Інструкція для медичного застосування препарату ПРОТІОНАМІД

міжнародна та хімічна назви:

• protionamide;

2-пропіл-тіокарбамоіл-4-пірідін;

основні фізико-хімічні властивості:

• жовті двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою;

склад:

• 1

таблетка містить 250 мг протіонаміду;

допоміжні речовини: натрію крохмальгліколят, повідон-30, лакотоза, крохмаль, кремнію діоксид колоїдний, стеарат магнію, тальк очищений, желатин, гідроксиметилпропілцелюлоза, титану діоксид, діетилфталат, барвник хіноліновий жовтий супра.

Форма випуску.

• Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Фармакотерапевтична група.

• Засоби, що впливають на мікобактерії.

Протитуберкульозні засоби. Код АТС JO4А D01.

Фармакологічні властивості.

• Фармакодинаміка. Протіонамід – резервний протитуберкульозний

препарат групи похідних тіокарбаміду, за хімічною структурою близький до ізоніазиду. Препарат діє бактеріостатично, а в більш високих концентраціях бактерицидно на певні види мікобактерій збудників туберкульозу. Виявляє туберкулостатичну дію за рахунок блокування синтезу міколієвої кислоти в мікобактеріях; Мінімальна пригнічувальна концентрація (МПК) щодо мікобактерій туберкульозу становить 0,6 мг/л, палочки лєпри – 0,05 мг/л. Для терапії туберкульозу, яка триває, як правило, 6-12 місяців, протіонамід застосовують завжди в поєднанні з іншими протитуберкульозними препаратами, щоб попередити утворення резистентних мікобактерій.

Фармакокінетика. Добре всмоктується після приймання внутрішньо. Максимальна концентрація в плазмі крові (1-1,4 мг/л) відмічається через дві години після перорального прийому. Розподіляється у всіх тканинах та рідинах організму, включаючи спинномозкову рідину. В основному виводиться з сечею, тільки 0,1% препарату виводиться з калом.

Показання для застосування. Протіонамід призначається при будь-яких формах туберкульозу при неефективності терапії препаратами 1 ряду, застосовується тільки у складі комбінованої терапії з іншими протитуберкульозними засобами. Протіонамід слід приймати тільки з іншими ефективними протитуберкульозними агентами.

Протіонамід також використовується як альтернатива клофазиміну при лікуванні прокази.

Спосіб застосування та дози.

• Лікування

звичайно починають з дози 250 мг один або два рази на день, ця доза може бути збільшена до 3-4 таблеток на день залежно від терапевтичного ефекту. Вища добова доза для дорослих становить 1 г.

Добова доза для дітей:

Від 2 до 4-х років 25 мг/кг ваги тіла;

від 4-х до 8 років 20 мг/кг ваги тіла;

від 8-ми років до 12 років 15 мг/кг ваги тіла;

від 12-ти років до 15 років 10-15 мг/кг ваги тіла.

У комбінації з ізоніазидом доза Протіонаміду може бути зменшена наполовину.

В комплексному лікуванні прокази застосовують в дозі 500 мг разом зі 100 мг дапсону та 50 мг клофазиміну 1 раз на місяць (під наглядом лікаря). Можна застосовувати в якості альтернативного засобу при підвищеній чутливості до клофазиміну, рекомендована доза – 250-375 мг на добу.

Побічна дія.

терапії протіонамідом стосується шлунково-кишкового тракту, печінки, шкіри, ендокринної та нервової систем.

Побічна дія.

• з боку шлунково-кишкового тракту зазвичай виражена втратою

апетиту, нудотою, блюванням, сухістю та металевим присмаком у роті. Після припинення прийому препарату ці побічні ефекти, як правило, швидко проходять.

Часто під час лікування відмічають підвищення рівня трансаміназ. Інколи відмічаються виражені порушення функції печінки з ознаками гепатиту та жовтухи. Гепатотоксичність препарату залежить від степені порушення функції печінки, таких як ушкодження печінки в результаті алкоголізму чи після операцій. Ці побічні ефекти спостерігаються особливо при комбінованій терапії з ізоніазидом, рифампіцином та піразінамідом.

Шкірні реакції відмічаються вкрай рідко, в окремих випадках описані пелагроподібні реакції відповідно з комбінацією шкірних проявів та порушень з боку центральної нервової системи.

Інколи відмічають ендокринні порушення: розвиток гіпоглікемії у хворих на цукровий діабет; гінекомастія (збільшення грудних залоз у чоловіків). У поодиноких випадках відмічають порушення менструального циклу; імпотенція, гіпотиреоз (дисфункція щитовидної залози).

Протіонамід може викликати порушення периферичної та центральної нервової систем. Описані випадки полінейропатії, особливо при застосуванні препарату в комбінації з ізоніазидом. Прийом Протіонаміду може призвести до запаморочення, головного болю, порушення концентрації уваги, порушень психіки. Одночасний прийом інших протитуберкульозних препаратів, таких як ізоніазид чи циклосерин, може призвести до посилення побічних ефектів з боку центральної нервової системи. Такий самий ефект може викликати одночасний прийом алкоголю.

Протипоказання.

• Протіонамід

не можна застосовувати при гіперчутливості до протіонаміду, гострих та хронічних захворюваннях печінки. Застосування Протіонаміду під час вагітності, особливо на ранніх строках, можливе тільки при суворих показаннях.

Хронічний алкоголізм є відносним протипоказанням до прийому Протіонаміду.

Передозування.

• При передозуванні протоміду можуть спостерігатися

нудота, блювання, сухість та металевий присмак у роті, порушення функції печінки з ознаками гепатиту та жовтухи, запаморочення, головний біль, порушення концентрації уваги, порушення психіки, гіпоглікемія у хворих на цукровий діабет.

Лікування: промивання шлунка, проведення симптоматичної терапії.

Особливості застосування.

Протіонамід краще всього приймати під час сніданку з невеликою кількістю рідини. При виникненні побічної дії з боку шлунково-кишкового тракту можна розділити дозу на 2 прийоми за добу.

Оскільки препарат постійно застосовується в комбінації з іншими протитуберкульозними препаратами, необхідний регулярний контроль сироваткових трансаміназ, гамма-глутаматтрансаферази та лужної фосфатази. Хворим на цукровий діабет необхідний контроль рівня цукру в крові.

З обережністю призначають пацієнтам з депресією або іншими психічними захворюваннями.

Потрібно уникати одночасного застосування Протіонаміду та алкоголю через небезпеку виникнення стану збудження центральної нервової системи. При комбінованому застосуванні Протіонаміду з ізоніазидом та циклосерином потрібно звернути особливу увагу на можливість порушень психіки.

Дозу препарату підвищувати поступово!

Під час лікування Протіонамідом слід дотримуватись обережності при керуванні автомобільним транспортом та обслуговуванні потенційно небезпечних механізмів.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

• Гепатотоксичність Протіонаміду підвищується

при застосуванні в комбінації з рифампіцином та тіацетазоном. Протіонамід може підвищувати концентрацію ізоніазиду в сироватці крові через інгібірування метаболізму ізоніазіду.

При комбінованому застосуванні Протіонаміду з ізоніазидом та циклосерином потрібно звернути особливу увагу на можливість порушень психіки.

Необхідно уникати одночасного застосування з тіосемікарбазонами (перехресна резистентність).

Умови та термін зберігання. Зберігати у сухому, захищеному від світла, недоступному для дітей місці при температурі не вище 25°С.

Термін придатності – 3 роки.