Інструкція для медичного застосування препарату СЕРОБІД

міжнародна та хімічна назви:

• сальметерол,

4-гідрокси-a’-[[[6-фенілбутоксил) гексил]аміно]-метил]-1,3-бензендиметанол, 1-гідрокси-2-нафтоат;

основні фізико-хімічні властивості:

• біла гомогенна суспензія;

склад:

• 1 доза містить 25 мкг сальметеролу

ксинафоату;

допоміжні речовини: лецитин, спирт абсолютний, пропелент HFA-134a (тетрафторетан).

 

Форма випуску.

• Аерозоль для інгаляцій дозований.

 

Фармакотерапевтична група.

• Препарати для лікування обструктивних захворювань

дихальних шляхів. Адренергічні препарати для інгаляційного застосування.

Код АТС R03А С12.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Сальметерол – селективний агоніст and#946;-2-адренорецепторів з тривалою дією (12 год.). Молекула сальметеролу має довгий бічний ланцюг, який зв’язується із зовнішньою ділянкою рецептора. Завдяки цим фармакологічним властивостям сальметерол ефективний для попередження гістамініндукованого бронхоспазму, викликає тривалу (не менше 12 год) бронходилатацію, зменшує гіперреактивність бронхів. Початок дії сальметеролу відзначається через 5–10 хвилин після інгаляції. Дослідження in vitro показали, що сальметерол тривало і ефективно уповільнює вивільнення в тканинах легенів медіаторів опасистих клітин, таких як гістамін, лейкотрієни і простагландин D2. Сальметерол пригнічує ранню і пізню стадію реакції на алергени, що вдихуються; після введення однієї дози пригнічення пізньої стадії триває до 30 год. У терапевтичних дозах майже не впливає на серцево-судинну систему.

Фармакокінетика. Дані щодо фармакокінетики сальметеролу обмежені, тому що технічно важко визначити дуже низькі концентрації препарату в плазмі (200 пг/мл і менше) після його інгаляційного введення в терапевтичних дозах. Відомо, що сальметерол швидко всмоктується після інгаляції. Системна біодоступність при інгаляційному шляху введення - менше 10%. Під час інгаляції 10–20% дози, що вдихається, досягає дрібних бронхів, інша частина осідає у верхніх відділах дихальних шляхів. Сальметерол піддається пресистемному метаболізму в печінці та в стінках кишечнику. Виводиться нирками переважно у незмінному вигляді та у вигляді неактивного фенолсульфатного метаболіту протягом 72 годин і з жовчю.

 

Показання для застосування.

Лікування захворювань, що супроводжуються оборотною обструкцією дихальних шляхів (включаючи всі форми бронхіальної астми у дітей і дорослих); профілактика бронхоспазму. спровокованого фізичним навантаженням, алергеном або іншим тригером.

 

Спосіб застосування та дози.

• Препарат призначений для тривалого і регулярного

застосування. Початкову дозу визначають індивідуально, залежно від реакції та ступеня тяжкості захворювання. Для профілактики нападів бронхіальної астми, у т. ч. нічних, доза для дорослих і дітей старше 12 років становить 50 мкг двічі на добу. Для лікування бронхіальної астми легкого і середнього ступеня тяжкості призначають 50 мкг 2 рази на добу. При лікуванні тяжкої стадії бронхіальної астми доза становить 100 мкг 2 рази на добу. Дітям від 4 до 12 років призначають 25 мкг або 50 мкг двічі на добу, залежно від ступеня тяжкості захворювання.

Для запобігання нападам бронхоспазму, пов’язаним із впливом алергену або спричиненим фізичним навантаженням, призначають 50 мкг препарату за 30–60 хвилин до впливу провокуючого фактора.

Для інгаляцій рекомендується використовувати спейсер.

 

Побічна дія.

