Інструкція для медичного застосування препарату ТРИХОПОЛ®

міжнародна назва: метронідазол;

основні фізико-хімічні властивості: білі з жовтим відтінком таблетки (під впливом світла стають жовтими), круглі, двоопуклі, з розподілювальною рискою з одного боку;

склад:

• 1 таблетка містить метронідазолу 250 мг;

допоміжні речовини: крохмаль картопляний, желатин, патока крохмальна.

 

Форма випуску.

• Таблетки.

 

Фармакотерапевтична група.

• Протимікробні засоби. Похідні імідазолу. Код АТС J01X D01.

 

Фармакологічні властивості.

• Фармакодинаміка. Метронідазол є похідним

5-нітроімідазолу, що має антипротозойну та антибактеріальну дію.

Механізм дії.

Механізм дії полягає в біохімічному відновленні 5-нітрогрупи метронідазолу внутрішньоклітинними транспортними протеїнами анаеробних мікроорганізмів і найпростіших. Відновлена 5-нітрогрупа метронідазолу взаємодіє з ДНК клітин мікроорганізмів, пригнічує синтез їх нуклеїнових кислот, що веде до загибелі мікроорганізмів.

Метронідазол діє на Trichomonas vaginalis, Lamblia intestinalis, Entamoeba histolytica та Balantidum coli.

Має також сильну бактерицидну дію відносно анаеробних бактерій:

грамнегативних паличок: Bacteriodes species разом із групою Bacteriodes fragilis (B.fragilis, B. distasonis, B. ovatus, B. thetaiotaomicron, B. vulgatus), Fusobacterium species;

 грампозитивних паличок: Eubacterium, Clostridium;

 грампозитивних коків: Peptococcus spiecies, Peptostreptococcus spiecies.

Метронідазол не має бактерицидної дії щодо до більшості аеробних бактерій і факультативних анаеробів, грибів і вірусів.

Фармакокінетика.

Всмоктування

Метронідазол швидко і майже повністю всмоктується із травного тракту (до 80%).

Після застосування препарату в дозі 250 мг, 500 мг або 2 г здоровими добровольцями, максимальна концентрація в плазмі крові виявляється через 1-3 години і становить відповідно 4,6-6,5 мкг/мл, 11,5-13,0 мкг/мл і 30,0-45,0 мкг/мл. Одночасний прийом їжі знижує швидкість всмоктування і максимальну концентрацію метронідазолу в сироватці крові. Близько 20% метронідазолу зв’язується з білками.

 

 

 

 

 

 

Розподіл

Метронідазол розподіляється в багатьох тканинах і рідинах організму, у тому числі у жовчі, кістах, слині, піхвовому виділенні, сім’яній рідині, спинномозковій рідині, тканинах мозку та печінки.

Метронідазол проникає крізь плацентарний бар’єр та у молоко жінки в концентрації, подібної до тої, що виявляється в плазмі крові.

Період напіврозпаду метронідазолу (tandfrac12;) у дорослих з нормальною функцією нирок і печінки становить 6-8 годин, у хворих з порушенням функції печінки період напіврозпаду метронідазолу може подовжитися.

 

Метаболізм

У середньому 30-60% метронідазолу, прийнятого внутрішньо, метаболізується в печінці шляхом гідроксилювання, окислення та зв’язування з глюкуроновою кислотою. Головний метаболіт - 2-оксиметронідазол - також має протимікробну та антипротозойну дію.

 

Виведення

Метронідазол та його метаболіти виводяться головним чином нирками (60-80%). З калом виводиться лише 6-15% прийнятої дози. Нирковий кліренс становить 70-100 мл/хв. Сеча може мати темний або червоно-коричневий колір у зв’язку з наявністю розчинних у воді барвників, які є продуктами метаболізму препарату.

За деякими даними, припускається, що виведення метронідазолу нирками у людей похилого віку знижується.

Метронідазол видаляється при гемодіалізі. Внутрішньочеревний діаліз не ефективний.

 

Показання для застосування.

Трихомоніаз.

Лямбліоз.

Амебіаз і амебний абсцес печінки.

