Інструкція для медичного застосування препарату СУКСИЛЕП®

міжнародна назва: ethosuximide;

основні фізико-хімічні властивості:

• непрозорі оранжево-білі

тверді капсули;

склад:

• 1 капсула містить етосуксиміду 250 мг;

допоможні речовини: макрогол 400,

Оболочка - верхня частина(оранжева) желатин, фарбник Е 110, титану діоксид,

вода очищена; нижня частина – біла) желатин, титану діоксид.

Форма випуску.

• Капсули.

Фармакотерапевтична група.

• Протисудомний засіб. Код АТС

N03AD01.

Фармакологічні властивості.

Етосуксимід є протиепілептичним засобом з групи суксинімідів. Механізм його дії значною мірою не з’ясований; серед іншого встановлено гальмуючу дію на розкладання гама-аміномасляної кислоти.

Фармакокінетика

Етосуксимід виявлений у спинномозковій рідині та слині у тій же концентрації, що й у плазмі.

Етосуксимід не з’єднується з білком плазми. Уявний об’єм розподілення становить 0,7 л/кг.

Всмоктування, максимальний рівень препарату в плазмі:

При пероральному прийомі етосуксимід всмоктується практично повністю.

Після одноразового прийому 1 г етосуксиміду максимальний рівень препарату у плазмі від 18 до 24 мкг/мл у дорослих вимірювався через 1 - 4 години.

У дітей (віком від 7 до 8,5 років; масою тіла від 12,9 до 24,4 кг) після одноразового прийому 500 мг етосуксиміду максимальний рівень у плазмі від 28,0 до 50,9 мкг/мл досягався через 3 - 7 годин.

Етосуксимід значною мірою оксидативно метаболізує в печінці. Від 10 до 20 % виділяється із сечею у незмінному вигляді. Утворюються кілька фармакологічно неактивних метаболітів, які частково виділяються нирками як глюкуроніди. Головним чином утворюються обидва діастереомери 2-(1-гідроетил)-2-метилсуксинімід та 2-етил-2-метил-3-гідроксисуксинімід.

Після одноразового прийому 13,1 - 18,0 мг етосуксиніміду на кілограм маси тіла період піврозпаду у плазмі для дорослих становить від 38,3 до 66,6 годин.

У дітей після одноразового прийому 500 мг етосуксиніміду період піврозпаду у плазмі становить від 25,7 до 35,9 години.

При тривалому лікуванні дозою 20 мг на кілограм маси тіла концентрація препарату у дітей сягає приблизно 50 мкг/мл. У дорослих ця концентрація досягається при прийомі 15 мг на кілограм маси тіла.

Через 8 - 10 днів після початку терапії треба враховувати досягання стану steady- state. При однакових дозах пероральних форм препарату спостерігаються значні індивідуальні варіації концентрації у плазмі.

При зростанні концентрації у плазмі існує лінійна залежність від дози; при добовій пероральній дозі 1 мг/ кг маси тіла очікується зростання концентрації препарату у плазмі на 2 - 3 мкг/мл, у дітей - на 1 - 2 мкг/мл. Тому молодші діти потребують трохи більших доз, ніж старші.

Терапевтична концентрація етосуксиміду у плазмі становить від 40 до 100 мкг/мл. Концентрація понад 150 мкг/мл може спричиняти токсичну дію.

Показання для застосування.

- Пікнолептичні короткочасні затьмарення свідомості, а також комплексні та нетипові короткочасні затьмарення свідомості.

- Міоклонічна астатична мала епілепсія.

- Міоклонічні напади підлітків (імпульсивна мала епілепсія).

Спосіб застосування та дози.

При дозуванні Суксилепу керуються перебігом хвороби, індивідуальними реакціями та відповідною чутливістю. Лікування починають поступово, повільно збільшуючи дозу.

Лікування дітей та дорослих починають з добової дози 5 - 10 мг Суксилепу на кілограм маси тіла.

Через проміжки часу від 4 до 7 днів, залежно від досягнення концентрації steady-state, у разі необхідності - через проміжки часу від 8 до 10 днів можна підвищувати добову норму на 5 мг Суксилепу на кілограм маси тіла.

