Інструкція для медичного застосування препарату СПАЗМАДОЛ

фiзико-хiмiчнi властивостi: таблетки білого або білого з жовтуватим відтінком кольору, верхня і нижня поверхні яких опуклі, на одну з поверхонь нанесена риска. На поверхні таблеток допускається мармуровість;

склад:

• 1 таблетка містить метамізолу натрію (анальгіну) – 0,5 г, пітофенону

гідрохлориду – 0,005 г; фенпіверінію броміду – 0,0001 г;

допоміжні речовини: крохмаль картопляний, полівінілпіролідон низькомолекулярний медичний, магнію стеарат – до маси таблетки 0,77 г.

Форма випуску.

• Таблетки.

Фармакотерапевтична група.

• Спазмолітичні засоби в комбінації з анальгетиками.

Пітофенон та анальгетики. Код АТС A03D A02.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Спазмадол поєднує анальгетичну, спазмолітичну (папавериноподібну), холінолітичну (атропіноподібну) і деяку протизапальну активність.

Метамізол має виражену аналгетичну та жарознижувальну дію в комбінації з менш чіткою протизапальною та спазмолітичною активністю. Його ефекти є результатом пригнічення синтезу простагландинів і ендогенних алгогенів, підвищення порога збудливості в таламусі і проведення больових екстеро- і інтероцептивних імпульсів у ЦНС, а також він впливає на гіпоталамус і формування ендогенних пірогенів.

Фенпівериній має помірну гангліоблокуючу та парасимпатичну дію, зменшує тонус і моторику гладкої мускулатури шлунка, кишок, жовчних і сечовивідних шляхів.

Пітофенон виявляє папавериноподібну дію на судинну й позасудинну гладку мускулатуру з вираженим спазмолітичним характером.

Фармакокінетика. Метамізол натрію швидко та повністю абсорбується із шлунково-кишкового тракту. Рівень зв’язування з білками становить 50–60%. Метамізол метаболізується у печінці з утворенням 4-N-метиламінофеназону, 4-амінофеназону, 4-N-ацетиламінофеназону та 4-N-форміламіно-феназону. Фармакологічна дія настає через 20–40 хвилин та досягає максимуму через 2 години. Метамізол виводиться із організму нирками. Період напіввиведення основного метаболіту 4-N-метиламінофеназону становить 1,8–4,6 годин. Метамізол проникає через плацентарний бар’єр та в грудне молоко.

Пітофенон і фенпіверіній характеризуються неповною резорбцією, при цьому вони повністю іонізуються. Мають слабку ліпорозчинність. Не проходять через гематоенцефалічний бар'єр. Їхня антисекреторна активність настає через 1 годину після перорального прийому і триває близько 3 годин. Метаболізуються у печінці шляхом окисних реакцій, при цьому майже 90% виділяється з сечею і майже 10% - з фекаліями. Їхні плазмові концентрації зменшуються біфазовим способом, а період їх напіввиведення із плазми – майже 10 годин.

Показання для застосування.

• Больовий синдром середньої інтенсивності,

здебільшого зумовлений спазмом гладком’язової мускулатури: ниркові коліки, жовчні коліки, спазми сечовивідних шляхів, спазми шлунка і кишечнику, спастична дисменорея, дискінезія жовчних шляхів.

Спосiб застосування та дози. Препарат призначають дорослим і підліткам після 15 років по andfrac12;–1 таблетці 2–3 рази на добу. Вища разова доза – 2 таблетки, максимальна добова доза – 6 таблеток у 3 прийоми. Дітям від 12 до 14 років (з масою тіла від 50 кг): разова доза – andfrac12;–1 таблетка; максимальна добова доза – 4 таблетки у 3–4 прийоми. Дітям від 8 до 11 років (з масою тіла від 33 кг до 50 кг): разова доза andfrac12; таблетки; максимальна добова доза – 3 таблетки у 3–4 прийоми. Дітям від 6 до 7 років (з масою тіла від 24 кг до 33 кг): разова доза – andfrac14;–andfrac12; таблетки; максимальна добова доза – 2 таблетки у 3–4 прийоми. Таблетки рекомендується приймати не розжовуючи і запиваючи великою кількістю рідини. Курс лікування не повинен перевищувати 3 днів.

Побічна дія.

• Зниження артеріального тиску, олігурія, анурія,

протеїнурія, агранулоцитоз, лейкопенія, тромбоцитопенія, алергічні реакції (анафілактичні та анафілактоподібні реакції, кропив’янка, ураження кон’юнктиви, слизової оболонки носоглотки, синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лайєла, печія, сухість в роті, головний біль, тахікардія.

Протипоказання.

• Порушення функції печінки та нирок, дефіцит ферменту

глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, захворювання крові, порушення ритму серця, закритокутова глаукома, гіпертрофія передміхурової залози, механічний стеноз шлунково-кишкового тракту, вагітність, період годування груддю, дитячий вік до 6 років, підвищена чутливість до похідних піразолону та інших компонентів препарату.

Передозування.

• Симптоми передозування: сухість у роті,

порушення акомодації, утруднення сечовипускання, гіпотермія, гіпотензія, тахікардія, задуха, нудота, блювання, порушення свідомості, судоми, геморагічний синдром, ниркова та печінкова недостатність. При появі цих симптомів слід припинити приймати препарат та звернутися по допомогу до лікаря. Специфічного антидота не існує. Промивання шлунка, активоване вугілля, симптоматична терапія.

Особливості застосування.

• Препарат може викликати напади ядухи і колаптоїдний

стан при бронхіальній астмі, хронічних інфекційно-запальних захворюваннях дихальних шляхів, при симптомах, подібних до сінної пропасниці, хронічної кропив’янки, в осіб, що страждають на часті кон’юнктивіти або риносинусити, що мають в анамнезі реакції гіперчутливості на нестероїдні протизапальні засоби. Застосування у матерів, що годують груддю, потребує припинення грудного вигодовування. Під час лікування сеча може забарвлюватися у червоний колір, що не має клінічного значення та припиняється після відміни препарату. На фоні лікування препаратом можливе отримання наперед занижених результатів визначення цукру у крові при застосуванні глюкозооксидазного методу.

З обережністю застосовувати при гіпотензії та серцево-судинних захворюваннях.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Препарат підсилює антихолінергічні ефекти лікарських засобів, що містять хінін. При одночасному застосуванні з алкоголем спостерігається взаємне посилення ефектів.

Підвищує гіпоглікемічну активність пероральних протидіабетичних засобів. Мерказоліл підвищує ймовірність лейкопенії.

Умови та термін зберігання.

• Зберігати у сухому, захищеному від світла місці при

температурі не вище 25 оС. Зберігати в недоступному для дітей місці. Термін придатності – 2 роки.