Інструкція для медичного застосування препарату СПІЗЕФ

міжнародна та хімічна назви:

• Cefuroxime;

[6R-[6 альфа, 7 бета-(Z)]]-3-[[Амінокарбоніл)окси]метил]-7-[[2-фураніл (метоксиіміно)ацетил]аміно]-8-оксо-5-тіа-1-азабіцикло]4.2.0.]окт-2-ен-2-карбонова кислота (і у вигляді аксетилу, гідрохлориду або натрієвої солі);

основні фізико-хімічні властивості:

• від білого до світло-жовтого кольору

порошок, не містить сторонні частинки;

склад:

• 1 флакон містить цефуроксиму 750 мг або 1500 мг.

Форма випуску.

Порошок для приготування розчину для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група.

• Протимікробні засоби для системного застосування.

Цефалоспорини і споріднені речовини. Код АТС J01DA06.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Цефалоспориновий антибіотик II покоління для парентерального застосування. Діє бактерицидно, порушує синтез клітинної стінки мікроорганізмів. Має широкий спектр дії. Стійкий до дії більшості бета-лактамаз.

Високоактивний відносно Staphylococcus aureus, включаючи штами, що є стійкими до пеніцилінів (за винятком штамів, резистентних до метициліну), S.epidermidis, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Enterobacter spp.. Streptococcus pyogenes, Streptococcus mitis (група viridans), Escherichia coli., Clostridium spp., Proteus mirabilis, Proteus rettgeri, Salmonella typhi, S. typhimurium і інші види Salmonella spp., Shigella spp., Neisseria spp. (включаючи штами N. gonorrhoeae, що продукують бета-лактамази) і Bordetella pertusis. Препарат також є помірно активним відносно штамів Р. vulgaris, P. morganii. Більшість штамів Bacteroides fragilis не чутливі до препарату. Неактивний відносно Pseudomonas, Campilobacter, Acinetobacter calcoaceticus, більшості штамів Serratia, Clostridium difficile.

Фармакокінетика. Після внутрішньом’язового введення в дозі 750 мг максимальна концентрація в крові спостерігається через 45 хв і становить приблизно 27 мкг/мл. При внутрішньовенному введенні 750 мг і 1,5 г, на кінець інфузії максимальна концентрація відповідно 50 мкг/мл і 100 мкг/мл.

Зв’язується з білками плазми на 50%. Терапевтичні концентрації реєструються в плевральній і синовіальній рідинах, жовчі, мокротинні, кістковій тканині, спинномозковій рідині (при запаленні мозкових оболонок), міокарді, шкірі і м’яких тканинах. Проходить через плаценту і в грудне молоко, проникає через ГЕБ.

Приблизно 80 % дози виводиться нирками протягом 8 годин у незміненому стані (утворює високу концентрацію в сечі), через 24 години виводиться повністю: 50 % секретується у ниркових канальцях, 50 % фільтрується у клубочках.

Період напіввиведення при внутрішньовенному, внутрішньом’язовому введеннях становить приблизно 80 хв (у новонароджених може бути в 3-5 разів вище).

Показання для застосування.

Інфекційно-запальні захворювання, викликані чутливими до препарату збудниками, у т.ч. інфекції верхніх і нижніх дихальних шляхів – гострий і хронічний бронхіт, бронхоектатична хвороба, бактеріальна пневмонія, абсцес легень, емпієма плеври; інфекції вуха, горла, носа – синусит, тонзиліт, фарингіт; інфекції сечових шляхів – гострий і хронічний пієлонефрит, цистит, асимптоматична бактеріурія ; інфекції м’яких тканин - бешиха, ранові інфекції; інфекції кісток і суглобів, остеомієліт, септичний артрит; інфекції у гінекології та акушерстві (запальні захворювання органів малого тазу); гонорея; інші інфекції – перитоніт, септицемія, менінгіт; профілактика інфекцій при операціях на органах черевної порожнини, органах малого таза, при ортопедичних операціях, операціях на серці, легенях, стравоході і судинах, при підвищеному ризику інфекцій.

Спосіб застосування та дози.

Препарат вводять внутрішньом’язово і внутрішньовенно.

Приготування розчинів для парентерального введення.

Внутрішньом’язово: додають 1 мл води для ін’єкцій до 250 мг Цефуроксиму або 3 мл води для ін’єкцій до 750 мг Цефуроксиму; обережно струшують флакон до утворення непрозорої суспензії.

Внутрішньовенно: розчиняють 250 мг препарату не менш ніж у 2 мл води для ін’єкцій, 750 мг – не менш ніж у 6 мл і 1,5 г – в 15 мл води.

Для нетривалих внутрішньовенних інфузій (до 30 хвилин) 1,5 г препарату розчиняють не менш ніж у 50 мл розчинника (вода для ін’єкцій, ізотонічний розчин натрію хлориду, 5 % розчин глюкози).

Дорослим внутрішньом’язово або внутрішньовенно призначають по 0,75-1,5 г 3 рази/добу. При необхідності інтервал між ін’єкціями може бути скорочений до 6 год.