Підтримуюча добова доза для дітей становить 20 мг Суксилепу на кілограм маси тіла, а для дорослих - 15 мг Суксилепу на кілограм маси тіла.

Загальна добова доза для дітей не повинна перевищувати 40 мг препарату на кілограм маси тіла, а для дорослих - 30 мг на кілограм.

Добова доза розподіляється на 2 - 3 окремі дози, при нормальній переносимості, на основі великого періоду піврозпаду можна давати їх як одну окрему дозу.

Терапевтична концентрація у плазмі становить від 40 до 100 мкг/мл.

При підтримуючій дозі 15 мг Суксилепу на кілограм маси тіла отримуємо такі дози для дорослих та підлітків:

 Маса тіла
 
 
 Кількість капсул
 
 
 Добова норма
 
 


 
 від 50 до 66 кг
 
 
 3
 
 
 750 мг
 


 
 від 67 до 82 кг
 
 
 4
 
 
 1 000 мг
 


 
 83 кг та більше
 
 
 5
 
 
 1 250 кг
 

Максимальна добова норма становить для дорослих та дітей відповідно подвійну кількість відносно маси тіла.

При підтримуючій дозі 20 мг Суксилепу на кілограм маси тіла отримуємо для дітей віком до 12 років такі дози:

 Маса тіла
 
 
 Кількість капсул
 
 
 Добова норма
 
 


 
 від 13 до 24 кг
 
 
 1
 
 
 250 мг
 


 
 від 25 до 37 кг
 
 
 2
 
 
 500 мг
 


 
 від 38 до 49 кг
 
 
 3
 
 
 750 мг
 


 
 50 кг та більше
 
 
 4
 
 
 1 000 мг
 

Для дітей віком до 6 років краще застосовувати рідкі форми препарату.

Примітка

Етосуксимід піддається діалізу. Через це пацієнти, яким призначений гемодіаліз, потребують додаткової дози або іншої схеми прийому. Під час 4-годинного періоду діалізу виводиться від 39 до 52 % отриманої дози.

Капсули приймають з достатньою кількістю рідини (наприклад, зі склянкою води) під час або після їди.

Антиепілептична терапія принципово є тривалою. Рішення про призначення, термін лікування та відміну Суксилепу приймає лікар, який має досвід у

лікуванні епілепсії. Взагалі можливість зменшення дози з подальшим припиненням лікування треба розглядати не раніше, ніж період відсутності нападів буде становити 2 - 3 роки. Припинення лікування відбувається шляхом поступового зменшення дози протягом 1 - 2 років. Діти можуть виходити за межі дози (постійної дози при збільшенні маси тіла), при цьому електроенцефалограма не повинна погіршуватися.

Побічна дія.

Побічні дії, що не залежать від дози

Можуть виникати алергічні шкірні симптоми, наприклад, висипання; можлива поява синдрому Стівенса - Джонсона. Рідко спостерігається червоний вовчак різного роду, а також лейкопенія, еозинофілія, тромбоцитопенія або агранулоцитоз. В деяких випадках можуть виникати апластична анемія та панцитопенія.

Примітки.

Ризик появи побічних дій, що залежать від дози, можна зменшити шляхом повільного початку терапії, поступового збільшення дози та прийому Суксилепу під час або після їди.

При дискінезіях треба припинити прийом Суксилепу. У разі необхідності додатково призначається дифенгідрамін внутрішньовенно.

Відповідні психічні побічні дії (параноїдально-галюцинаторні симптоми, стан страху, ажитація) зустрічаються особливо у пацієнтів з психіатричними захворюваннями в анамнезі. Для лікування цієї групи пацієнтів Суксилеп треба застосовувати з особливою обережністю.

Необхідно регулярно контролювати картину крові (спочатку щомісячно, а через 12 місяців - кожні півроку), щоб виявити можливе ураження кісткового мозку.

Якщо кількість лейкоцитів менше 3 500 /мм3 або вміст гранулоцитів нижче

25 %, треба зменшити дозу або припинити лікування Суксилепом . Особливу увагу зверніть на клінічні симптоми ураження кісткового мозку (пропасниця, ангіна, геморагія). Ферменти печінки треба також контролювати регулярно.

