Інструкція для медичного застосування препарату ТРИФАС 200 РОЗЧИН ДЛЯ ІНФУЗІЙ

міжнародна та хімічна назви:

• torasemide;

1-ізопропіл-3-[(4-m-толуїдино-3-піридил) сульфаніл]-сечовина;

основні фізико-хімічні властивості:

• прозорий, безбарвний

розчин, який практично не містить часток;

склад:

• в 1 ампулі міститься 212,62 мг торасеміду натрію,

що відповідає 200 мг торасеміду;

допоміжні речовини: натрію гідроокис, трометамол, макрогол 400, вода для ін’єкцій.

 

Форми випуску. Розчин для інфузій.

 

Фармакотерапевтична група.

• Сечогінні препарати. Високоактивні

діуретики. Код АТС С03С А04.

 

Фармакологічні властивості.

• Фармакодинаміка. Торасемід, діє як

салуретик, гальмує зворотну ренальну реабсорбцію іонів натрію та хлору у висхідній частині петлі Генлє.

Фармакокінетика. У людини діуретична дія після внутрішньовенного введення починається швидко, при цьому максимальна дія припадає на перші 1-3 години та зберігається протягом майже 12 годин. Діурез на фоні застосування торасеміду носить дозозалежний характер. Збільшення діурезу виникає і при обмеженій функції нирок. Завдяки цим якостям торасемід приводить до усунення набряків. Зв’язування торасеміду з білками плазми становить більше 99%, метаболітів М1, М3, і М5 – 86%, 95%, і 97% відповідно. Кінцевий час напіввиведення (t1/2) торасеміду і його метаболітів становить у здорових 3-4 години. Загальний кліренс торасеміду становить 40мл/хв, ренальний кліренс – приблизно 10 мл/хв. Основний метаболіт М5 діуретичного ефекту не чинить, а на рахунок діючих метаболітів М1 і М3, узятих разом, припадає приблизно 10% фармакодинамічної дії. При нирковій недостатності загальний кліренс і період напіввиведення торасеміду не змінюються, а період напіввиведення М3 і М5 подовжується. Однак фармакодинамічні характеристики залишаються незміненими, на тривалість дії препарату ступінь тяжкості ниркової недостатності не впливає. У хворих із порушенням функції печінки або із серцевою недостатністю періоди напіввиведення торасеміду і метаболіту М5 незначно подовжуються. Кількість речовин, яка виводиться з сечею, майже повною мірою дорівнює її кількості у здорових, тому торасемід і його метаболіти не кумулюють.

 

Показання для застосування.

• Набряки, випот і/чи підвищенний

атреріальний тиск при виключно тяжкій нирковій недостатності (кліренс креатиніну менше 20 мл/хв і/чи концентрація креатиніну в сироватці вища 6 мг/дл), за наявності хоч будь-якого залишкового діурезу (більше 200 мл за 24 години), у тому числі в умовах гемодіалізу.

 

Спосіб застосування та дози.

• Препарат вводиться

внутрішньовенно, повільно за допомогою перфузору. Терапію слід розпочинати з дози 5 мл на добу, що відповідає 50 мг торасеміду. При недостатньому сечовиділенні дозу можна збільшити до 10 мл, максимально до 20 мл Трифасу 200 розчину для інфузій, які вводяться внутрішньовенно протягом години, що відповідає 100 – 200 мг торасеміду. Залишки невикористаного інфузійного розчину знищують! Швидкість інфузії не повинна перевищувати 0,4 мл Трифасу 200 розчину для інфузій на хвилину, що відповідає 4 мг

торасеміду. При застосуванні препарату “Трифас 200 розчин для інфузій” забезпечується сумісність із нижченаведеними розчинами. Залежно від потреби, вміст 1 ампули препарату Трифас 200 розчин для інфузій можна розвести у 30 мл, 125 мл, 250 мл чи 500 мл 0,9% ізотонічного розчину натрію хлориду чи 5% розчині глюкози. Інфузію суміші треба проводити негайно! Для інфузії використовують лише прозорі розчини! Для наступної терапії рекомендується ранній перехід із внутрішньовенної на пероральну терапію. Внутрішньовенну терапію препаратом “Трифас 200 розчин для інфузій” не слід проводити довше 1 тижня.

