Інструкція для медичного застосування препарату СІФЛОКС

міжнародна та хімічна назви:

• ciprofloxacin;

1-циклопропіл-6-фтор-1,4-дигідро-4-окси-7-(1-піперазиніл)-3-хінолінкарбонова кислота;

основні фізико-хімічні властивості:

• круглі, двоопуклі таблетки, вкриті

оболонкою, білого або майже білого кольору;

склад:

• 1 таблетка містить ципрофлоксацину 250 мг (у вигляді ципрофлоксацину

гідрохлориду моногідрату);

допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, целюлоза мікрокристалічна, кросповідон, кремнію діоксид колоїдний гідрат, магнію стеарат, гідроксипропілметилцелюлоза, поліетиленгліколь 4000, титану діоксид.

Форма випуску.

• Таблетки, вкриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група.

• Протимікробні засоби для системного застосування.

Фторхінолони. Код АТС J01М А02.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Синтетичний протимікробний препарат групи фторхінолонів. Діє бактерицидно. Активний стосовно більшості грамнегативних мікроорганізмів, включаючи Enterobacteriaceae, Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus, Neisseria, а також стафілококи та інші грампозитивні аеробні бактерії.

Сіфлокс призначають дорослим для лікування інфекцій сечовидільних шляхів, інфекцій нижніх дихальних шляхів, інфекцій шкіри і шкірних придатків, кісток і суглобів, що спричинені чутливими до ципрофлоксацину грамнегативними і грампозитивними аеробними мікроорганізмами.

Фармакокінетика.

Ципрофлоксацин добре абсорбується з травного тракту після перорального застосування. Присутність їжі в травному тракті зменшує рівень препарату в крові, але не затримує час абсорбції ципрофлоксацину.

Біодоступність ципрофлоксацину гідрохлориду при пероральному прийомі у здорових дорослих людей становить 50-85 %, а пік концентрації препарату в сироватці спостерігається, в основному, у межах 0,5 – 2,3 год.

Період напівелімінації ципрофлоксацину в пацієнтів з нормальною функцією нирок становить 4 год.

Приблизно 40-50 % прийнятої внутрішньо дози виводиться із сечею в незміненому вигляді.

 

 

 

Показання для застосування.

Інфекційно-запальні захворювання, спричинені чутливими до ципрофлоксацину мікроорганізмами:

дихальних шляхів

гострі синусити;

гострий бронхіт і загострення хронічного бронхіту;

запалення легенів;

сечовидільних шляхів

неускладнене й ускладнене запалення сечовидільного каналу, запалення сечового міхура, запальні захворювання нирок та простати;

неускладнене гонорейне запалення шийки матки та сечового міхура;

черевної порожнини

бактеріальна діарея (тяжка форма), черевний тиф;

холецистит, абсцес жовчного міхура;

перитоніт, абсцеси у черевній порожнині;

інші тяжкі інфекції

бактеріємія, сепсис, інфекції у пацієнтів зі зниженим імунітетом;

інфекційні ураження шкіри та підшкірної клітковини;

запальні захворювання кісток і суглобів.

Спосіб застосування та дози.

Таблетки треба приймати цілими, під час або після їди, рекомендується запивати водою.

Дозування препарату залежить від виду інфекційного збудника та складності захворювання, від чутливості мікроорганізмів, що спричиняють інфекційний процес, віку пацієнта та видільної здатності нирок. Звичайне лікування продовжують ще протягом 3 діб після нормалізації температури тіла або зникнення симптомів захворювання.

Звичайно призначають таку схему лікування для дорослих:

при гострому синуситі: по 500 мг кожні 12 год, протягом 10 днів;

при захворюваннях нижніх дихальних шляхів: по 500 мг кожні 12 год, протягом 7-14 днів;

при захворюваннях з тяжким перебігом або з ускладненнями: по 750 мг кожні 12 год, протягом 7-14 днів;

при гострому, неускладненому запаленні сечового міхура у жінок: по 250 мг кожні 12 год, протягом 3 днів;

при захворюваннях сечовидільних шляхів легкого та середнього ступеня: 250 мг ципрофлоксацину кожні 12 год, протягом 7-14 днів;

при ускладнених інфекційних процесах сечовидільних шляхів: 500 мг препарату кожні 12 год, протягом 7-14 днів;

при неускладненій гонорейній інфекції сечового міхура та шийки матки: 250 мг препарату одноразово;

при інфекційному ураженні простати: 500 мг ципрофлоксацину кожні 12 год, протягом 28 днів;

