Інструкція для медичного застосування препарату ПРЕДНІЗОЛОН-ДАРНИЦЯ

міжнародна та хімічна назви:

• prednizolone,

11and#946;,17,21-тригідроксипрегна-1,4-диен-3,20-діон;

основні фізико-хімічні властивості:

• прозора, безбарвна або від злегка

жовтуватого до злегка зеленуватого відтінку рідина;

склад:

• 1 мл розчину містить 40,32 мг преднізолону натрію фосфату в

перерахуванні на преднізолон 30 мг;

допоміжні речовини: нікотинамід, динатрію едетат, натрію метабісульфіт, натрію дигідрофосфат дигідрат, динатрію фосфат додекагідрат, спирт бензиловий, вода для ін’єкцій.

 

Форма випуску.

• Розчин для ін’єкцій.

 

Фармакотерапевтична група.

• Препарати гормонів для системного застосування.

Прості препарати кортикостероїдів для системного застосування. Код АТС Н02А В06.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Преднізолон-Дарниця – синтетичний водорозчинний глюкокортикоїд зі швидким проявом фармакологічних ефектів. Проявляє протизапальну, протиалергічну, протишокову та імуносупресивну дії. При застосуванні Преднізолону-Дарниця ефекти препарату реалізуються через стабілізацію клітинних мембран, гальмування накопичення макрофагів, зменшення міграції лейкоцитів, зниження проникності капілярів, що перешкоджає утворенню набряків. Преднізолон-Дарниця пригнічує фагоцитоз, впливає на метаболізм арахідонової кислоти, а також на синтез і вивільнення медіаторів запалення. Імуносупресивна дія преднізолону обумовлена пригніченням активності Т- і В-лімфоцитів, зниженням вмісту комплементу в крові, а також пригніченням продукції і ефектів інтерлейкину-2. Виявляє катаболічну дію, підвищує рівень глюкози в крові. Проявляє деяку мінералкортикоїдну активність, збільшує реабсорбцію в ниркових канальцях Na+ та води, підвищує виведення з організму К+ та Са+, особливо при підвищенні їх рівня в плазмі крові. Преднізолон пригнічує синтез і секрецію гіпофізом адренокортикотропних гормонів і вторинно – глюкокортикостероїдів наднирковими залозами.

Фармакокінетика. Преднізолон натрій фосфат після внутрішньовенного введення швидко виявляється в тканинах організму. Максимальна концентрація вільного преднізолону в плазмі крові при внутрішньовенному введенні досягається через 10 хвилин, при внутрішньом’язовому введенні – через 60 хвилин. Препарат піддається біотрансформації майже у всіх тканинах організму, головним чином у печінці, з утворенням біологічно неактивних сполук, однак ці процеси перебігають повільніше порівняно з біотрансформацією власних кортикостероїдів організму. Неактивні метаболіти утворюють парні сполуки з сірчаною і глюкуроновою кислотами і в цій формі виділяються нирками. Приблизно 20 % препарату елімінується з організму в незмінному вигляді. Період напіввиведення (Т1/2) – близько 3 годин.

 

Показання для застосування.

• Опіковий, травматичний, операційний та

токсичний шок, шок при інфаркті міокарда, алергічні реакції тяжкого перебігу, анафілактичний шок, гостра недостатність надниркових залоз, трансфузійний шок, астматичний статус, печінкова кома, профілактика артеріальної гіпотензії, зв’язанної з оперативним втрученням. Для внутрішньосуглобового введення: хронічний поліартріт, посттравматичний артрит, остеоартріт великих суглобів, ревматоїдний артрит, артроз.

Дітям: всі види анафілаксії, алергії, несправжній круп при ларинготрахеобронхітах, бронхіальна астма (важки форми), шок.

 

Спосіб застосування та дози.

• При внутрішньовенному і

внутрішньом’язовому введенні доза, кратність і тривалість застосування визначаються індивідуально. Препарат призначають у дозі 30-45 мг внутрішньовенно повільно. Якщо внутрішньовенне введення неможливе, можна вводити внутрішньом’язово глибоко. При шоці 20-100 мг Преднізолону-Дарниця вводять у комбінації з норадреналіном, внутрішньовенно або повільно крапельно. Після зняття гострого стану при необхідності лікування можна продовжити Преднізолоном-Дарниця внутрішньо в таблетках.