Не вводити препарат “Трифас 200 розчин для інфузій” внутрішньоартеріально!

 

Побічна дія.

• Серцево-судинна система. Залежно

від дозування та тривалості лікування можуть розвиватися порушення водного та електролітного балансу, наприклад гіповолемія, гіпокаліємія, гіпонатріємія; у поодиноких випадках спостерігалось посилення метаболічного алкалозу. При значних втратах рідини та електролітів унаслідок сильного сечовиділення можуть спостерігатись гіпотензія, сплутаність свідомості, а у поодиноких випадках – тромбози, кардіальна та церебральна ішемія з можливим розвитком порушень серцевого ритму, стенокардії, гострого інфаркту міокарда, синкопе. Травний тракт. На початку лікування можуть мати місце запор, відсутність апетиту, нудота, блювання, біль у шлунку, проноси. Нирки та сечовивідні шляхи. У пацієнтів з розладами сечовипускання. наприклад при гіпертрофії передміхурової залози, інтенсивне сечовиділення може призводити до її затримки і надмірного розтягнення сечового міхура. Підвищення креатиніну та сечовини в крові спостерігаються рідко. Обмін речовин. Іноді спостерігається підвищення рівня сечової кислоти і глюкози у крові, а також підвищення ліпідів (тригліцеридів, холестерину) у сироватці крові. Печінка. Може спостерігатись підвищення рівня деяких печінкових ферментів (гама-глутаміл-транспептидази - ГГТ). Кров. Зрідка відбувається зменшення числа тромбоцитів, еритроцитів і/чи лейкоцитів. Реакції підвищеної чутливості. Алергічні реакції, наприклад свербіж, екзантеми, фоточутливість, зустрічаються рідко. В окремих випадках після внутрішньовенного введення можуть розвинутись гострі, можливо загрозливі для життя, реакції підвищеної чутливості (анафілактичний шок), які потребують екстреної допомоги. В окремих випадках можуть мати місце також тяжкі шкірні реакції. Інші. Іноді, особливо на початку лікування, можуть мати місце головний біль, запаморочення, підвищена втомлюваність, судоми м’язів. Подекуди зустрічаються сухість у роті і неприємні відчуття у кінцівках (парестезії), в окремих випадках – порушення зору. У поодиноких випадках також можуть мати місце шум у вухах і пониження слуху.

 

Протипоказання.

• Підвищена чутливість до торасеміду

та споріднених з ним за структурою речовин (сполуки сульфанілсечовини) в анамнезі. Гіпотензія. Ниркова недостатність, яка супроводжується анурією. Тяжкі порушення функції печінки з помутнінням свідомості (печінкова кома або прекома). Гіповолемія. Гіпонатріємія. Гіпокаліємія. Виражені порушення сечовипускання (наприклад, в результаті гіпертрофії передміхурової залози). Нормальна або лише помірна недостатність нирок (кліренс креатиніну більше 30 мл на хвилину і/чи концентрація креатиніну у сироватці менше 3,5 мг/дл), бо є небезпека надлишкової втарти води та електролітів. Через відсутність досвіду клінічного застосування торасемід не слід призначати при нижченаведених станах. Подагра. Високий ступінь порушень серцевого збудження та провідності, наприклад синоаурикулярна блокада або атріовентрикулярна блокада ІІ чи ІІІ ступеня. Патологічні зміни кислотно-основного складу. Одночасна терапія препаратами літію, аміноглікозидами чи цефалоспоринами. Патологічні зміни картини крові, наприклад тромбоцитопенія чи анемія у пацієнтів, в яких немає ниркової недостатності. Порушення функції нирок, викликаних нефротоксичними речовинами. Кліренс креатиніну від 20 до 30 мл на хвилину і/чи концентрація креатиніну в сироватці від 3,5 до 6 мг/дл. Дитячий вік до 12 років.