при бактеріальній діареї з тяжким перебігом: 500 мг кожні 12 год, протягом 5-7 днів;

при черевному тифі: 500 мг кожні 12 год, протягом 10 днів;

при лікуванні хронічних інфекцій черевної порожнини: 500 мг кожні 12 год, протягом 7-14 днів у комбінації з метронідазолом;

при інфекційних ураженнях шкіри, підшкірної клітковини, кісток та суглобів легкого та середнього ступеня: 500 мг кожні 12 год; при запальних процесах тяжкого ступеня та ускладненнях призначають по 750 мг кожні 12 год. Курс лікування шкірних інфекційних уражень становить 7-14 днів, а інфекційних процесів у кістках і суглобах – 4-6 тижнів, максимально – 2 місяці.

Ниркова недостатність

Дорослим пацієнтам з нирковою недостатністю рекомендують таку схему лікування:

 

 

 

Кліренс креатиніну (мл/хв) Доза

andgt;50 звичайні дози,

30 - 50 250 – 500 мг кожні 12 год,

5 - 29 250 – 500 мг кожні 18 год,

гемодіаліз або перитонеальний діаліз 250 – 500 мг кожні 24 год (після діалізу).

Печінкова недостатність

Пацієнтам з печінковою недостатністю легкого та середнього ступеня тяжкості звичайно не змінюють дозування. При тяжкій печінковій недостатності необхідне зниження дози препарату.

Побічна дія.

Найчастіше під час лікування ципрофлоксацином можуть виникнути: нудота, пронос, блювання, біль в епігастральній ділянці, головний біль, занепокоєння, шкірні висипання.

Розподіл побічних реакцій за частотою їх виникнення:

 Часто
 


 
 Система травлення:
 Шкіра:
 
 
 нудота, діарея.
 висипання.
 


 
 Помірно
 


 
 Загальні симптоми:
  
 Серцево-судинна система:
 Система травлення:
 
 
 біль у животі, грибкові захворювання, астенія (загальна слабкість
 організму, втома).
 тромбофлебіт.
 підвищення активності амінотрансфераз (АспАТ, АлАТ) і лужної
 фосфатази, підвищення рівня білірубіну в сироватці, зміна показань печінкових
 проб, блювання, розлад травлення, метеоризм.
 


 
 Кровотворна та лімфатична системи:
 Метаболічні порушення:
 Скелетно-м’язова система:
 Нервова система:
 
 
  
 еозинофілія, лейкопенія.
 підвищення концентрації креатиніну.
 біль у суглобах.
 головний біль, запаморочення, безсоння, дратівливість, сплутаність
 свідомості.
 


 
 Шкіра:
 Органи чуття:
 
 
 свербіж, папульозно-плямисті висипання, кропив’янка.
 розлад смаку.
 


 
 Рідко
 


 
 Серцево-судинна система:
  
 Система травлення:
 
 
 тахікардія, мігрень, непритомність, розширення кровоносних судин
 (відчуття припливу тепла).
 Жовтуха, псевдомембранозний ентероколіт.
 


 
 Кровотворна та лімфатична системи:
 Алергічні реакції:
 
 
 анемія, гранулоцитопенія, лейкоцитоз, змінений протромбіновий час,
 тромбоцитопенія, тромбоцитоз.
 набряк гортані, медикаментозна пропасниця.
 


 
 Метаболічні порушення:
  
 Скелетно-м’язова система:
 Нервова система:
 
 
 набряки (периферичні, судинні та в ділянці обличчя), гіперглікемія.
 м’язовий біль, набряки в ділянці суглобів.
 галюцинації, підвищене потовиділення, парестезії (відчуття повзання
 мурашок), занепокоєння, розлад сну (кошмарні сновидіння), депресія, м’язове
 тремтіння, судоми.
 


 
 Шкіра:
 Органи чуття:
  
 Сечостатева система:
 
 
 підвищена чутливість до світла.
 шум у вухах, порушення слуху (особливо стосується високих частот),
 порушення зору, диплопія.
 гостра ниркова недостатність, порушення функції нирок, гематурія,
 кристалурія, інтерстиціальний нефрит.
 


 
 Дуже рідко 
 


 
 Система травлення:
 Кровотворна та лімфатична системи:
 Нервова система:
 Шкіра:
 
 
 ентеромікоз, гепатит.
  
 гемолітична анемія.
 епілептичні напади, порушення ходи.
 геморагії, поліморфна еритема.
 


 
  
 
 
  
 
 
  
 

Протипоказання.

