Інструкція для медичного застосування препарату ФАНСИДАР

основні фізико-хімічні властивості:

• таблетки круглої форми, майже білого

кольору, з гравіюванням “RОСНЕ” на одному боці та з 2 рисками - на іншому;

склад:

• 1 таблетка містить сульфадоксину 500 мг,

піриметаміну 25 мг;

допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, лактоза, желатин, тальк, магнію стеарат.

Форма випуску.

• Таблетки.

Фармакотерапевтична група.

• Протималярійні препарати. Код АТС Р01В D51.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Фансидар – протималярійний препарат. Діє на збудників малярії завдяки взаємному потенціюванню активності обох його компонентів. У результаті такого вираженого синергізму безстатеві еритроцитарні форми малярійних плазмодіїв (трофозоїди, шизонти) гинуть після одноразового введення препарату. Цей ефект досягається шляхом блокування двох ферментів, що беруть участь у біосинтезі фолінової кислоти у паразитах.

Фансидар активний відносно всіх плазмодіїв, патогенних для людини (Р.falciparum,Р.vivax, Р.ovale, Р.malariae), а також проти штамів, стійких до таких протималярійних препаратів, як хлорохін та інші похідні 4-амінохіноліну, а також до піриметаміну. Однак у деяких ендемічніх регіонах, особливо у Південно-Східній Азії та Південній Америці, можуть зустрічатися штами Р. falciparum, у яких розвивалася стійкість до Фансидару. При застосуванні Фансидару щурам на ранніх термінах вагітності спостерігалась ушкоджувальна дія на плід. Вона спричиняється дією антагоніста фолінової кислоти піриметаміну і може бути відвернена одночасним застосуванням фолінової кислоти.

Фармакокінетика.

Всмоктування. Після прийому однієї таблетки максимальні концентрації піриметаміну у плазмі (0,21 мг/л) і сульфадоксину (63,2 мг/л) досягаються приблизно через 4 год.

Виведення. Для обох компонентів характерний відносно тривалий період напіввиведення. Середнє його значення для піриметаміну становить 96 годин, а для сульфадоксину - 184 год. Як піриметамін, так і сульфадоксин виводиться в основному нирками.

Кумуляція. При прийомі 1 таблетки на тиждень (доза, рекомендована для профілактики малярії у дорослих) можна очікувати, що рівноважні плазмові концентрації піриметаміну становитимуть 0,15 мг/л (приблизно через 4 тижні), а сульфадоксину - 98,4 мг/л (приблизно через 7 тижнів).

Зв’язування з білками. Зв’язування з білками становить 84,9% для піриметаміну і 91,4% - для сульфадоксину.

Показання для застосування.

• Лікування і профілактика малярії,

спричиненої Р.falciparum, стійкими до хлорохіну; лікування токсоплазмозу; профілактика пневмоцистної інфекції.

Спосіб застосування та дози.

а) Лікування малярії одноразовим прийомом препарату

 Доза
 


 
 Дорослі
 
 
 3 таблетки
 


 
 Діти
 до 4 років (5 - 10 кг)
 4 - 6 років (11 - 20 кг)
 7 - 9 років (21 - 30 кг)
 10 - 14 років (31 - 45 кг)
 
 
 
 0,5 таблетки
 1 таблетка
 1,5 таблетки
 2 таблетки
 

Для досягнення найшвидшого терапевтичного ефекту і запобігання рецидивам рекомендується додатково застосовувати хінін у звичайній дозі протягом 3 - 7 днів перорально.

б) Профілактика або супресивне лікування малярії

Зазначені нижче дози слід приймати одноразово.

 Особи з частковим імунітетом
 
 
 Особи без імунітету
 


 
 Дорослі (залежно від маси тіла, 
 для осіб з масою більш 60 кг – вищі дози)
 
 
 2 - 3 таблетки 
 1 раз на 4 тижні
 
 
 1 таблетка 
 1 раз на тиждень
 


 
 Діти
 до 4 років (5 - 10 кг)
 4 - 8 років (11 - 29 кг)
 9 - 14 років (30 - 45 кг)
 
 
 1 раз на 4 тижні:
 0,5 таблетки
 1 таблетка
 2 таблетки
 
 
 1 раз на 2 тижні:
 0,5 таблетки
 1 таблетка
 1,5 таблетки
 

Для профілактики малярії першу дозу Фансидару потрібно прийняти приблизно за тиждень до від’їзду в ендемічний регіон; потім продовжують прийом препарату у вищезазначених дозах протягом усього терміну перебування і в перші 6 тижнів після повернення. Тривалість профілактики або стримуючого лікування становить не більш 2 років, оскільки досвіду тривалішого застосування препарату нині немає.

