Інструкція для медичного застосування препарату УПСАРИН УПСА 500 мг

міжнародна та хімічна назва: acetylsalicylic acid; 2-(ацетокси)бензойна кислота;

основні фізико-хімічні властивості:

• круглі білі таблетки зі скошеними краями

та насічкою для поділу, швидко розчиняються у воді з шипучою реакцією;

склад:

• 1 таблетка містить ацетилсаліцилової кислоти 500 мг;

допоміжні речовини: натрію гідрокарбонат, кислота лимонна безводна, мононатрію цитрат безводний, натрію карбонат безводний, аспартам, повідон, кросповідон, ароматизатор апельсиновий.

 

Форма випуску.

• Таблетки шипучі.

 

Фармакотерапевтична група.

Аналгетики-антипіретики. Код АТС N02BA01.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Виявляє аналгезуючу, протизапальну, жарознижуючу, антиагрегатну дію. Ацетилсаліцилова кислота завдяки необоротному інгібуванню ферменту циклооксигенази гальмує біосинтез простагландинів. В осередку запалення зменшує проникність капілярів, знижує активність гіалуронідази, обмежує енергетичне забезпечення запального процесу шляхом гальмування утворення АТФ. Знижує збудження центрів терморегуляції і больової чутливості, зменшує альгогенну дію брадикініну. Крім того, ацетилсаліцилова кислота інгібує агрегацію тромбоцитів шляхом блокування тромбоцитами синтезу тромбоксану А2.

Препарат випускається у формі шипучих таблеток з буферними властивостями, що зменшує подразнюючу дію ацетилсаліцилової кислоти на слизову оболонку шлунково-кишкового тракту.

Фармакокінетика.

Шипучі розчинні таблетки препарату всмоктуються швидше, ніж звичайні таблетки. Максимальна концентрація ацетилсаліцилової кислоти в плазмі крові спостерігається через 15-40 хвилин після прийому. Біодоступність ацетилсаліцилової кислоти змінюється залежно від дози: вона становить приблизно 60% при прийомі менше 500 мг і 90% - при прийомі більше 1 г у зв’язку з насиченням процесу гідролізу у печінці. Ацетилсаліцилова кислота швидко гідролізується з утворенням саліцилової кислоти, котра також має фармакологічну активність. Ацетилсаліцилова кислота та саліцилова кислота швидко розподіляються по всіх тканинах організму. Ці кислоти проникають крізь плацентарний бар’єр, а також потрапляють у материнське молоко. Саліцилова кислота інтенсивно зв’язується з білками плазми (90%). Період напіввиведення з плазми ацетилсаліцилової кислоти становить 15-20 хвилин, а саліцилової кислоти – 2-4 години.

Ацетилсаліцилова кислота метаболізується головним чином у печінці і виводиться в основному із сечею у вигляді саліцилової, саліцилурової, гентесової кислот і глюкуронідів.

 

Показання для застосування.

• Больовий синдром слабкої та середньої інтенсивності при інфекційно-запальних захворюваннях (грип, гострі респіраторні захворювання), а також невралгія, головний та зубний біль;

• гіпертермічні реакції різного генезу;

• ревматологічні захворювання;

• профілактика тромбозів, тромбоемболій, інфаркту міокарда та ішемічних порушень мозкового кровообігу.

 

Спосіб застосування та дози.

Таблетку розчиняють у склянці води безпосередньо перед вживанням.

Дорослим: рекомендовано дозування по andfrac12; - 1 таблетці на прийом, за необхідності прийом може бути повторений, але добова доза не повинна перевищувати 3 г (6 таблеток), інтервал між прийомами - не менше 4 годин. При інтенсивному болю або гіпертермії припускається прийом одразу двох таблеток кожні 4 години, але не більше 6 таблеток на добу.

Особам похилого віку: добова доза становить 2 г ацетилсаліцилової кислоти на добу, тобто 4 таблетки, звичайно призначають по одній таблетці 500 мг з інтервалами не менше 4 годин, але не більше 4 таблеток на добу.

Дітям: з 9 років з масою тіла понад 30 кг, добова доза не повинна перевищувати 50 мг/кг маси тіла. Препарат може призначатися дітям з масою тіла не менше 30 кг (звичайно від 9 років), з інтервалом між прийомами від 6 до 4 годин.

Пацієнт повинен знати, що без консультації лікаря ацетилсаліцилову кислоту можна приймати не більше 3 днів для лікування гіпертермічної реакції та не більше 5 днів для лікування больового синдрому.

 

Побічна дія.

З боку органів травлення: у деяких випадках - нудота, анорексія, біль у животі, ерозивно-виразкові зміни слизової оболонки шлунка та інших відділів шлунково-кишкового тракту, шлунково-кишкова кровотеча.

З боку системи гемостазу: можливі геморагічний синдром (носові кровотечі, кровотечі з ясен, геморагічна пурпура), подовження часу кровотечі.

Реакції гіперчутливості: кропив’янка, бронхоспазм, ангіоневротичний набряк, анафілаксія.

 

Протипоказання.