Підвищена індивідуальна чутливість до ципрофлоксацину або до інших складових препарату. Вагітність. Період годування груддю.

Підвищена чутливість до інших препаратів групи хінолонів.

Не слід застосовувати ципрофлоксацин для лікування дітей та підлітків віком до 18 років (оскільки в експериментах на тваринах встановлено, що виникають ушкодження хрящової тканини, які призводять до необоротної кульгавості).

Передозування.

Іноді, при значному передозуванні препарату, відзначалося оборотне ушкодження нирок. Крім симптоматичного лікування рекомендується здійснювати контроль за функцією нирок, введення достатньої кількості рідини. З метою гальмування всмоктування ципрофлоксацину рекомендується прийом препаратів, які нейтралізують шлунковий сік.

При передозуванні препаратом слід негайно призначити відповідне лікування.

Особливості застосування.

Ципрофлоксацин, як і інші фторхінолони, слід з обережністю призначати пацієнтам із захворюваннями центральної нервової системи (наприклад, атеросклероз мозкових артерій, епілепсія та наявні в анамнезі інші захворювання, що можуть спричиняти судоми).

Під час лікування препаратом треба вживати велику кількість рідини.

З появою шкірних висипань або інших симптомів, що вказують на підвищену чутливість до препарату, слід припинити прийом препарату. Дуже рідко, після прийому першої дози препарату, може розвинутись анафілактична реакція та шок (зниження артеріального тиску, порушення ритму серця та дихання).

Під час лікування препаратом Сіфлокс, як і в разі лікування іншими хінолонами, може розвинутися тендовагініт і навіть розрив сухожилля (наприклад, п’яткового сухожилля). Слід відмінити препарат у випадку появи болю та запальних змін у ділянці сухожиль.

Ципрофлоксацин, як і інші фторхінолони, може спричинити фототоксичні реакції, тому під час лікування препаратом Сіфлокс пацієнт має уникати сонячного опромінення. Слід припинити лікування препаратом у разі появи фототоксичних реакцій.

У період терапії ципрофлоксацином, як і при застосуванні інших антибіотиків і хіміотерапевтичних засобів, може розвинутися псевдомембранозний ентероколіт. Симптомами цього захворювання може бути виражений і тривалий пронос. Не слід призначати препарати, які гальмують перистальтику.

Слід дотримуватись обережності при застосуванні фторхінолонів для лікування пацієнтів з недостатністю глюкозо-6-фосфатдегідрогенази через можливість виникнення гемолізу.

Слід дотримуватись обережності при призначенні препарату пацієнтам з печінковою або нирковою недостатністю (див. розділ Спосіб застосування та дози).

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

Ципрофлоксацин гальмує біотрансформацію теофіліну. При одночасному застосуванні ципрофлоксацину з теофіліном можливо підвищення концентрації теофіліну в сироватці крові, що призводить до підвищення ризику виникнення побічних ефектів, спричинених теофіліном. Ципрофлоксацин може також порушувати біотрансформацію кофеїну.

 Ципрофлоксацин не слід застосовувати одночасно з препаратами, що нейтралізують шлунковий сік, які містять солі магнію, алюмінію, кальцію, та з препаратами заліза або цинку, оскільки вони можуть порушити процес всмоктування ципрофлоксацину.

Ципрофлоксацин треба приймати не раніше, ніж через 4 год після прийому зазначених препаратів або за 2 год до їх прийому.

При одночасному застосуванні ципрофлоксацину та пероральних антикоагулянтів може подсилюватися дія останніх.

В експерименті на тваринах виявлено, що фторхінолони (у великих дозах), які застосовуються з деякими нестероїдними протизапальними засобами (наприклад, фенбуфен, але не ацетилсаліцилова кислота), можуть спричинювати судоми.

При одночасному застосуванні ципрофлоксацину з циклоспорином можливо підвищення рівня креатиніну в сироватці крові.

Ципрофлоксацин, як і інші фторхінолони, може підсилювати дію глібенкламіду та знижувати рівень глюкози у крові в деяких пацієнтів.

Пробенецид уповільнює виділення ципрофлоксацину.

Метоклопрамід може прискорити всмоктування ципрофлоксацину.

При одночасному застосуванні ципрофлоксацину та фенітоїну концентрація фенітоіну в сироватці може збільшитись або знизитися. Рекомендується проводити моніторинг концентрації фенітоїну в сироватці у цих пацієнтів.

Умови та термін зберігання.

Зберігати при температурі не вище 25°С, у сухому, захищеному від світла, недоступному для дітей, місці.

Термін придатності – 4 роки.

Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.