• У поодиноких випадках сальметерол може спричинювати

прискорене серцебиття, головний біль (мали транзиторний характер або їх вираженість зменшувалася на фоні регулярного лікування); рідко (у схильних пацієнтів) – порушення серцевого ритму (у т. ч. миготливу аритмію, суправентрикулярну тахікардію, екстрасистолію), алергічні реакції (висип, ангіоневротичний набряк), тремор, артралгії, подразнення слизової оболонки ротоглотки; у поодиноких випадках – м’язові судоми. Дуже рідко можливий розвиток парадоксального бронхоспазму, гіпокаліємії.

 

Протипоказання.

• Підвищена чутливість до компонентів препарату.

 

Передозування.

• сальметеролу проявляється тремором,

головним болем і тахікардією. Найкращими антидотами є кардіоселективні and#946;-1-адреноблокатори, але їх слід з обережністю призначати пацієнтам із бронхоспазмом в анамнезі.

 

Особливості застосування.

• Препарат Серобід призначений для тривалого

лікування захворювання, а не для зняття нападів. Раптово припиняти лікування не рекомендується.

Препарат необхідно з обережністю призначати пацієнтам з гіпертиреозом.

Інгаляційні препарати можуть спричинювати парадоксальний бронхоспазм, який необхідно негайно знімати за допомогою швидкодіючого інгаляційного бронходилататора. При цьому необхідно відразу ж припинити застосування Серобіду, оцінити стан пацієнта, провести необхідне обстеження і за необхідності призначити терапію іншими препаратами.

Для осіб літнього віку і пацієнтів з нирковою недостатністю або порушенням функції печінки спеціальний підбор дози не потрібний.

Немає достатнього клінічного досвіду про застосування препарату для лікування дітей молодше 4 років.

Вплив на здатність керувати автотранспортом і працювати з механізмами: спеціальні дослідження не проводились, однак фармакологічні властивості сальметеролу не припускають такого впливу.

При вагітності й у період лактації (грудного вигодовування) препарат можна призначати тільки в тому випадку, якщо передбачувана користь для матері перевищує будь-який потенційний ризик для плоду або дитини.

У зв’язку з можливим розвитком гіпокаліємії, особливо при передозуванні, слід дотримуватися обережності при лікуванні тяжкої стадії бронхіальної астми, при гіпоксії будь-якого генезу, спільному призначенні з кортикостероїдами, діуретиками і ксантиновими похідними. У цих випадках обов’язковий контроль рівня калію і його корекція.

Тривала дія препарату дає змогу використовувати його для профілактики нападів ядухи при астмі фізичного зусилля, а також для профілактики нічних нападів. При призначенні сальметеролу пацієнтам, які одержують лікування інгаляційними глюкокортикостероїдами (або іншими профілактичними засобами), лікування цими препаратами припиняти не слід.

Треба враховувати, що при регулярному застосуванні сальметеролу в більшості пацієнтів зазвичай знижується потреба в додатковому використанні короткодіючих симпатоміметиків (наприклад, сальбутамолу). Якщо при застосуванні препарату в дозі 200 мкг на добу симптоми бронхіальної обструкції зберігаються, то в цьому випадку потрібна корекція терапії з додатковим використанням протизапальних препаратів (кортикостероїди, кромоглікат або недокроміл натрію). Можливо застосування будь-якого швидкодіючого інгаляційного бронходилататору (наприклад, сальбутамолу).

Не можна допускати потрапляння аерозолю в очі.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

• Сумісний з кортикостероїдами, кромоглікатом

і недокромілом натрію. Сальметерол з обережністю можна застосовувати на фоні інших бронхорозширюючих препаратів (у тому числі і and#946;-адреноміметиків). При одночасному призначенні сальметеролу з похідними ксантину, глюкокортикостероїдами, and#946;-адреноміметиками і діуретиками збільшується ризик виникнення гіпокаліємії, особливо у пацієнтів із загостренням бронхіальної астми, а також при гіпоксії. У таких випадках варто ретельно контролювати рівень калію в плазмі крові. Інгібітори МАО і трициклічні депресанти потенціюють дію на серцево-судинну систему.

 

Умови та термін зберігання.

• Зберігати при температурі не вище 30 0С

у недоступному для дітей місці. Запобігати заморожуванню.

Термін придатності – 2 роки.