Інфекції, спричинені анаеробними бактеріями або змішані бактерійні інфекції (аеробні та анаеробні), звичайно в поєднанні із відповідно підібраним антибіотиком.

Метронідазол застосовується також при лікуванні виразкової хвороби дванадцятипалої кишки або шлунка, спричиненної Helicobacter pylori (у поєднанні з препаратом вісмуту та антибіотиком, наприклад амоксициліном).

 

Спосіб застосування та дози.

Трихомоніаз

Увага: лікування проводиться одночасно обох сексуальних партнерів.

Жінки - внутрішньо 2 рази на день по 250 мг (1 таблетка 250 мг), вранці та ввечері під час їди, протягом 10 днів.

Чоловіки - внутрішньо 2 рази на день по 250 мг (1 таблетка 250 мг), вранці та ввечері під час їди протягом 10 днів.

Амебіаз

Внутрішньо: 3 рази на день по 250 мг (1 таблетка 250 мг) протягом 5 - 10 днів (750 мг на добу).

Діти - внутрішньо 35 - 50 мг/кг на добу, розділених на 3 прийоми, протягом 10 днів.

Лямбліоз

Внутрішньо:

Діти - від 2 до 5 років: andfrac12; таблетки 250 мг 2 рази на день (добова доза 250 мг);

- від 6 до 10 років: andfrac12; таблетки 250 мг 3 рази на день (375 мг на добу),

Діти старше 10 років і дорослі: 1 таблетка 250 мг 2 рази на день (500 мг на добу).

Препарат звичайно приймають уранці та ввечері, протягом 5 - 10 днів.

Якщо це необхідно, лікування можна повторити через 4 - 6 тижнів.

 

 

Інфекції, спричинені анаеробними бактеріями

Терапевтично метронідазол можна застосовувати в монотерапії або в поєднанні з іншими антибактеріальними препаратами. Середній період лікування не повинен перевищувати 7 днів.

Дорослі та діти старше 12 років: 1-2 таблетки по 250 мг 3 рази на день під час або після їди.

Діти до 12 років: із розрахунку 7,5 мг/кг маси тіла 3 рази на день під час або після їжі.

Профілактика інфекцій, спричинених анаеробними бактеріями (перед хірургічними операціями на черевній порожнині, у гінекології та акушерстві)

Дорослі та діти старше 12 років: спочатку 1 г (4 таблетки 250 мг) одномоментно, потім по 1 таблетці 250 мг 3 рази на день під час або після їди, до моменту передопераційного голодування.

Діти від 5 до 12 років: 125 мг (andfrac12; таблетки) кожні 8 годин протягом 2 діб.

Немовлята та діти до 5 років: із розрахунку 5 мг/кг маси тіла кожні 8 годин протягом 2 діб.

 

Побічна дія.

Найчастішою небажаною реакцією була нудота (12%), що іноді супроводжувалася головним болем, відсутністю апетиту, сухістю та металевим присмаком у роті. Рідше спостерігались блювання, пронос, дискомфорт у животі, запор.

Крім того, під час лікування препаратом можуть виявитися симптоми з боку

крові: лейкопенія (рідко), що зникає після закінчення лікування, та тромбоцитопенія;

нервової системи:

периферична нейропатія, що характеризується

 задерев’янілістю, повзанням мурашок, парестезіями

 кінцівок. Спостерігалися також головний біль і

 запаморочення, порушення координації рухів,

 дезорієнтація, нервовість, депресія, сонливість,

безсоння. Рідко напади конвульсій.

реакції надчутливості:

 кропив’янка, почервоніння, гіперемія слизової

 оболонки носа, підвищена температура;

сечостатевої системи:

 печіння та дискомфорт у ділянці уретри, сухість

 піхви або вульви, болючий статевий акт,

 зниження лібідо, мікоз піхви;

інше:

обкладеність язика, запалення язика та ясен, мікоз

 порожнини рота.

 

Протипоказання.

Гіперчутливість до метронідазолу або до інших похідних 5-нітроімідазолу, непереносимість будь-якого компонента таблетки;

перший триместр вагітності та період годування груддю.

 

Передозування.

