Інструкція для медичного застосування препарату УЛЬТРАПРОКТ

основні фізико-хімічні властивості:

• мазь біла або жовтувата напівпрозора у

тубах, супозиторії жовтувато-білі;

склад:

• 1 г мазі містить флуокортолону півалату 0,92

мг, флуокортолону капроату 0,95 мг і цинхокаїну гідрохлориду 5 мг;

допоміжні речовини: 2-октилдодеканол, олія рицинова, олія рицинова гідрогенізована, поліетиленгліколь 400 монорицинолеат, олія цитрус-трояндова ароматизована ;

1 супозиторій містить флуокортолону півалату 0,61 мг, флуокортолону капроату 0,63 мг і цинхокаїну гідрохлориду1 мг;

допоміжні речовини: жир твердий.

 

Форма випуску.

• Мазь ректальна, супозиторії ректальні.

 

Фармакотерапевтична група.

• Антигемороїдальні препарати для місцевого

застосування. Препарати, що містять кортикостероїди.

Код АТС CO5A A08.

 

Фармакологічні властивості.

Флуокортолон виявляє протизапальну, протиалергічну і протисвербіжну дію. Зменшується дилятація капілярів, міжклітинний набряк і тканинна інфільтрація. Пригнічується проліферація капілярів.

Препарат Ультрапрокт ® містить два естери флуокортолону, початок головної дії яких припадає на різний час, що дозволяє швидко досягти ефекту і довго його підтримувати (двофазна дія).

Цинхокаїн як локальний анестетик зменшує больові відчуття.

Фармакокінетика.

Через різну ліпофільність і молекулярну масу флуокортолону півалат та флуокортолону капроат дифундують з різними швидкостями у вогнище запалення, що призводить, з одного боку, – до швидкого початку дії, з іншого – до збільшення тривалості дії.

Можна припустити, що після місцевого застосування два естери гідролізуються до вільного флуокортолону і відповідних кислот на рівні періанальної шкіри або слизової оболонки прямої кишки – але найпізніше після першого проходження через печінку. Досліджень ступеня систематичної доступності після ректального застосування для лікарських форм Ультрапрокту® не проводилось. Дослідження препаратів зі складом, подібним до Ультрапрокту®, показали, що менше 15 % нанесеної дози флуокортолону півалату адсорбуються ректально.

Адсорбований флуокортолон розпадається в печінці на метаболіти, переважна більшість яких екскретується з сечею.

Подібно до кортикостероїдів, цинхокаїн виявляє місцевий аналгезуючий ефект. Аналгетичні ефективні рівні цинхокаїну в плазмі не є необхідною передумовою. Через відсутність досліджень з адсорбції, оцінка ризику здійснювалась відповідно до припущення про повну адсорбцію. Відповідно до цього найгіршого припущення, адсорбована доза цинхокаїну занадто мала для виявлення побічних ефектів у разі, коли Ультрапрокт ® застосовується згідно з Інструкцією.

Після адсорбції цинхокаїн біотрансформується у певну кількість метаболітів. Зокрема, слід відзначити функцію окислювального діетилювання диетиламіну, гідроксилюваня і окислювальну деградацію бутилоксиланцюга і додаткове утворення неідентифікованих полярних метаболітів.

Навіть відповідно до припущення про повну адсорбцію, системні ефекти можуть бути виключені при застосуванні обох форм згідно з Інструкцією через низьке дозування.

 

Показання для застосування.

Гемороїдальні вузли, поверхневі тріщини заднього проходу, проктит.

 

Спосіб застосування та дози.

Перед застосуванням Ультрапрокту® (що рекомендується одразу ж після дефекації) ділянку задньопрохідного отвору слід ретельно очистити. Поліпшення, що спостерігається зазвичай досить швидко, не повинно стати приводом для передчасного припинення курсу лікування. Для запобігання рецидивам, навіть після повного зникнення скарг Ультрапрокт ® слід застосовувати ще принаймі протягом 1 тижня, хоча з більшими інтервалами (мазь 1 раз на добу або по 1 супозиторію кожну 2-гу добу). Рекомендується, однак, по можливості, не перевищувати 4-тижневий курс лікування.