Непереносимість ацетилсаліцилової кислоти або інших компонентів препарату;

фенілкетонурія, оскільки препарат містить аспартам;

бронхіальна астма, що зумовлена прийомом ацетилсаліцилової кислоти або іншими нестероїдними протизапальними засобами;

останні три місяці вагітності;

загострення виразкової хвороби шлунка та 12-палої кишки;

уроджений або набутий геморагічний діатез;

підвищений ризик кровотеч;

тяжка печінкова недостатність;

тяжка ниркова недостатність;

тяжка резистентна до лікування серцева недостатність;

сполучення з метотрексатом у дозах понад 15 мг/тиждень;

сполучення високих доз препарату з непрямими антикоагулянтами, особливо при лікуванні ревматичних хвороб;

діти з масою тіла меньше 30 кг (молодші 9 років).

 

Передозування.

Існує ризик розвинення інтоксикації в осіб похилого віку і особливо у дітей молодшого віку (як при терапевтичному застосуванні, так і при випадковому прийомі). Тяжка інтоксикація може привести смерті.

Симптоми

Інтоксикація середнього ступеня: шум у вухах, зниження слуху, головний біль, запаморочення – симптоми зникають при зниженні дози.

Тяжка інтокcикація: у дітей загроза для життя виникає при одночасному прийомі 100 мг/кг і більше, при цьому виникає пропасниця, гіпервентиляція, дихальний алкалоз, метаболічний ацидоз, кетоз, гіпоглікемія, кома, колапс, дихальна недостатність.

Лікування

Негайна госпіталізація;

промивання шлунка та введення активованого вугілля;

моніторинг кислотно-лужного стану;

лужнення до рН сечі від 7,5 до 8, при тяжкому отруєнні можливо проведення гемодіалізу;

симптоматична терапія.

 

Особливості застосування.

Для запобігання передозуванню слід переконатись, що інші препарати, які пацієнт застосовує, не містять ацетилсаліцилової кислоти.

Необхідно дотримуватись обережності при призначенні препарату пацієнтам з наявністю в анамнезі виразки шлунка або 12-палої кишки, а також із шлунково-кишковими кровотечами; хворим на бронхіальну астму та з нирковою недостатністю.

Необхідно дотримуватись обережності при призначенні препарату пацієнтам, які застосовують гіпоглікемічні засоби (необхідний регулярний контроль рівня цукру в крові), глюкокортикоїди, антигіпертензивні засоби, сечогінні препарати (необхідно забезпечити достатню гідратацію пацієнта і контроль функції нирок), антациди, які не всмоктуються і містять гідроксид магнію і/чи алюмінію (їх необхідно приймати не раніше, ніж через 2 години після прийому препарату).

Пацієнтам, які знаходяться на безнатрієвій дієті, слід пам’ятати, що в кожній таблетці препарату міститься 388,5 мг натрію.

У дітей молодше 12 років з вірусними інфекціями (вітряна віспа, грипоподібні інфекції) при прийомі ацетилсаліцилової кислоти у поодиноких випадках може розвитися синдром Рейє, який є небезпечним для життя, тому ацетилсаліцилову кислоту повинен призначати дітям тільки лікар, коли інші засоби не є ефективними.

У період вагітності (у І і II триместрах) можливий разовий прийом препарату.

Лактація. Ацетилсаліцилова кислота проникає у грудне молоко, тому застосовувати препарат під час годування груддю недоцільно.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

Комбінації, що протипоказані.

Пероральні антикоагулянти. При прийомі ацетилсаліцилової кислоти в дозах понад 3 г/добу антикоагулянти витискаються із сполук з білками плазми.

Метотрексат у дозах понад 15 мг/ тиждень. Підвищується мієлотоксична дія.

Небажані комбінації.

Пероральні антикоагулянти. Збільшення ризику кровотеч, необхідно контролювати показники згортання крові, і особливо тривалість кровотечі.

Інші нестероїдні протизапальні препарати. Збільшується ризик виникнення виразки шлунка та 12-палої кишки і шлунково-кишкових кровотеч.

Гепарин. Збільшується ризик кровотеч (інгібування функції тромбоцитів та ушкодження слизової оболонки шлунково-кишкового тракту).

Урикозуричні засоби (бензбромарон, пробенецид). Зниження урикозуричного ефекту за рахунок конкуренції за виведення сечової кислоти у ниркових канальцах.

Комбінації, що потребують остороги.

Антидіабетичні засоби (інсуліни). Посилення гіпоглікемічної дії.

Діуретики та інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту. При прийомі у великих дозах можливий розвиток гострої ниркової недостаності у хворих зі зневоднюванням (зниження клубочкової фільтрації через пригнічення синтезу простагландинів, крім того знижується гіпотензивна дія).

Глюкокортикоїди (при системному застосуванні): зниження концентрації саліцилатів у крові під час лікування кортикостероїдами та ризик передозування саліцилатів після їх відміни (кортикостероїди посилюють виведення саліцилатів).

Метотрексат у дозах менше 15 мг/тиждень. Небезпека мієлотоксичності.

Комбінації, які слід враховувати.

Внутрішньоматкові засоби. Ризик зниження контрацептивного ефекту.

Шлунково-кишкові засоби місцевої дії: оксиди та гідроксиди магнію, алюмінію, солі кальцію. Підвищене виведення саліцилатів нирками за рахунок лужнення сечі.

 

Умови та термін зберігання.

ЗБЕРІГАТИ В НЕДОСТУПНОМУ ДЛЯ ДІТЕЙ МІСЦІ.

Зберігати в сухому місці при 15 - 25°С.

Термін придатності – 3 роки.