в) Лікування токсоплазмозу

Дорослі: по 2 таблетки 1 раз на тиждень протягом 6 - 8 тижнів (при ураженні ЦНС - разом із спіраміцином у дозі 3 г на добу протягом 3 - 4 тижнів). Досвіду застосування Фансидару при лікуванні токсоплазмозу у дітей поки що немає.

г) Профілактика інфекцій., спричинених. Рпеитосуstis саrinii

Немовлята та діти інших вікових груп: по 40 мг на І кг маси тіла (розраховують за вмістом сульфадоксину) кожні 2 тижні.

Дорослі: по 1 - 2 таблетки на тиждень.

Побічна дія.

• Рекомендовані дози Фансидару звичайно добре

переносяться.

Як і інші препарати, що містять сульфануламіди або піриметамін, Фансидар може спричиняти такі побічні явища:

шкірні реакції: висипання, свербіж і незначне випадання волосся. Звичайно ці явища

виражені слабко і самостійно минають після відміни препарату. У поодиноких випадках, зокрема у хворих з підвищеною чутливістю, можуть розвиватися такі тяжкі (можливо, що становлять загрозу для життя) шкірні реакції, як мультиформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона і синдром Лайєлла.

Реакції з боку шлунково-кишкового тракту: відчуття переповнення шлунка, нудота, рідко - блювання, стоматит. Описані окремі випадки гепатиту.

Гематологічні зміни: рідко - лейкопенія (звичайно безсимптомна), тромбоцитопенія і мегалобластна анемія; зрідка - агранулоцитоз або пурпура.

Інші: іноді - слабкість, головний біль, пропасниця і поліневрити; рідко – легеневі інфільтрати, подібні до таких при еозинофільному або алергічному альвеоліті. Якщо під час лікування Фансидаром виникають такі симптоми, як кашель або задишка, застосування препарату слід припинити.

Протипоказання.

• Підвищена чутливість до сульфануламідів; перші два

місяці життя. Для профілактичного (повторного) застосування особами з тяжкою нирковою недостатністю, вираженим ураженням паренхіми печінки і захворюваннями крові.

Передозування.

• Симптоми: втрата апетиту, нудота, блювання, ознаки

збудження, іноді судоми і гематологічні зміни (мегалобластна анемія, лейкопенія, тромбоцитопенія). Лікування: при гострих отруєннях - промивання шлунка, вживання великої кількості рідини; при судомах - парентеральне введення діазепаму або барбітуратів. Контроль функції нирок і повторні визначення формених елементів крові протягом 4 тижнів після передозування. При виявленні вищезазначених гематологічних змін призначають внутрішньом’язове введення фолінової кислоти (лейковорину).

Особливості застосування.

• Слід уникати надмірного перебування на

сонці.

Якщо прийом препарату триває понад 3 місяці, рекомендується регулярно контролювати картину крові. Фансидар не знижує рівня цукру в крові і не впливає на активність протидіабетичних препаратів.

При тривалому прийомі великих доз препарату, наприклад при лікуванні токсоплазмозу, для попередження дефіциту фолієвої кислоти призначають фолінову кислоту. При призначенні курсу профілактики малярії необхідно враховувати епідеміологічну ситуацію, особливо структуру стійкості збудників (див. “

Фармакологічні властивості.

• quot;) у регіоні, куди

від’їжджає людина, а також можливість побічної дії наявних протималярійних препаратів. Нині жодний з протималярійних засобів не може гарантувати абсолютного захисту від малярії, однак послідовно проведена лікувальна профілактика, як правило, запобігає тяжкому перебігу захворювання. Вагітним слід вказати на особливу небезпеку зараження малярією під час вагітності і порекомендувати їм утриматися від необов’язкових поїздок в ендемічні регіони.

Вагітність і лактація.

Клінічний досвід не свідчить про шкідливий вплив препарату на плід, якого можна було б побоюватися на підставі результатів експериментів на тваринах. Проте Фансидар не слід призначати на ранніх стадіях вагітності або тоді, коли в період лікування можливо зачаття, якщо для цього не існує абсолютних показань.

Матері, які годують груддю, не повинні приймати Фансидар, або під час лікування цим препаратом годування груддю слід припинити.

Вплив на здатність керувати автотранспортом та іншими механізмами.

Не впливає.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

• Препарат можна поєднувати з хініном і

мефлохіном, а також з антибіотиками. Не слід призначати Фансидар одночасно з триметопримом або комбінацією триметоприму з сульфануламідом, оскільки це може посилити порушення обміну фолієвої кислоти з подальшим розвитком гематологічних побічних реакцій. Мають місце повідомлення про можливе зростання частоти і посилення тяжкості побічних реакцій при одночасному застосуванні Фансидару з хлорохіном, у порівнянні з монотерапією Фансидаром.

Умови та термін зберігання.

• Зберігати у недоступному для дітей місці при

температурі не вище 35°С. Термін придатності - 5 років.