Інструкція для медичного застосування препарату ПРОВІРОН®

міжнародна та хімічна назва: местеролон, ( 1a, 5a,17b)-17-Гідрокси-1-метиландростан-3-он;

основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого кольору з рискою на одному боці;

склад:

• 1 таблетка містить 25 мг

местеролону;

допоміжні речовини: лактози моногідрат, крохмаль кукурудзяний, полівідон 25 000, метил-4-гідроксибензоат, пропіл-4-гідроксибензоат, магнію стеарат .

Форма випуску.

• Таблетки.

Фармакотерапевтична група.

• Гормони статевих залоз, що

застосовуються при патологій статевої сфери. Код АТС G03B B01.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Провірон компенсує недостатність андрогенів, утворення яких починає з віком поступово знижуватись. Таким чином, Провірон забезпечує лікування саме тих станів, що спричинені недостатністю або повною відсутністю вироблення андрогенів в організмі. У рекомендованих дозах не знижує сперматогенез. Препарат надзвичайно добре переноситься печінкою.

Фармакокінетика. Після перорального прийому местеролон швидко і практично повністю абсорбується в діапазоні доз, що становить 25-100 мг. Максимальна концентрація в сироватці – 3,1 ± 1,1 нг/мл, досягається через 1,6 ± 0,6 год після прийому Провірону. Зважаючи на це, рівень діючої речовини у сироватці знижується з кінцевим періодом напіввиведення, що становить 12-13 годин. 98% местеролону зв'язується із білками сироватки. 40% местеролону зв’язано із альбуміном і 58% – із глобуліном, що зв'язує статеві стероїди (ГЗСС).

Местеролон швидко метаболізується. Швидкість метаболічного кліренсу із сироватки становить 4,4 ± 1,6 мл·хв–1 ·кг–1 . Речовина не ескскретується нирками у незмінному вигляді. Головними метаболітами є 1and#945;-метил-андростерон, який у кон’югованій формі, становить 55-70% метаболітів, що екскретуються нирками. Співвідношення глюкоронідів основного метаболіту до сульфатів становило приблизно 12,1. Іншим метаболітом є 1and#945;-метил-5and#945;-андростан-3and#945;,17and#946;-діол, який становить приблизно 3 % метаболітів, що виділяються нирками. Не спостерігалося жодного метаболічного перетворення у естрогени або кортикоїди. Приблизно 80% дози местеролону екскретується у вигляді метаболітів із сечею, а приблизно 13% дози – з фекаліями. У межах 7 днів 93% дози було виявлено у випорожненнях, половина якої екскретувалась з сечею протягом 24 годин.

Абсолютна біодоступність местеролону становить приблизно 3% пероральної дози.

Пероральний денний прийом Провірену призводить до підвищення рівня речовини у сироватці приблизно на 30 %.

Показання для застосування.

• Порушення потенції

Провірон усуває обумовлені недостатністю андрогенів порушення потенції. У випадку, якщо єдину або додаткову роль у цьому процесі відіграють інші причини, можливе призначення Провірону як додаткового засобу в комплексній терапії.

• Гіпогонадизм

Провірон чинить стимулюючий вплив на ріст, розвиток і функціонування андроген- залежних цільових органів. У разі недостатності андрогенів ще у передпубертатному періоді Провірон сприяє розвитку у чоловіка вторинних статевих ознак. За допомогою Провірону можна також усунути симптоми недостатності андрогенів при зниженні функції статевих залоз після досягнення віку статевого дозрівання.

• Чоловіче безпліддя

Причинами безплідності можуть бути олігозооспермія і недостатня секреція клітинами Лейдига. За допомогою Провірону можна підвищувати або ж нормалізувати кількість та якість сперматозоїдів, а також концентрацію фруктози в еякуляті, що збільшує вірогідність запліднення.

• Зниження функціональної активності в середньому і літньому віці

Провірон усуває або мінімізує такі обумовлені недостатністю андрогенів скарги, як знижена працездатність, швидка стомлюваність, послаблення пам'яті і здатності зосереджуватися, порушення лібідо і потенції, дратівливість, розлади сну, депресивні стани і психовегетативні порушення.

Спосіб застосування та дози.

Таблетки приймають цілими не розжовуючи, з достатньою кількістю рідини.

Рекомендуються зазначені нижче схеми лікування:

У випадку зниженння функціональної активності і порушень потенції

На початку лікування:

3 рази на день по одній таблетці Провірону. По досягненні задовільного поліпшення стану пацієнта можна спробувати зменшити цю дозу.

Подальше лікування:

1 - 2 рази на день по одній таблетці Провірону. Залежно від виду та інтенсивності порушення функції або скарг варто індивідуально підібрати дозу для подальшого лікування. Рекомендується безперервне продовження лікування кілька місяців.

• У випадку гіпогонадизму необхідне тривале лікування:

Для розвитку вторинних статевих ознак протягом декількох місяців три рази на день приймають по 1 - 2 таблетки Провірону. Як підтримуючу дозу нерідко достатньо приймати 2 - 3 рази на день по одній таблетці Провірону.

• У разі безпліддя для підвищення кількості і якості сперматозоїдів:

Протягом повного циклу сперматогенезу, тобто приблизно протягом 90 днів, 2 - 3 рази на день приймати по одній таблетці Провірону. У разі потреби варто повторити цикл лікування після перерви тривалістю в декілька тижнів. Для підвищення концентрації фруктози в еякуляті у випадку недостатності клітин Лейдига в постпубертатний період: протягом декількох місяців 2 рази на день приймають по одній таблетці Провірону.

Побічна дія.

• Якщо в окремих випадках матимуть місце часті або

дуже тривалі ерекції, то варто зменшити дозу або припинити лікування, щоб уникнути ускладнень внаслідок тривалої ерекції.

Протипоказання.

• Рак передміхурової

залози, пухлини печінки в даний час або в анамнезі. Гіперчутливість до діючої речовини або до будь-якого із компонентів препарату.

Передозування.

Результати досліджень на гостру токсичність препарату вказують на те, що препарат Провірон можна розцінювати як не токсичний. Навіть при випадковому одноразовому прийманні дози, що у кілька разів перевищує терапевтичну, не існує жодного ризику токсичності.

Особливості застосування.

Андрогени не можна приймати здоровим особам для зміцнення м'язів або підвищення загальних фізичних здібностей.

Провірон призначений винятково для застосування пацієнтами чоловічої статі.

З метою профілактики рекомендується періодичне проведення досліджень передміхурової залози.

Після приймання гормональних речовин, подібних до тої, що входить до складу препарату Провірон, дуже рідко спостерігалося утворення доброякісних, а навіть ще рідше – злоякісних пухлин печінки. В окремих випадках кровотеча у черевну порожнину, спричинена такими пухлинами, становила загрозу життю. Якщо у чоловіка, що використовує Провірон, виникають сильні болі у верхній частині живота, збільшення печінки або присутні ознаки внутрішньочеревної кровотечі, при диференційній діагностиці треба врахувати ймовірність наявності пухлини печінки.

Взаємодії з іншими лікарськими засобами. Не описано.

Умови та термін зберігання.

Зберігати при температурі не вище 30andordm;С, в недоступному для дітей місці.

Термін зберігання - 5 років.