Смертельна доза метронідазолу для людини не відома. Після разового прийому внутрішньо доз вище 15 г спостерігалися нудота, блювання, атаксія.

Специфічного антидоту метронідазолу немає. У випадку отруєння застосовується симптоматичне лікування. Метронідазол виводиться при гемодіалізі.

 

Особливості застосування.

Препарат “Трихопол®” слід обережно застосовувати при тяжких захворюваннях печінки, оскільки такі захворювання можуть призводити до накопичення препарату. Доза препарату коригується залежно від ступеня тяжкості патології.

Метронідазол слід з обережністю призначати хворим, які лікуються кортикостероїдами, а також особам, схильним до набряків.

Хворим, вяких у ході терапії виявилися неврологічні порушення (затерпність, повзання мурашок або судоми), препарат слід призначати тільки у тому випадку, коли користь від його застосування перевищує ризик прояву ускладнень.

Хворим, в яких у ході лікування виявилися або виявлялися в минулому порушення картини крові, препарат слід призначати з обережністю. До і після закінчення лікування рекомендується контроль кількості лейкоцитів і диференційної формули. Такий контроль особливо показаний при повторній терапії метронідазолом.

Лікування метронідазолом може іноді супроводжуватися грибковою інфекцією піхви або порожнини рота. У таких випадках слід застосовувати лікування протигрибковим препаратом.

Під час лікування метронідазолом і, принаймні протягом одного дня після закінчення лікування не слід вживати спиртні напої через можливість виникнення небажаних реакцій.

Метронідазол може впливати на показники деяких лабораторних досліджень (АЛТ, АСТ, ЛДГ, тригліцериди, глюкоза).

Під час лікування сеча може мати темний або червоно-коричневий колір у зв’язку з наявністю розчинних у воді барвників, які є продуктами метаболізму препарату.

Вагітність: категорія В.

Не проводилися добре контрольовані дослідження із застосуванням метронідазолу жінками у період вагітності. Метронідазол проникає крізь плацентарний бар’єр.

Під час вагітності препарат слід призначати тільки в тому випадку, коли потенційна користь від його застосування жінкою перевищує ризик шкідливого впливу на плід.

Застосування препарату в період лактації.

Метронідазол проникає в молоко, досягаючи в ньому концентрації, близької до концентрації препарату в плазмі крові. У період лактації не слід застосовувати препарат. Однак, якщо лікування необхідне - слід припинити годування дитини груддю.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами.

Немає даних про протипоказання застосування препарату “Трихопол®” для керування засобами транспорту і обслуговування механізмів.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

Метронідазол при застосовуванні з похідними кумарину, що застосовуються для запобігання згортанню крові, подовжує протромбіновий час, тому слід відповідно модифікувати застосування цих препаратів.

Засоби, що активують мікросомальні ферменти печінки, такі як фенітоїн і фенобарбітал, прискорюють виділення метронідазолу, що приводить до зниження його концентрації в сироватці крові; препарати, що знижують активність печінкових ферментів (наприклад, циметидин) можуть подовжувати час напіврозпаду метронідазолу.

Метронідазол підвищує концентрацію літію в сироватці крові та підсилює його токсичну дію. Якщо одночасне застосування цих препаратів необхідно, у ході лікування треба контролювати рівень літію, а також концентрацію креатиніну в сироватці крові.

Метронідазол може вступати у взаємодію з терфенадином та астемізолом, спричинюючи небажані симптоми з боку серцево-судинної системи (подовження інтервалу QT, аритмії і т.п.).

Метронідазол підсилює токсичну дію алкоголю. Вживання алкоголю під час лікування препаратом може спричинити небажані реакції, такі як відчуття жару, потіння, головний біль, нудота, блювання, болі в надчеревній ділянці.

Супутнє застосування метронідазолу та дисульфіраму може іноді спричинювати гострі психози та дезорієнтацію. Лікування метронідазолом можна почати лише через 2 тижні після закінчення терапії дисульфірамом.

 

Умови та термін зберіганя.

Зберігати при температурі нижче 25°С у сухому, захищеному від світла місці, недоступному дітям.

Термін придатності – 5 років.