Інструкція для медичного застосування препарату ПРОТОМІД

міжнародна та хімічна назви:

• protionamide;

2-пропіл-тіокарбамоїл-4-піридин;

основні фізико-хімічні властивості:

• круглі, жовті двоопуклі таблетки, вкриті

оболонкою;

склад:

• 1 таблетка містить 250 мг протіонаміду;

допоміжні речовини: крохмаль, желатин, натрію крохмальгліколят, кремній безводний колоїдний, клей акації, тальк очищений, магнію стеарат, полівінілпіролідон К-30 (повідон), гідроксипропілметилцелюлоза, титану діоксид, діетилфталат, барвник хіноліновий жовтий супра.

 

Форма випуску.

• Таблетки, вкриті оболонкою.

 

Фармакотерапевтична група.

• Засоби, що впливають на мікобактерії.

Протитуберкульозні засоби. Код АТС J04А D01.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Протіонамід – резервний протитуберкульозний препарат групи похідних тіокарбаміду, за хімічною структурою близький до ізоніазиду. Препарат діє бактеріостатично, а в більш високих концентраціях - бактерицидно на певні види мікобактерій збудників туберкульозу. Виявляє туберкулостатичну дію за рахунок блокування синтезу міколієвої кислоти в мікобактеріях. Мінімальна пригнічувальна концентрація (МПК) щодо мікобактерій туберкульозу становить 0,6 мг/л, палочки лепри – 0,05 мг/л. Для терапії туберкульозу, яка триває, як правило, 6 - 12 місяців, протіонамід застосовують завжди в поєднанні з іншими протитуберкульозними препаратами, щоб попередити утворення резистентних мікобактерій.

Фармакокінетика. Добре всмоктується після прийому внутрішньо. Максимальна концентрація в плазмі крові (1 - 1,4 мг/л) відмічається через дві години після перорального прийому. Розподіляється в усіх тканинах і рідинах організму, включаючи спинномозкову рідину. В основному виводиться з сечею, тільки 0,1% препарату виводиться з калом.

 

Показання для застосування. Протомід призначається при будь-яких формах туберкульозу при неефективності терапії препаратами 1 ряду або при їх непереносимості, застосовується тільки у складі комбінованої терапії з іншими протитуберкульозними засобами. Протомід також використовується як альтернатива клофазиміну при лікуванні прокази.

 

Спосіб застосування та дози.

• Лікування

звичайно починають з дози 250 мг 1 - 2 рази на день, ця доза може бути збільшена до 3 - 4 таблеток на день залежно від терапевтичного ефекту. Вища добова доза для дорослих становить 1 г. Приймати препарат слід після їди, запиваючи невеликою кількістю води.

Дітям від 5 років призначають по 1 таблетці 2 рази на добу.

У комплексному лікуванні прокази застосовують у дозі 500 мг разом зі 100 мг дапсону та 50 мг клофазиміну 1 раз на місяць (під наглядом лікаря). Можна застосовувати як альтернативний засіб при підвищеній чутливості до клофазиміну, рекомендована доза – 250 -375 мг на добу.

 

Побічна дія.

терапії протіонамідом стосується шлунково-кишкового тракту, печінки, шкіри, ендокринної та нервової систем.

Побічна дія.

• з боку шлунково-кишкового тракту звичайно виражена втратою

апетиту, нудотою, блюванням, сухістю та металевим присмаком у роті. Після припинення прийому препарату ці побічні ефекти, як правило, швидко минають.

Часто під час лікування відмічають підвищення рівня трансаміназ. Інколи відмічаються виражені порушення функції печінки з ознаками гепатиту та жовтухи. Шкірні реакції відмічаються вкрай рідко, в окремих випадках описані пелагроподібні реакції відповідно з комбінацією шкірних проявів та порушень з боку центральної нервової системи.

Інколи відмічають ендокринні порушення: розвиток гіпоглікемії у хворих на цукровий діабет, гінекомастію (збільшення грудних залоз у чоловіків). У поодиноких випадках відмічають порушення менструального циклу; імпотенція, гіпотиреоз (дисфункція щитовидної залози).

Протомід може спричинювати порушення периферичної та центральної нервової систем. Описані випадки полінейропатії, особливо при застосуванні препарату в комбінації з ізоніазидом. Прийом Протоміду може призвести до запаморочення, головного болю, порушення концентрації уваги, порушень психіки.

 

Протипоказання.

• Протомід

не можна застосовувати при гіперчутливості до протіонаміду, гострих і хронічних захворюваннях печінки. Хронічний алкоголізм. Вагітність і лактація. Діти до 5 років.

 

Передозування.

• При передозуванні Протоміду можуть спостерігатися

нудота, блювання, сухість і металевий присмак у роті, порушення функції печінки з ознаками гепатиту та жовтухи, запаморочення, головний біль, порушення концентрації уваги, порушення психіки, гіпоглікемія у хворих на цукровий діабет.

Лікування: промивання шлунка, проведення симптоматичної терапії.

 

Особливості застосування.

Протомід найкраще приймати під час сніданку з невеликою кількістю рідини. При виникненні побічної дії з боку шлунково-кишкового тракту можна розділити добову дозу на 2 прийоми.

Протомід слід приймати тільки з іншими ефективними протитуберкульозними агентами.

Оскільки препарат постійно застосовується в комбінації з іншими протитуберкульозними препаратами, необхідний регулярний контроль сироваткових трансаміназ, гамма-глутаматтрансаферази та лужної фосфатази. Хворим на цукровий діабет необхідний контроль рівня цукру в крові.

Гепатотоксичність препарату залежить від ступеня порушень функції печінки, таких як ушкодження печінки в результаті алкоголізму чи після операцій. Ці побічні ефекти спостерігаються особливо при комбінованій терапії з ізоніазидом, рифампіцином і піразинамідом.

З обережністю призначають пацієнтам з депресією або іншими психічними захворюваннями.

Потрібно уникати одночасного застосування Протоміду та вживання алкоголю через небезпеку виникнення стану збудження центральної нервової системи. При комбінованому застосуванні Протоміду з ізоніазидом і циклосерином потрібно зважати на можливість порушень психіки.

Дозу препарату підвищувати поступово!

Під час лікування Протомідом слід дотримуватись обережності при керуванні автомобільним транспортом та обслуговуванні потенційно небезпечних механізмів.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

• Гепатотоксичність Протоміду підвищується

при застосуванні в комбінації з рифампіцином і тіацетазоном. Протомід може підвищувати концентрацію ізоніазиду в сироватці крові через інгібування метаболізму ізоніазіду.

При комбінованому застосуванні Протоміду з ізоніазидом і циклосерином потрібно зважати на можливість порушень психіки.

Необхідно уникати одночасного застосування з тіосемікарбазонами (перехресна резистентність).

Одночасний прийом інших протитуберкульозних препаратів, таких як ізоніазид або циклосерин, може призвести до посилення побічних ефектів з боку центральної нервової системи. Такий самий ефект може спричинювати одночасне вживання алкоголю.

 

Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей, сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25°С. Термін придатності – 3 роки.