При появі оборотних побічних дій, що не залежать від дози, необхідно відмінити Суксилеп; при поновленні прийому препарату треба враховувати можливість повторної появи побічних дій.

При тривалій терапії може погіршитися працездатність. Може знизитися шкільна успішність у дітей та підлітків.

Протипоказання.

Суксилеп не можна застосовувати при надмірній чутливості до суксиніміду або інших інгредієнтів цього лікарського засобу.

Застосування у період вагітності та годування груддю

Специфічна ембріопатія у дітей, матері яких застосовували монотерапію Суксилепом, не відома.

Ризик появи вроджених вад при терапії антиепілептичними засобами збільшується відносно норми. Комбінована терапія збільшує цей ризик, тому в період вагітності рекомендовано застосовувати монотерапію.

Особливо між 20-м і 40-м днем вагітності дозволяється приймати тільки мінімально можливу дозу, щоб контролювати напади. Необхідно регулярно контролювати концентрацію етосуксиміду у сироватці крові.

Протягом останнього місяця вагітності необхідно приймати препарат вітаміну К1, щоб запобігти недостачі вітаміну К у новонароджених, яка може спричинити кровотечу.

Під час лікування Суксилепом не дозволяється годувати дитину груддю, оскільки концентрація препарату в материнському молоці може досягати 94 % концентрації у сироватці матері.

Лікар повинен попереджати пацієнток у дітородному віці про те, що вони повинні негайно повідомляти його про вагітність, якщо вона виникне під час лікування препаратом.

Передозування.

Побічні дії, що залежать від дози

Часто зустрічаються нудота, блювання, гикавка та біль у животі. Часом спостерігаються летаргія, прострація, сильний головний біль, фобії, розлад сну та апетиту, втрата ваги, діарея або запор, а також атаксія. У поодиноких випадках через кілька днів та тижнів можуть розвинутися параноїдально-галюцинаторні явища. У деяких випадках у перші 12 годин лікування спостерігається дискінезія, яка минає після припинення лікування або зникає при прийомі дифенгідраміну.

Особливості застосування.

Щоб запобігти тяжким нападам, які часто виникають при комплексних і нетипових короткочасних затьмареннях свідомості, можна комбінувати Суксилеп з антисудомним засобом відповідної дії (наприклад, примідоном і фенобарбіталом). Тільки при пікнолептичних епілепсіях з короткочасними затьмареннями свідомості, що виникають у шкільному віці, можна відмовитися від додаткової профілактики великої епілепсії.

Рекомендації для водіїв:

При належному використанні Суксилепу швидкість реакції може значно змінитись і негативно вплинути на спроможність активної участі у дорожньому русі та керування автомобілем. Така дія підсилюється у сполученні з алкоголем.

З цих причин від керування автомобілем, механізмами та від інших видів небезпечної діяльності треба відмовитись зовсім або принаймні на початковому періоді лікування. Рішення у кожному окремому випадку приймає лікар, що лікує, беручи до уваги індивідуальну реакцію та відповідне дозування.

Застереження

Жодних застережень немає.

Найважливіші випадки несумісності

До цього часу не відомі.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

Як правило Суксилеп не змінює концентрацію у плазмі інших антиепілептичних засобів (наприклад, примідону, фенобарбіталу, фенітоїну), оскільки Суксилеп не є індуктором ферментів. Однак в деяких випадках може спостерігатися підвищення концентрації фенітоїну у плазмі.

При прийомі карбамацепіну підвищується плазма-кліренс Суксилепу.

При лікуванні вальпроатом концентрація Суксилепу у сироватці може підвищитися.

Не виключається, що препарати, які пригнічуюче діють на центральну нервову систему та Суксилеп підсилюють седативну дію один одного.

Вживання алкоголю треба уникати.

Умови та термін придатності.

Термін придатності - 5 років.

Цей лікарський засіб забороняється вживати після закінчення терміну приданості, зазначеного на упаковці.

Зберігати при температурі не вище 25°С ! Зберігати у недоступному для дітей місці.