці, при температурі нижче + 250 С.

Термін придатності – 2 роки.