 

Передозування.

• У випадку передозування може

спостерігатися сильний діурез з небезпекою втрати рідини та електролітів. Можливі сонливість, сплутання свідомості, гіпотензія, колапс і розлади травного тракту. Специфічний антидот невідомий. При гіпокаліємії призначають 7,4 % (1М) розчин калію хлориду (при алкалозі) чи 10 % (1М) розчин калію гідрокарбонату (при ацидозі). При гіпонатріємії призначають 5,8 % (1М) розчин натрію хлориду чи, при одночасному ацидозі, 8,4 % (1М) розчин натрію бікарбонату.

 

Особливості застосування.

• Не слід застосовувати

внутрішньовенне введення препарату Трифас 20 ампули довше одного тижня. Для подальшої терапії рекомендується використовувати таблетовані форми препарату Трифас. При довготривалому лікуванні Трифасом необхідно проводити регулярний контроль електролітного балансу, зокрема калію сироватки. Також необхідно регулярно перевіряти рівень глюкози, сечової кислоти, креатиніну та ліпідів у крові. В окремих випадках не виключається, що підвищення рівня глюкози в крові у хворого пов’язано з можливим латентним або маніфестним цукровим діабетом, тому у таких хворих слід ретельно контролювати вміст цукру в крові. Необхідно також регулярно контролювати картину крові (еритроцити, лейкоцити, тромбоцити). Навіть при належному застосуванні торасемід може настільки змінити реакцію людини, що призводить до зниження здатності брати активну участь у вуличному русі, обслуговувати машини та виконувати роботи, які потребують концентрації уваги. Особливо це стосується початкового періоду лікування та застосування торасеміду з одночасним вживанням алкоголю. Даних про застосування торасеміду хворими на системний червониий вовчак немає. Анестезіолог повинен бути попереджений про те, що хворий приймає торасемід.

Застосування при вагітності та у період лактації. Торасемід можна застосовувати під час вагітності тільки за життєвими показаннями і тільки після того, як ретельно зважені співвідношення ризик/користь. Достатнього досвіду клінічного застосування торасеміду при вагітності дотепер немає. Під час лікування торасемідом годувати груддю не рекомендується, бо невідомо, чи переходить торасемід у материнське молоко.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

• Одночасна терапія

препаратами літію, аміноглі-козидами чи цефалоспоринами протипоказана. Торасемід підсилює дію інших антигіпертензивних препаратів, зокрема інгібіторів ангіотензинперетворюючого ферменту (ІАПФ). Якщо ІАПФ застосовується додатково під час лікування торасемідом або одразу ж після його закінчення, то може мати місце надмірне зниження артеріального тиску. При одночасному з торасемідом застосуванні препаратів наперстянки дефіцит калію, спричинений торасемідом, може призвести до підсилення побічних дій обох препаратів. Торасемід може послаблювати дію антидіабетичних препаратів. Пробенецид і нестероїдні протизапальні засоби можуть зменшити діуретичну і антигіпертензивну дію торасеміду. При терапії саліцилатами у високих дозах торасемід може підсилювати їх токсичну дію на центральну нервову систему. Торасемід, особливо при застосуванні високих доз, підсилює ото- та нефротоксичний ефект антибіотиків групи аміноглікозидів і діючих цитотоксично похідних платини. Торасемід може підсилювати дію теофіліну, а також міорелаксуючу дію курареподібних лікарських засобів. Проносні засоби, а також мінерало- і глюкокортикоїди можуть підвищувати втрату калію, зумовлену торасемідом. При одночасному лікуванні торасемідом і літієм можуть мати місце підвищення концентрації літію в сироватці, що може призвести до підсилення дії і побічних ефектів літію. Торасемід може послаблювати судинозвужуючу дію катехоламінів. Даних про взаємодію з аміодароном, амфотерицином В і антикоагулянтами немає.

 

Умови та терміни зберігання. Зберігати при температурі не вище 25° С! Захищати від заморожування. Зберігати у недоступному для дітей місці! Термін придатності 3 роки.