Дітям призначають препарат у дозі 30-100 мг/кг/добу у 3-4 введення. Для більшості інфекцій оптимальна добова доза становить 60 мг/кг. Новонародженим призначають по 30-100 мг/кг/добу у 2-3 введення.

При гонореї препарат призначають у дозі 1,5 г одноразово у вигляді одної або двох ін’єкцій по 750 мг, що вводяться в обидві сідниці.

При менінгіті дорослим призначають по 3 г внутрішньовенно кожні 8 год.

Дітям грудного і більш старшого віку призначають 200-400 мг/кг на добу внутрішньовенно у 3-4 введення. При досягненні оптимального терапевтичного ефекту дозу препарату можна зменшити до 100 мг/кг на добу внутрішньовенно. Новонародженим призначають препарат у початковій дозі 100 мг/кг на добу внутрішньовенно. При досягненні оптимального терапевтичного ефекту дозу можна зменшити до 50 мг/кг на добу внутрішньовенно.

Для профілактики інфекцій при абдомінальних, тазових і ортопедичних операціях препарат вводять внутрішньовенно у середній дозі 1,5 г одночасно з введенням наркозу. При необхідності можливі додаткові введення препарату внутрішньом”язово у дозі 750 мг через 8 і 16 год.

Хворим з порушеннями функції нирок при кліренсі креатиніну 10-20 мл/хв рекомендують вводити препарат по 750 мг 2 рази/добу; при кліренсі креатиніну менш 10 мл/хв - по 750 мг 1 раз на добу. Хворим на діалізі наприкінці кожної процедури вводять ще 750 мг. При постійному перитонеальному діалізі препарат призначають по 750 мг 2 рази на добу.

Побічна дія.

З боку травного тракту: нудота, блювання, діарея; описані випадки псевдомембранозного коліту, кандидоз порожнини рота.

З боку системи кровотворення: анемія, еозинофілія, лейкопенія, нейтропенія.

З боку лабораторних показників: транзиторне підвищення вмісту печінкових трансаміназ у плазмі крові, підвищення рівня білірубіну, лужної фосфатази.

Алергічні реакції: шкірні висипання, свербіж, кропив’янка, гарячка, інтерстиціальний нефрит; вкрай рідко - анафілактичний шок; зрідка відзначаються поліморфна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз.

Місцеві реакції: болісні відчуття, при внутрішньовенному введенні - тромбофлебіт.

У деяких пацієнтів, що одержували Цефуроксим, була виявлена позитивна реакція Кумбса.

Протипоказання.

Підвищена чутливість до Цефуроксиму та інших бета-лактамних антибіотиків.

Кровотечі і захворювання травного тракту в анамнезі, у т.ч. неспецифічний виразковий коліт.

Вагітність і лактація, при необхідності застосування в період лактації варто припинити грудне вигодовування.

Передозування.

Симптоми: судоми.

Лікування: застосування протисудомних заходів, захист дихальних шляхів, забезпечення вентиляції і перфузії, контроль і підтримка на необхідному рівні життєво важливих показників, газів і електролітів крові, гемо- і перитонеальний діаліз.

Особливості застосування.

Пацієнти, які мають в анамнезі алергічні реакції на пеніциліни, можуть мати підвищену чутливість до цефалоспоринових антибіотиків.

З обережністю призначають новонародженим, недоношеним дітям, пацієнтам з вираженими порушеннями функції нирок, при коліті, при зниженому згортанні крові, виразці шлунка і дванадцятипалої кишки.

При тривалому застосуванні рекомендується контролювати функцію нирок (особливо при використанні високих доз) і здійснювати профілактику дисбактеріозу. У пацієнтів з порушенням функції нирок доза повинна бути знижена з урахуванням вираженості ниркової недостатності і чутливості збудника.

Після усунення симптомів захворювання лікування варто продовжувати ще протягом 48-72 год.

Свіжоприготований розчин можна зберігати при кімнатній температурі протягом 7 годин і в холодильнику – протягом 48 годин.

Під час лікування не можна вживати алкоголь.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

Цефуроксим, пригнічуючи кишкову флору, перешкоджає синтезу вітаміну К. Тому при одночасному призначенні з препаратами, що знижують агрегацію тромбоцитів (НПЗП, саліцилати, сульфінпіразон), збільшується ризик розвитку кровотеч. З цієї ж причини при одночасному призначенні з антикоагулянтами відзначається посилення антикоагулянтної дії.

При одночасному призначенні з діуретиками і потенційно нефротоксичними антибіотиками (наприклад, аміноглікозиди) зростає ризик розвитку нефротоксичної дії.

Пробенецид знижує канальцеву секрецію, зменшує нирковий кліренс.

Фармацевтично несумісний з розчинами аміноглікозидів (не можна змішувати в одному шприці).

Умови та термін зберігання.

Зберігати при температурі до 25 andordm;С, у сухому місці, недоступному для дітей.

Термін придатності – 2 роки. Не застосовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.