 

and#9679; Мазь

 

Зазвичай мазь наноситься двічі на добу. У перший день курсу лікування з метою якнайшвидшого усунення скарг рекомендується застосування мазі до чотирьох разів на добу.

Невелику кількість мазі (приблизно розміром з горошину) розтирають пальцем у ділянці задньопрохідного отвору і задньопрохідного кільця, переборюючи кінцем пальця опір сфінктера. Перед застосуванням усередину прямої кишки на тюбик нагвинчують наконечник, що додається. Однак, у разі сильних запальних і тому особливо болісних процесів, внутрішнє застосування мазі рекомендується проводити також пальцем.

На вузли, що випадають, наносять товстий шар мазі, а потім обережно вдавлюють пальцем усередину.

 

and#9679; Супозиторії

 

Зазвичай щодня вводять по 1 супозиторію глибоко в задньопрохідний отвір. При сильних болях у перший день 2 – 3 рази вводять по 1 супозиторію.

Розм’якшені під впливом тепла супозиторії перед відкриванням оболонки кладуть у холодну воду.

 

Протипоказання.

Туберкульозні або сифілітичні процеси на ділянці нанесення препарату, вірусні захворювання (наприклад, реакція після щеплення, вітряна віспа).

 

Передозування.

Відповідно до результатів дослідження гострої токсичності з естерами флуокортолону і цинхокаїну гідрохлориду не очікується ніякого ризику гострої інтоксикації після одноразового ректального чи періанального застосування Ультрапрокту®, навіть після випадкового передозування. Після ненавмисного перорального прийому препарату (наприклад, після проковтування кількох грамів мазі або кількох супозиторіїв) очікується, головним чином, системний вплив цинхокаїну, який, залежно від дози, може виявлятися як серйозні серцевосудинні (пригнічення функції серця), так і неврологічні ознаки (конвульсії, пригнічення дихальної функції).

 

Особливості застосування.

При грибкових ураженнях потрібна додаткова спеціальна терапія.

Слід уникати випадкового потрапляння препарату в очі. Рекомендується ретельно вимити руки після застосування препарату.

Вплив на здатність керувати машинами та працювати з механізмами.

Не відмічалося ніякого впливу.

Вагітність і лактація

Експериментальні дослідження на тваринах показали репродуктивну токсичність.

Результати низки епідеміологічних досліджень дають підстави припускати існування можливості підвищеного ризику виникнення вовчої пащі серед новонароджених у жінок, які проходили лікування системними глюкокортикостероїдами протягом першого триместру вагітності. Вовча паща є рідкісним дефектом, і у разі тератогенності системних глюкокортикостероїдів, вони можуть стати причиною підвищення частоти появи, що становить тільки один або два випадки на 1000 жінок, які проходили лікування під час вагітності. Даних, що стосуються місцевого використання глюкокортикостероїдів під час вагітності, недостатньо, однак, можна очікувати нижчий ризик, оскільки системна доступність глюкокортикостероїдів для місцевого застосування є дуже низькою.

У першому триместрі вагітності, як правило, не рекомендується застосовувати препарати, що містять кортикоїди, призначені для місцевого застосування. Клінічні показання для лікування Ультрапроктом® під час вагітності та лактації повинні бути ретельно визначені, і користь від застосування повинна бути зваженою порівняно з ризиком.

Экскреції ефективних кількостей глюкокортикоїдів з грудним молоком немає.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

На даний час не встановлено.

 

Побічна дія.

У разі тривалого застосування Ультрапрокту® (понад 4 тижні) не можна виключити місцевих супровідних явищ, як наприклад, атрофія шкіри. У поодиноких випадках можливі алергійні шкірні реакції.

 

Умови та термін зберігання.

Мазь: зберігати в місцях, недоступних для дітей, при температурі не вище 30°С.

Супозиторії: зберігати в місцях, недоступних для дітей, при температурі не вище 25°С.

 Термін придатності мазі – 4 роки, супозиторіїв – 2 роки.