У дітей Преднізолон-Дарниця застосовують із розрахунку: віком 2-12 місяців – 2-3 мг/кг, віком 2-14 років – 1-2 мг/кг внутрішньовенно повільно (протягом 3 хв). У разі необхідності препарат можна ввести ще раз через 20-30 хвилин.

 

Побічна дія.

• При тривалому лікуванні Преднізолоном-Дарниця

необхідно враховувати можливість розвитку: функціональної недостатності кори надниркових залоз, гіпокальціємії, негативного азотистого балансу, остеопорозу, гіперглікемії; затримки натрію і розвитку набряків, підвищеного виведення калію з організму.

З боку травного тракту: підвищення кислотності шлункового соку, загострення виразкової хвороби шлунка та дванадцятипалої кишки, перфорацію недіагностованої виразки, виразку слизової оболонки травного тракту.

Інші: артеріальна гіпертензія, підвищення часу кровотечі, зниження резистентності до інфекцій, провокування латентної глаукоми, психічні розлади. Місцеві реакції: минучий біль, інфільтрати в місці внутрішньом’язового введення препарату.

 

Протипоказання.

• Підвищена чутливість до компонентів препарату,

пептична виразка шлунка або виразка дванадцятипалої кишки, синдром Кушинга, виражений остеопороз, глаукома, вірусні захворювання (простий герпес, вітряна віспа, оперізувальний лишай, герпес очей), психоз, тяжка артеріальна гіпертензія, активна форма туберкульозу, системний мікоз.

 

Передозування.

• Не описане.

 

Особливості застосування.

• Зазначені протипоказання слід враховувати при

необхідності тривалого лікування Преднізолоном-Дарниця. У випадку застосування препарату за життєвими показаннями протипоказань не існує. Під час лікування (особливо тривалого) необхідний нагляд окуліста, контроль артеріального тиску та водно-електролітного балансу, а також картини периферичної крові і рівня цукру. З метою зменшення побічних явищ можна призначати анаболічні стероїди, антибіотики, антациди, а також збільшити введення калію в організм (дієта, препарати калію). За наявності психозу в анамнезі терапія Преднізолоном-Дарниця проводиться лише за життєвими показаннями. Дітям призначати Преднізолон-Дарниця слід з великою обережністю. При цукровому діабеті препарат призначають особливо обережно і тільки за абсолютними показаннями або для лікування резистентності до інсуліну. При інфекційних захворюваннях і туберкульозі застосовувати препарат слід тільки разом з антибіотиками або протитуберкульозними засобами. При хворобі Аддісона слід уникати одночасного застосування з барбітуратами. Під час вагітності (особливо в I триместрі) препарат можна застосовувати тільки за життєвими показаннями. Під час терапії Преднізолоном-Дарниця необхідно припинити годування груддю.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

• При

одночасному призначенні Преднізолону-Дарниця з іншими лікарськими засобами можуть проявлятися такі ефекти: посилюється дія антикоагулянтів; антигістамінні засоби знижують ефект Преднізолону-Дарниця; антидіабетичні засоби при наявності Преднізолону-Дарниця знижують гіпоглікемічну дію. Похідні барбітурової кислоти прискорюють метаболізм Преднізолону-Дарниця в печінці, ослаблюють його ефекти; блокатори and#946;-адренорецепторів ослаблюють ефекти Преднізолону-Дарниця, при застосуванні з гормональними контрацептивами підвищується ефект препарату; з саліцилатами – збільшується можливість виникнення кровотеч; з діуретиками – можливе посилення порушень електролітного обміну; з серцевими глікозидами – посилюється ризик розвитку глікозидної інтоксикації; з рифампіцином – посилення терапевтичної дії рифампіцину.

 

Умови та термін зберігання.

• Зберігати у недоступному для дітей,

захищеному від світла місці, при температурі від 2 °С до 8 °С. Термін придатності – 2 роки.